思尔明说明书
Nicergoline Tablets
尼麦角林
本品主要成分为:尼麦角林,其化学名称为:10α-甲氧基-1,6-二甲基麦角林-8β-甲醇
基-5-溴烟酸酯。
化学结构式:
分子式:C24H26O3N3Br
分子量:484.40
本品10mg为白色薄膜衣片,30mg为黄色薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色
1.改善由于脑梗塞后遗症引起的意欲低下; 2.也适用于血管性痴呆,尤其在早期治疗时对认知、记忆等有改善,并能减轻疾病严重程 度。
口服,勿咀嚼。每日 20-60mg,分 2-3 次服用。连续给药足够的时间,至少六个月;由 医生决定是否继续给药。 肾功能受损患者用药 第 2页 共 5页 Version No: 20210701 由于肾排泄是尼麦角林及其代谢产物的主要消除途径(80%),建议减少肾功能受损患者 的用药量。医生应在适当的时间间隔内(但至少每 6 个月一次)评估是否应继续治疗。
频率类别表达为:非常常见(≥ 1/10)、常见(≥ 1/100 至< 1/10)、不常见(≥ 1/1000 至<
1/100)、罕见(≥ 1/10,000 至< 1/1000)、非常罕见(< 1/10,000)、未知(无法根据现有数据
估计)。
在各个频率组内,不良反应按严重性以递减顺序列出。
不良反应表i
a. 药物不良反应频率评估基于对所有安全性试验的总结(治疗中出现,全因果关系)。该综合性安
全性分析所采用的数据来自 8 项在轻度至中度痴呆患者中进行的双盲、对照研究,在该研究中有
1246 名患者使用了尼麦角林。没有应用 3 的规则,因为尼麦角林 ISS 数据集中的受试者基数不足
3000 人。
b. 国外已有纤维化反应的病例报道,如肺部、心肌、心脏瓣膜和腹膜后纤维化。
很少,几乎未见严重不良反应的报导。可有胃痛、潮热、困倦等。临床试验中,可观察到血液
中尿酸浓度升高,虽然这种现象与给药量和给药时间未显示出相关性。
本品不适用于下述情况:近期的心肌梗死、急性出血、严重的心动过缓、直立性低血压、 出血倾向,对活性物质或麦角生物碱或任何赋形剂过敏者。
国外已有纤维化反应的病例报道,如肺部、心肌、心脏瓣膜和腹膜后纤维化。其与对 5-羟 色胺 2β 受体产生激动作用有关。有纤维化风险的患者,慎用该产品。 伴随摄入麦角生物碱及其衍生物,有出现麦角中毒症状(包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛和 外周血管收缩)的报道。在处方这类药物前,临床医师和处方医师应该注意麦角过量的体征和 症状。 应在医生指导下使用。通常本品在治疗剂量时对血压无影响,但对敏感患者可能会逐渐降 低血压。可能增加降压药的作用,因此与降压药合用应慎重。慎用于高尿酸血症的患者,或有 痛风史的患者,或与可能影响尿酸代谢的药物合用。肾功能不良者应减量。孕妇一般不宜使 第 3页 共 5页 Version No: 20210701 用,必需时应权衡利弊。服药期间禁止饮酒。单剂量或重复剂量给药的尼麦角林研究表明,尼 麦角林可降低血压正常患者和高血压患者的收缩压,同时小幅降低舒张压。这些作用可能有变 化,因为其他研究并未证明收缩压或舒张压有变化。 接受尼麦角林治疗的患者应慎用拟交感神经激动剂(α 和 β)。 对驾驶及操作机器能力的影响 虽然尼麦角林的临床作用包括提高警觉性和注意力,但尚未专门研究其对驾驶及操作机器 能力的影响。考虑到患者的潜在疾病,应慎用本品。驾驶车辆或操作机器时,应该考虑到可能 会出现偶尔的头晕或嗜睡现象(参见【不良反应】)。 置于儿童接触不到处!
