附子

Fuzi

附子

侧子,附块,奚毒,正坐丹砂,乌药,乌附子,乌附片,附瓣,附子瓣。

附片 黑顺片、白附片直接入药。 淡附片 取盐附子，用清水浸漂，每日换水2～3次，至盐分漂尽，与甘草、黑豆加水共煮透心，至切开后口尝无麻舌感时，取出，除去甘草，黑豆，切薄片，晒干。 每 100kg盐附子，用甘草 5kg、黑豆10kg。 炮附片 取附片，照烫法（附录Ⅱ D）用沙烫至鼓起并微变色。

回阳救逆，补火助阳，逐风寒湿邪。用于亡阳虚脱，肢冷脉微，阳萎，宫冷，心腹冷痛，虚寒吐泻，阴寒水肿，阳虚外感，寒湿痹痛。

3～15g，先煎，久煎。

1 .附子配当归 附子辛热燥烈，善于温补阳气；当归甘温滋润，长于补养肝血。因阴根于阳，气能生血，配对合用，附子得当归则入血分，当归得附子则温运力宏，有阴阳兼顾之妙义。用以治疗脾胃虚寒大便下血，及阳虚寒凝兼挟瘀血之痛经、经闭等。 2.附子配桂枝 附子辛热善走，通行十二经，温阳散寒，逐湿止痛；桂枝辛散风邪，温通经脉。合之则温通心宵阳气，散寒通络除痹之功益增，常用于治心阳衰弱、心悸气短、胸痹心痛及寒痹痛剧者。又因桂枝能温通卫阳，解肌发汗；附子善于补火助阳，二者伍用，有助阳解表之功。可用于阳虚外感风寒。 3. 附子配人参 附子辛甘大热，长于回阳救逆、补火助阳；人参甘温，能大补元气，复脉固脱。两者合用，补气固脱与回阳救逆并举。常用于治疗四肢厥逆，冷汗淋漓，脉微欲绝之阳气暴脱证。 4.附子配白芍 附子辛热温肾壮阳；白芍甘酸敛阴缓急。两药相配，一温一凉，一辛散一酸收，既可用白芍补虚和营之功缓附子劫夺营阴之弊，又可取附子斩将夺关之力，避白芍酸收之性，如此相反相成，通痹止痛之效尤显。常用于治疗痹证寒邪偏盛者。 5.附子配黄连 附子辛热温阳以治虚寒；黄连苦寒清心以治实热。以黄连之苦寒、附子之辛热而达寒热互制，清温并施之目的。治疗上热下寒，寒热格拒证。

1. 本品辛热燥烈，易伤阴动火，故热证、阴虚阳亢者忌用。 2.不宜与半夏、瓜蒌、瓜蒌子、瓜蒌皮、天花粉、川贝母、浙贝母、平贝母、伊贝母、湖北贝母、白蔹、白及同用。

本品为毛茛科植物乌头Aconitum carmichaeli Debx. 的子根的加工品。6 月下旬至8 月上旬采挖，除去母根、须根及泥沙，习称“泥附子”，加工成下列品种。 (1) 选择个大、均匀的泥附子，洗净，浸入食用胆巴的水溶液中过夜， 再加食盐，继续浸泡，每日取出晒晾，并逐渐延长晒晾时间，直至附子表面出现大量结晶盐粒（盐霜）、体质变硬为止，习称“盐附子”。 (2) 取泥附子，按大小分

附子主要分布于四川和陕西；河北、江苏、浙江、安徽、山东、河南、湖北、湖南、云南、甘肃等亦有分布及种植。

盐附子 呈圆锥形，长4～7cm，直径3～5cm。表面灰黑色，被盐霜，顶端有凹陷的芽痕，周围有瘤状突起的支根或支根痕。体重，横切面灰褐色，可见充满盐霜的小空隙及多角形形成层环纹，环纹内侧导管束排列不整齐。气微，味咸而麻，剌舌。 黑顺片 为纵切片，上宽下窄，长1.7～5cm，宽0.9～3cm，厚0.2～0.5cm。外皮黑褐色，切面暗黄色，油润具光泽，半透明状，并有纵向导管束。质硬而脆，断面角质样。气微，味淡。 白附片 无外皮，黄白色，半透明，厚约0.3cm 。

