诺宾说明书
Zolpidem Tartrate Tablets
酒石酸唑吡坦
本品主要成份为N,N,6-三甲基-2-(4-甲基苯基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺酒石酸盐。
化学结构式:
分子式:(C19H21N3O)2 • C4H6O6
分子量:764.88
本品为薄膜衣片,除去薄膜衣显白色或类白色。
失眠症的短期治疗。
本品起效迅速,所以应在临睡前服用。成人的推荐剂量为每天10mg(2片)。老年人和体质虚弱者可能对本品较敏感,因此推荐剂量为每天5 mg(1片)。
对于肝功能不全者,本品的清除代谢率降低,应从每天5 mg(1片)剂量开始服用,对老年病人应特别注意。疗程可由几天至两周不等,最多四周(包括逐渐减量的时间)。
注意,不得超过推荐剂量和疗程服用。
有证据表明,服用本品有与剂量相关的不良反应,尤其对中枢神经系统的作用和胃肠蠕动增加。老年病人最易产生。临床试验中,10mg剂量以下观察到的不良反应有:嗜睡、头晕、头痛、恶心、腹泻和眩晕。 在长期临床试验中,极少观察到记忆障碍(顺行性遣忘),夜间烦躁,抑郁综合症、精神障碍、意识障碍或复视、颤抖、舞蹈步和跌倒。 使用苯二氮䓬类或类似苯二氮䓬类药物会出规以下副作用:烦躁、兴奋、过敏性、侵略性错觉、暴怒、梦魇、幻觉、精神病、过激行为和其他敌对行为。如出现这些症状,应停止用药。年老者更易出现这些症状。
1.对本品过敏者禁用。
2.梗阻性睡眠呼吸暂停综合征、重症肌无力、严重肝功能不全、急性呼吸功能不全伴呼吸抑制及精神病患者禁用。
3.15岁以下儿童,妊娠及哺乳期妇女禁用。
本品严禁用于食品和饲料加工
1.本品按第二类精神药品管理。
2.连续服用速效的苯二氮其药效和催眠效果可能会有所降低,而产生耐受性。
3.依赖性和失眠症反弹:
依赖性:使用苯二氮身体和精神依赖性。产生依赖性的风险随剂量的增加及治疗期的延长而增加。具有滥用药物和酗酒史者风险更大。一旦出现身体依赖性,立即停药会出现戒断症状,包括头痛、肌肉痛、极度焦虑紧张、烦躁、兴奋和谵妄。严重时会出现意识障碍、失去理智、听觉过敏、麻木、四肢麻刺感,对光、声音和身体接触过敏、出现幻觉和癫痫发作。
失眠症反弹:由苯二氮的短暂综合症状可能会使失眠症复发并增强。停止安眠治疗可能会出现失眠症反弹。也可能伴随其它症状,包括情绪不稳、焦虑和烦躁。由于突然停药,会出现戒断症状或失眠症反弹,故应逐渐减少剂量。
4.药物相互作用:
不宜同时饮酒,因酒精可能增强镇静效果,影响驾驶或操作机械的能力。慎与中枢神经系统镇静剂合用:与抗精神病药(神经安定药)、催眠药、抗焦虑药、麻醉止痛药、抗癫痫药和有镇静作用的抗组胺药合用,能增强中枢抑制作用。不宜与抗抑郁药合用。
麻醉止痛剂可能会增强欣快症,从而导致精神依赖性增加。
抑制肝酶(特别是细胞色素P450)的化合物可能会增强苯二氮。
5.药物过量:
在过量用药病例中,有由意识障碍、嗜睡到轻度昏迷的报告。应进行全身检查和解救措施,如立即洗胃,必要时给予支持疗法等。当洗胃无效时,应使用活性炭减少吸收。即使出现兴奋,也要禁止使用镇静药物。出现严重症状时,可考虑使用氟马西尼(Flumazenil)。
6.对驾车和操作机械能力的影响:虽然研究表明服用本品后,模拟车辆驾驶未受影响,但司机和机械操作者应注意,同别的催眠药一样,服用本品次日上午可能有睡意。
请见[注意事项]
孕妇禁用。哺乳期妇女禁用。15岁以下儿童禁用。未进行该项实验且无可靠参考文献。
B级:
请见[注意事项]
江苏豪森药业股份有限公司
86901444000253
本品为催眠剂,通过选择性地与中枢神经系统的ω1 -受体的亚型的结合,产生药理作用。本品小剂量时,能缩短入睡时间,延长睡眠时间;在较大剂量时,第2相睡眠、慢波睡眠(第3和第4相睡眠)时间延长,REM睡眠时问缩短。
毒理研究
致癌作/用:小鼠和大鼠为期 2 年经口给予 4、18 和 80 mg/kg 唑`吡坦碱。按 mg/m2计算,小鼠的给药剂量分^别约为最高推荐人用剂量(MRHD)10 mg/天(8 mg 唑吡坦碱)的 2.5、10 或 50 倍,大鼠的给药剂量分别约为 MRHD 的 5、20 和 100 倍。小鼠中,未见唑吡坦的致癌证据。在大鼠中,中剂量组和高剂量组动物可见肾脏肿瘤(脂肪瘤和脂肪肉瘤)。
致突变作用:在体外(细-菌回复突变试验、小鼠淋巴瘤和染色体畸变试验)和体内(小鼠微核试验)基因毒性试验中,唑吡坦的评估结果均为阴性。
生育力损伤:大鼠于交配前、交配期间以及雌性大鼠持续至产后第 25 天经口给予唑吡坦碱(给药剂量为 4、20 和 100 mg/kg/天)后,最高测试剂量组可见发情周期紊乱和交配前间期延长。按 mg/m2计算,这些检查结果的无作用剂量大约为 MRHD 的 24 倍。任何测试剂量组均未见生育力损伤。
据文献报导,酒石酸唑吡坦片吸收快,起效迅速。口服生物利用度为70%。且在治疗剂量范围内显示线性动力学,口服后0.3-3小时血药浓度达峰值。半衰期平均为2.4小时(0.7-3.5),作用可维持6小时。血浆蛋白结合率为92.5%土0.1%。肝脏的首过效应为35%。重复服药不改变蛋白结合率,表明本品与其代谢物对结合部位缺乏竞争。成人表观分布容积为0.54士0.2L/kg,老年人降至0.34士0.052L/kg。所有代谢物均无活性,且由尿中(56%)和粪便中(37%)排出。试验表明唑呲坦是不可透析的。
片剂
5mg
铝塑包装,20片/板×1板/盒。
遮光,密闭在燥处保存。
21.60元
36个月。
N05CF02
国药准字H20000114
国家基本医疗保险和工伤保险药品