蟾酥

Chan Su

蟾酥

蟾蜍眉脂,蟾蜍眉酥,瘸蛤蚂浆,蛤蟆酥,蛤蟆浆

蟾酥粉 取蟾酥，捣碎，加白酒浸渍，时常搅动至呈稠膏状，干燥，粉碎。

解毒，止痛，开窍醒神。用于痈疽疔疮，咽喉肿痛，中暑神昏，痧胀腹痛吐泻。

0.015~0.03g，多入丸、散用。外用适量。

1.蟾酥配麝香 蟾酥解毒消肿；麝香能活血通经、消肿止痛。二药伍用，能解毒消肿，化瘀通经，可外治用于疮疡红肿疼痛者。 2.蟾麻配黄连 蟾蜍辛温有毒，能“以毒攻毒”，有良好的解毒消肿作用；黄连苦寒，功善清热泻火解毒。二药伍用，既能散体表壅聚之热毒，又能清体内郁结之火毒，使表里之热毒均能清解，适用于热毒痈疽，疔疮，无名肿毒。

1.本品有毒，内服慎勿过量；外用不可入目。 2.孕妇慎用。

本品为蟾蜍科支物中华大蟾蜍Bufo bufo gargrizans Cantor或黑眶蟾蜍Bufo melano stictus Schneider的干燥分泌物。

主产于山东、河北、江苏、浙江。

本品呈扁圆形团块状或片状。棕褐色或红棕色。团块状者质坚，不易折断，断面棕褐色，角质状，微有光泽；片状者质脆，易碎，断面红棕色，半透明。气微腥，味初甜而后有持久的麻辣感，粉末嗅之作噎。

主要含甾体类成分（总称蟾酥毒素）：华蟾酥毒基，脂蟾毒配基，远华蟾毒精，蟾毒灵等；还含吲哚碱类及肾上腺素、多糖、蛋白质等。 中国药典规定本品含华蟾酥毒基（C ₂₆H ₃₄O₆）和脂蟾毒配基（C ₂₄H ₃₂O₄）的总量不得少于6.0%。

蟾酥有毒，能“以毒攻毒”，故有良好的解毒消肿作用，并能麻醉止痛，可外用及内服，用治痈疽疔疮，瘰疬，咽喉肿痛，牙痛等。 蟾酥辛温走窜，有开窍醒神、辟秽化浊及止痛之功，故可用治夏伤暑湿秽浊不正之气及饮食不洁所导致的痧胀腹痛、吐泻不止、神志昏迷。

1.《药性论》“脑疳，以奶汁调，滴鼻中。” 2.《本草汇言》“疗疳积，消膨胀，解疔毒之药也。能化解一切瘀郁壅滞诸疾，如积毒、积块、积脓、内疗痈肿之证，有攻毒拔毒之功。”