主要含双酯型生物碱成分：乌头碱，新乌头碱，次乌头碱，去甲乌头碱，去甲猪毛菜碱，塔拉乌头胺，异飞燕草碱，新乌宁碱等；还含单酯型生物碱：苯甲酰新乌头原碱，苯甲酰乌头原碱，苯甲酰次乌头原碱等。双酯型生物碱是附子的主要活性和毒性成分。

附子大辛大热，纯阳燥烈，能竣补元阳，驱散阴寒，速回散失之元阳于须叟，力挽厥脱之危候于俄倾，素有“回阳救逆第…品药”之称，为治元阳虚脱，肤冷脉微之要药。附子辛热，其性善走，能通行十二经，温一身之阳气，上助心阳以通脉，中温脾阳以散寒，下补肾阳以益火，外达皮毛除表寒。“凡三焦经络、诸脏诸腑，果存真寒，无不可治《本苹正义》凡心阳不足，胸痹心痛，虚寒吐泻，脘腹冷痛，肾阳虚衰，阳痿宮冷，阴寒水肿，阳虚外感，用之莫不相宜。附子气雄性悍，走而不守，能温通经脉，逐经络中风寒湿邪，有较强的散寒止痛作用，凡风寒湿麻周身骨节疼痛者均可用之，尤善治寒痹痛剧者。

1. 《神农本草经》“主风寒咳逆邪气，温中，金疮，破癍坚积聚，血瘕，寒湿痿蹵，拘挛膝痛，不能行步。” 2. 《本草汇言》“附子，回阳气，散阴寒，逐冷痰，通关节之猛药也。诸病真阳不足，虚火上升，咽喉不利，饮食不入，服寒药愈甚者，附子乃命门主药，能人其窟穴而招之，引火归元，则浮游之火自熄矣。凡属阳虚明极之候，肺肾无热证者，服之有起死之殊功。” 3. 《本草正义》“附子，本是辛温大热，其性善走，故为通十二经纯阳之要药，外则达皮毛而除表寒，里则达下元而温痼冷，彻内彻外，凡三焦经络，诸脏诸腑，果有真寒，无不可治。”