摄入高剂量的尼麦角林可能引起血压的暂时下降。一般不需治疗,平卧休息几分钟即可。 罕见的病例有大脑与心脏供血不足,建议在持续的血压监测下,给予拟交感神经药。
根据目前的适应症,本药不会用于儿童。药代动力学与耐受性试验表明,成人与老年患者的剂量与给药方法没有差别。尚未在妊娠妇女中展开研究。从批准的适应症可见,本品不太可能在孕妇及哺乳期妇女中使用。只有在潜在获益大于对胎儿的潜在风险的情况下,才能在妊娠期间使用本品。尚未明确尼麦角林是否会经母乳排出。因此,哺乳期间不建议使用本品。
尼麦角林片可能会增强降血压药的作用。由于尼麦角林是通过 CYTP450 2D6 代谢,不排 除与通过相同代谢途径的药物有相互作用。
辉瑞制药有限公司
86901187000312,86901187000305
本品为半合成的麦角碱衍生物。有受体阻滞作用和血管扩张作用。可加强脑细胞能量的 新陈代谢,增加氧和葡萄糖的利用。可促进神经递质多巴胺的转换而增加神经传导,加强脑部 蛋白质生物合成,改善脑功能。
遗传毒性:尼麦角林 Ames 试验、人淋巴细胞体外染色体畸变试验、中国仓鼠体内骨髓染 色体畸变试验、小鼠体内骨髓微核试验结果均为阴性。 生殖毒性:大鼠生育力试验中,尼麦角林剂量达 50 mg/kg/天(按 mg/m2计算,相当于人 最高推荐剂量 60 mg/天的 8 倍)时,对雄性动物生育力未产生影响,在雌性大鼠中发现妊娠 率、黄体数及受孕/胚胎数减少,未见对幼仔的影响。大鼠胚胎-胎仔毒性试验中,大鼠于器官 形成期经口给予尼麦角林 50、150、450 mg/kg/天,剂量达 450 mg/kg/天时出现母体毒性(镇静 作用、饮食量增加、多尿、稀便或水样便、摄食量减少、体重下降),并对胎仔有影响,表现 为胎仔数减少或部分大鼠无胎仔,着床后丢失率和胎仔变异率升高,胎仔和胎盘重量下降,部 分胎仔发育不全,未见畸形。兔胚胎-胎仔发育毒性试验中,兔于器官形成期经口给予尼麦角 林 150 mg/kg,未见胚胎/胎仔毒性或致畸性。大鼠围产期发育毒性试验结果为阴性。 致癌性:尚未进行致癌性试验。
尼麦角林在口服给药后迅速并且几乎完全吸收。绝对生物利用度小于 5%。尼麦角林的主 要代谢产物为 MMDL(1,6-二甲基-8β -羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)和 MDL(6-二 甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)。尼麦角林大部分(>90%)与血浆蛋白结 合,对血-酸糖蛋白的亲和力高于血清蛋白。在大鼠中,给[3H]标记的尼麦角林 (5mg/kg),肝脏的放射活性最高。其次为肾脏、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、肾上腺和心 肌。脑中的放射活性低于血中。给 [3H]和[14C]标记的尼麦角林后,肾排泄是放射活性的主要衰 减途径(约占总量的 80%)。粪便中的放射活性只占总量的 10-20%。在四组年轻(平均 24-32 岁)和老年人(平均 69-70 岁)的志愿者中进行研究,对得到的药代动力学参数分别比 较,结果显示尼麦角林的药代动力学不受年龄影响。有严重肾功能不全的患者,尿中的 MDL 和 MMDL 的排泄显著减少。在单剂量口服给 30mg 尼麦角林后,轻度、中度或严重的肾功能 不全的患者,与肾功能正常的相比,MDL 尿中的排泄量分别平均减少 32、32 和 59%。 在国内进行了生物利用度试验,12 名健康受试者口服 60mg 国产的尼麦角林薄膜衣片 (10mg/片,6 片)后,估算的 MDL 的消除半衰期为 8.1±1.6 小时,峰时间和峰浓度分别为 2.7±1.2 小时和 101.8±23.0ng/ml。12 名健康受试者口服 60mg 国产的尼麦角林薄膜衣片(30mg/ 片,2 片)后,估算的 MDL 的消除半衰期为 8.5±2 小时,峰时间和峰浓度分别为 2.6±1.1 小时和 102.8±30.5ng/ml。
片剂
10mg;30mg
铝塑包装,30 片/盒。
遮光、密封保存
45.00元起
36 个月
C04AE02 - 尼麦角林
国药准字H20054469,国药准字H20054470
国家基本医疗保险和工伤保险药品