本品具有抗肿瘤、抗炎、镇痛、强心、升压等作用。 1.抗肿瘤作用 蟾酥0.6、1.8、5.4mg/kg对L615白血病小鼠模型腹腔注射10天，可缓解模型小鼠体重下降，延长生存时间，降低濒死期外周血白细胞及L615白血病细胞百分比，降低白血病死亡小鼠脾脏指数，能诱导L₆₁₅白血病细胞凋亡，凋亡率呈剂量依赖性。蟾酥注射液（有效成分为吲哚碱衍生物）对体外培养HL60急性粒细胞白血病细胞系有增殖抑制作用。蟾酥水溶性单体蟾蜍灵在0.01~0.lµmol/L浓度范围对HL60细胞能抑制生长，并使细胞呈典型凋亡形态学改变，可见细胞皱缩，染色质凝集，凋亡小体产生，细胞DNA裂解成片段。蟾酥对白血病CEM细胞亦显示体外生长抑制及诱导凋亡作用。蟾酥对其他多种肿瘤亦有活性。蟾酥脂提取物5mg/kg对小鼠可移植性膀胱癌BTT739动物模型腹腔注射21天，可抑制肿瘤生长，抑瘤率为50.5%，并使动物免疫力提高，荷瘤生存时间延长。蟾酥脂质体注射液（CS）分别以0.2、0.4、0.8mg/kg对肝癌、肉瘤荷瘤小鼠尾静脉注射7天，对肿瘤增长抑制率达30%以上；在0.01~3.00mg/L浓度范围对体外人宫颈癌HeLa细胞及肝癌BEL7402细胞增殖有抑制作用。O.Olµmol/L及以上浓度蟾蜍灵对人低分化胃腺癌细胞系MGc803有抑制作用，可使细胞核染色质凝缩、碎裂，DNA损伤，导致细胞死亡。 2.抗炎、镇痛作用 以六神丸及其各单味药对棉球肉芽肿大鼠皮下给药，结果显示蟾酥是六神丸中抗炎作用最强的成分，ED₅₀为159mg/kg。蟾酥氯仿提取物2.32g/kg给小鼠腹腔注射，对热板法试验小鼠显示镇痛作且呈一定量-效关系。采用以猫开口反射为疼痛指标的牙髄电剌激模型，以蟾毒（蟾蜍耳后腺分泌物冻干粉）、蟾酥醇提物及蟾酥氯仿提物牙髓封药30min，均显示一定镇痛作用，其镇痛强度依次为蟾毒、蟾酥醇提物及蟾酥氯仿提物。 3.强心、升压作用 蟾酥强心、升压作用的主要活性成分为蟾毒配基。蟾酥混悬乳剂0.3mg/kg对狗静脉注射30s后，即见心脏血流动力学参数（dp/dt）_max、V_max、左室压力和主动脉流量提高，对心肌具有双重正性变力效应。蟾酥中提取的活性物质脂蟾毒配基（RBG）对失血性休克大鼠静脉注射，可在给药后1~3min明显升压，20min后恢复正常。RBG0.3mg/kg对急性缺氧致心力衰竭大鼠静脉注射，可使大鼠在体心收缩力加强，心率减慢，从而起到抗休克、抗心衰作用。 4.抗心肌缺血损伤作用蟾 酥针剂以生理盐水稀释后按60mg/kg剂量对结扎左冠状动脉左室支致急性心肌缺血的家兔静脉输注，可改善血清及心肌丙二醛（MDA）、游离脂肪酸（FFA）、乳酸（LD）和超氧化物歧化酶（SOD）含量，升高心肌ATP活性，对心肌缺血再灌注损伤有保护作用。 5.免疫调节作用 蟾酥0.lg/kg对小鼠连续腹腔注射13天，溶血空斑形成细胞（PFC）试验显示小鼠脾脏PFC活性率增高；蟾酥1~3mg/只剂量范围内对小鼠腹腔注射，均可提高腹腔巨噬细胞吞噬百分率及指数，并可升高小鼠血清溶菌酶浓。蟾酥多步萃取的水层、乙酸乙酯层及总水提蛋白层分别在1.25~30mg/L、10~20mg/L和10~40mg/L浓度范围内可增强刀豆蛋白A（ConA）诱导的小鼠脾淋巴细胞增殖反应，在1.25~40mg/L浓度范围内可增强ConA诱导的小鼠腹腔MØ能量代谢水平和吞噬中性红的能力，在10mg/L时可协同ConA增加脾淋巴细胞中S期细胞百分率，并降低CD₄⁺CD₈^-和CD₄^-和CD₈⁺、增加CD₄⁺CD₈⁺T淋巴细胞亚群百分率。

（1）急性毒性：蟾酥具循环系统毒性，在强心、升压的同时，常可导致心率失常，过量使用可致心跳停止。离体蛙心灌流实验中，蟾酥醇提物生药量5mg在增强蛙心收缩力的同时，使心跳频率产生不规则变化；25mg时使蛙心舒张期延长，最终致心室停跳。蟾酥醇提物以lOOmg生药量对家兔快速推注，使家兔血压骤然升高，兔出现气急、烦躁、抽搐、挣扎，最后心脏停止跳动。蟾酥还具血管毒性和原生质毒性。对成年犬牙髄直接封蟾酥制剂（蟾酥乙醇提取物干燥粉加适量甘油、乙醇调制成的丸膏状物），封药量约5^# 球钻大小，封药1~4h，牙齿牙髄血管扩张、充血明显；封药1天，穿髓点附近牙髄可见以血管破裂为主的局部坏死灶，整个牙髄血管充血，小血管破裂出血；封药3~5天，牙齿牙髓呈出血性坏死和液化性坏死。从蟾酥中提取的水溶性总成分腹腔注射，小鼠的LD ₅₀为60.71mg/kg。 （2）长期毒性：蟾酥分别以LD ₅₀的1/4（高剂量组）、1/8（中剂量）、1/16（低剂量）剂量对大鼠灌胃3个月，主要病理改变可见大鼠脾、肾、卵巢指数下降。

置干燥处，防潮。