本品具有强心、扩血管、镇痛、抗炎、抗溃疡等药理作用。 1. 对心血管系统的作用　 a. 对心脏的作用：附子和乌头都有明显的强心作用。熟附片煎剂2.5％0.1ml或5％0.1ml对离体蛙心均有强心作用，尤其在心脏功能不全时该作用更为显 著；当浓度增至20％0.1ml时，可使心脏停止于收缩期，出现严重的中毒反应，其剧毒成分是乌头碱。生附子的浸出液因含大量的乌头碱，故对心肌有明显 的毒性，能使离体或在体蛙心出现短暂的收缩力加强，随即转入抑制，心肌收缩减弱，心律失常，最后心跳停止。乌头碱的水解产物乌头胺（Aconine）的 毒性仅为原生物碱的1/2 000～1/4 000，无明显的强心作用。将附子充分煎煮后，因乌头碱水解，毒性大减，但仍有明显的强心作用；抽除生物碱后的非生 物碱残渣部分亦有同样的强心作用。实验表明：消旋去甲乌药碱为附子的强心成分，将其稀释为十亿分之一仍有活性，它对蟾蜍离体心脏与家兔在位心脏均 有强心作用。麻醉犬静脉滴注1～4微克/千克/分后，血压下降，心率加快，冠脉血流量明显增加，血管阻力降低，脑及外周血流量增加虽不明显，但血管阻 力也下降，心排出量稍增加，心肌耗氧量增加。这些作用和静脉滴注异丙肾上腺素1微克/千克/分相似。不麻醉犬静脉滴注去甲乌药碱1～4微克/千克/分及 异丙肾上腺素0.1～0.4微克/千克/分后，舒张压明显下降，心率加快作用比麻醉犬更明显，当剂量减少到血压改变不明显时，心率仍明显加快。去甲乌药碱 及异丙肾上腺素对麻醉和清醒犬的上述作用可被心得安阻断，表明去甲乌药碱能兴奋心脏和血管的肾上腺素能β-受体，而对心脏的作用更为明显。 附子、 乌头煎剂在蟾蜍心脏可以对抗苯巴比妥、水合氯醛等药物引起的抑制作用，而且利血平化的在位或离体猫心仍能出现明显的强心作用，表明本类药物的强心 作用并非全由儿茶酚胺的释放所引起，而是直接作用于心脏的结果，此外，附子可能还有α-受体激动作用，亦可能释放儿茶酚胺，因此附子对心脏可能有直 接和间接两种作用。 　　附子煎剂、乌头煎剂对离体哺乳动物心脏，有加强其心肌收缩力，增加收缩幅度和加快频率的作用，对心律和心率的影响与剂量的关系密切，大剂量使 心脏抑制，心率变慢，使心脏停止于收缩期。附子注射液能对抗垂体后叶素所致的各种不同类型的心律失常。附子的强心成分去甲乌药碱有对抗缓慢型心律 失常的作用，其在麻醉剂、异博定及烟碱等心律失常动物模型中均有一定的预防和治疗作用。附子提取物对动物缺氧和急性心肌缺血有保护作用。附子注射 液能明显缩小和减轻麻醉犬急性心肌损伤的范围和程度，能提高小鼠的缺氧耐受力，对大鼠心肌缺血和心律失常有显著的对抗作用。有报告指出，附子注射 液能提高缺血心脏做功效率和增加心肌血液灌流，增加缺血心肌的供氧供能，从而改善了心肌氧的供求平衡及减少了因缺氧引起心率失常的发生，有利于改 善病人循环系统机能病理状态与临床症状。 　　B. 对血管和血压的作用：附子煎剂静脉注射，能使猫冠脉和股动脉血流量增加；亦能使麻醉犬心输出量及冠脉、脑、股动脉等血流量明显增高，外周 阻力下降。附子对血压的作用因剂量不同而有所差异，低剂量使血压升高、大剂量先降后升。熟附片煎剂静脉注射，能使麻醉猫或犬的血压下降，持续 3 分钟左右，此时后肢血管扩张，而对心脏无明显作用，这种降压作用可被阿托品或苯海拉明所对抗，表明与体内的乙酰胆碱和组胺的释放有关。亦有报告， 川附子浸煮液静脉注射给药，对麻醉猫有升压作用，同时末梢血管收缩，脾脏收缩，在恢复期有一较长的血管舒张时相。 　　2. 对中枢神经系统的作用　生附子能使小鼠假性痛阈值上升30％～40％。皮下注射乌头碱亦有镇痛作用，东莨菪碱可增强其作用。 0.1mg/kg 的镇痛效 果较吗啡 6mg/kg 的作用还强；次乌头碱与乌头碱也有镇静和镇痛作用。口服生附子尚能抑制大鼠尾部加压引起的疼痛和小鼠腹腔注射引起的扭体反应。但 炮附子对热板法及上述方法引起的疼痛无效。小鼠口服生附子冷浸液能延长环己巴比妥引起的睡眠时间。生附子与乌头碱亦能抑制小鼠自发运动和降低体 温。但炮制附子则无上述作用。附子冷浸液和水煎剂均能抑制寒冷引起的鸡和大鼠的体温下降，甚至使降低的体温恢复，延长生存时间，降低死亡率。 　　3. 对植物神经系统的作用　生附子能引起大鼠血压下降及心率减慢，对豚鼠右心房呈负性肌力作用，有收缩回肠肌的作用以及在下腹神经-输精管、兔 空肠-肠系膜神经肌等神经肌标本中对电刺激神经引起的收缩有抑制作用。生附子和乌头碱对大鼠离体回肠肌的收缩作用能被阿托品抑制，因此可能具有副 交感神经兴奋作用；对乙酰胆碱、组胺、二氯化钡所引起的回肠收缩无影响，而对电刺激副交感神经引起的收缩呈明显抑制作用。生附子的这些作用系由乌 头碱类生物碱所引起，加工炮制后的附子则无上述药理活性。 　　4. 抗炎作用　附子煎剂口服对大鼠甲醛性及蛋清性踝关节肿有明显抑制作用。切除肾上腺后仍有明显消炎作用。其水提取物口服，对角叉菜胶大鼠足 肿胀未见抑制作用。从附子中提得的总碱对角叉菜胶所致的大、小鼠足肿均有显著抑制作用。乌头碱、中乌头碱、乌头次碱给大鼠灌胃，在抗炎方面有良好 的量效关系。 　　大多数的研究认为，乌头碱类对血管渗出有抑制作用，并可同时抑制炎症渗出液中的白细胞的渗出。但亦有与此相反的报告。 　　乌头碱类的抗炎作用虽以抗应激性反应为主，但大多数的研究提示其抗炎作用与兴奋垂体-肾上腺关系不大。有报告认为，附子对垂体-肾上腺皮质系统 有兴奋作用，因为熟附片和乌头碱无论口服、皮下或肌肉注射，均能明显降低大鼠肾上腺内抗坏血酸的含量，其作用不被戊巴比妥或氯丙嗪阻断；熟附片煎 剂肌注后 4 小时，可使大鼠外周血液中嗜酸性粒细胞下降，也能增加大鼠尿中17-酮类固醇的排出量。亦有报告认为，附子的抗炎作用不是通过肾上腺皮质 引起的，因为附子不论一次或多次口服，对肾上腺内抗坏血酸含量均无影响。 　　尚有研究表明：中乌头碱 0.5mg/kg 灌胃，对小鼠角叉菜胶后足肿的抑制作用不受α-肾上腺受体阻断剂唑啉、β-受体阻断剂心得安的影响，提示其抗急 性炎症的作用可能与中枢神经系统有关。 　　5. 局麻作用　乌头、附子和乌头碱能刺激局部皮肤、使皮肤黏膜的感觉神经末梢呈兴奋现象，产生瘙痒与灼热感，继而麻醉，丧失知觉。 　　6. 对免疫功能的作用　附子注射液可提高小鼠体液免疫功能及豚鼠血清补体含量，但对小鼠血清溶菌酶活性无明显影响。实验表明：100%附子注射液 给绵羊红细胞致敏的小鼠皮下注射11ml/kg/d，连续9天，可使血清中抗体滴度及脾脏抗体形成细胞数目明显增加；给豚鼠皮下注射2ml/kg/d，连续9天，可 使血清补体含量明显增加。 100%附子注射液给豚鼠皮下注射2ml/kg/d，连续9天，可使豚鼠心血T淋巴细胞RE花环形成细胞数明显增加；给家兔皮下注射 0.4ml/kg/d，连续9天，兔心血T淋巴细胞转化率显著升高。 　　7．其他作用　精制乌头注射液（每ml含乌头总碱0.4mg）全身给药，对小鼠移植性肿瘤前胃癌FC和肉瘤S180均有一定的抑制作用；能抑制L肺癌自发转 移。临床用于治疗晚期胃癌也有一定效果。 　　从川乌根中分出的乌头多糖 A 能显著降低正常小鼠的血糖水平，其降低血糖的机制是增加葡萄糖的利用，而不是提高胰岛素水平的机制而产生降血糖 作用。 　　去甲乌药碱能明显降低家兔肾血流量，尿中钠排泄减少，而对尿量和钾的排泄无明显影响。

附子毒性部位是二蕲双酯类生物碱类，包括乌头碱、中乌头碱，可引起心律失常等。煎煮、蒸制等炮制方法能使双酯类生物碱分解为苯甲酰单酯型生物碱和氨基酵类生物碱，毒性降低。故经热炮制可以降低附子毒性。附子与干姜、甘草等配伍可以降低毒性，干姜的氯仿及石油醚提取物与附子共煎可减小附子毒性，同时煎液中乌头碱含量明显减小。附子-甘草（5 ：2）或附子-干姜（5 ：3）或附子-干姜-甘草（5：3：2） 合煎液均能降低附子水煎液的死亡率。熟附片4 . 4生药给小鼠腹腔注射全部死亡，与干萎、甘草合煎后死亡率降低。

黑附片156.25g，丹参 156.25g，红参（一等品）93.75g，制成1000ml 注射液。每日80～200ml 加入250～500ml10％的葡萄糖注射 液中，分2次缓慢静脉滴注。治疗急性心肌梗死、创伤性、感染性、中毒性及手术后休克、低血压等46例，慢性病后期全身衰竭5例，用药时间 1～7天。其中11例病情较轻的低血压患者，单用本品有效。余40例病情较重者，配用其他升压药，有效率86.5％。认为本品的优点是，升压作用稳定温和，无副作用，和一般升压药同用有协同作用，可防止产生依赖性

盐附子密闭，置阴凉干燥处；黑顺片及白附片置干燥处，防潮。