慧源说明书

Bumetanide for Injection

布美他尼

布美他尼。
化学名称：5-正丁氨基-4-苯氧基-3-氨基磺酰基苯甲分子式：C₁₇H₂₀N₂O₅S 分子量：364.42

本品为白色或类白色的疏松状块状物。

急性肾功能衰竭,药物中毒,高血压,肝硬化,心功能不全,肾炎,充血性心力衰竭,慢性肾功能衰竭,高钙血症,小儿充血性心力衰竭,高钾血症,急性肺水肿

用量注射用水溶解后静脉或肌肉注射后(静脉注射:布美他尼0.1mg/ml,肌肉注射:布美他尼0.25-0.5mg/ml)
(1)成人.治疗水肿性疾病或高血压.静脉或肌肉注射起始0.5-1mg.必要时每隔2-3小时重复.最大剂量为每日10mg.治疗急性肺水肿.静脉注射起始1-2mg.必要时隔20分钟重复.也可2-5mg稀释后缓慢滴注(不短于30-60分钟).
(2)小儿.肌肉或静脉注射一次按体重0.01-0.02mg/kg.必要时4-6小时1次.

常见者与水.电解质紊乱有关.尤其是大剂量或长期应用时.如体位性低血压.休克.低血钾症.低氯血症.低氯性碱中毒.低钠血症.低钙血症以及与此有关的口渴.乏力.肌肉酸痛.心律失常等.
少见者有过敏反应(包括皮疹.甚至心脏骤停).视觉模糊.头晕.头痛.纳差.恶心.呕吐.腹泻.胰腺炎.肌肉强直等.骨髓抑制导致粒细胞减少.血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血.肝功能损害.指趾感觉异常.高糖血症.尿糖阳性.原有糖尿病加重.高尿酸血症.耳鸣.听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时(每分钟剂量大于4-15mg).多为暂时性.少数为不可逆性.尤其当与其他有耳毒性的药物同时应用时.在高钙血症时.可引起肾结石.尚有报道本药可加重特发性水肿.偶见未婚男性遗精和阴茎勃起困难.大剂量时可发生肌肉酸痛.胸痛.对糖代谢的影响可能小于呋塞米.

尚不明确。

(1)交叉过敏.对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者.对本药可能亦过敏.
(2)对诊断的干扰:可致血糖升高.尿糖阳性.尤其是糖尿病或糖尿病前期患者.过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高.血Na+.Cl-.K+.Ca2+和Mg2+浓度下降.
(3)下列情况慎用:
①无尿或严重肾功能损害者.后者因需加大剂量.故用药间隔时间应延长.以免出现耳毒性等副作用;
②糖尿病;
③高尿酸血症或有痛风病史者;
④严重肝功能损害者.因水电解质紊乱可诱发肝昏迷;
⑤急性心肌梗死.过度利尿可促发休克;
⑥胰腺炎或有此风病史者;
⑦有低钾血症倾向者.尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者;
⑧前列腺肥大.
(4)随访检查:
①血电解质.尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物.肝肾功能损害者;
②血压.尤其是用于降压.大剂量应用或用于老年人;
③肾功能;
④肝功能;
⑤血糖;
⑥血尿酸;
⑦酸碱平衡情况;
⑧听力.
(5)动物实验提示本药能延缓胎儿生长和骨化.对新生儿和乳母的情况尚不清楚.能增加尿磷的排泄量.可干扰尿磷的测定.

尚不明确。

本药在新生儿的半衰期明显延长，故新生儿用药间隔应延长。老年人应用本药时发生低血压、电解质紊乱，血栓形成和肾功能损害的机会增多。本药可通过胎盘屏障，孕妇尤其是妊娠前3个月应尽量避免应用。对妊娠高血压综合征无预防作用。动物实验表明本品可致胎仔肾盂积水，延缓胎儿生长和骨化，流产和胎仔死亡率升高。 本药可经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。

C级：

对水和电解质的排泄作用基本同呋塞米，其利尿作用为呋塞米的20～60倍。主要抑制肾小管髓袢升支厚壁段对NaCl的主动重吸收，对近端小管重吸收Na＋也有抑制作用，但对远端肾小管无作用，故排钾作用小于呋塞米。能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，从而具有扩张血管的作用。扩张肾血管，降低肾血管阻力，使肾血管血流量尤其是肾皮质深部血流量增加，在布美他尼的利尿作用中具有重要意义，也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外，与其他利尿药不同，袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降，可能与流经致密斑的氯减少，从而减弱或阻断了球-管平衡有关。布美他尼能扩张肺部容量静脉，降低肺毛细血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量减少，左心室舒张末期压力降低，有助于急性左心衰竭的治疗。由于布美他尼可降低肺毛细血管通透性，为其治疗成人呼吸窘迫综合症提供了理论依据。

广东健信制药有限公司

86903478000070,86903478000131

对水和电解质的排泄作用基本同呋塞米，其利尿作用为呋塞米的20～60倍。主要抑制肾小管髓袢升支厚壁段对NaCl的主动重吸收，对近端小管重吸收Na＋也有抑制作用，但对远端肾小管无作用，故排钠作用小于呋塞米。 能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，从而具有扩张血管的作用。扩张肾血管，降低肾血管阻力，使肾血管血流量尤其是肾皮质深部血流量增加，在布美他尼的利尿作用中具有重要意义，也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外，与其他利尿药不同，袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降，可能与流经致密斑的氯减少，从而减弱或阻断了球-管平衡有关。布美他尼能扩张肺部容量静脉，降低肺毛细血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量减少，左心室舒张末期压力降低，有助于急性左心衰竭的治疗。由于布美他尼可降低肺毛细血管通透性，为其治疗成人呼吸窘迫综合症提供了理论依据。

本品口服几乎全部迅速被吸收，充血性心力衰竭和肾病综合症等水肿性疾病时，由于肠道黏膜水肿，口服吸收率下降，血浆蛋白结合率为94%～96%，口服和静脉注射的作用开始时间分别为30～60分钟和数分钟，作用达峰时间为1～2小时和15～30分钟，作用持续时间为4小时(应用1～2mg时，大剂量时为4～6小时)和3.5～4小时。t1/2β为60～90分钟，肝肾功能受损时延长。本药不被透析清除。77%～85%经尿排泄，其中45%为原形，15%～23%由胆汁和粪便排泄。本药经肝脏代谢者较少。

注射剂

0.5mg;1.0mg

管制西林瓶

遮光，密闭，在凉暗处保存

暂定一年半

C03CA02 - 布美他尼

国药准字H20051135,国药准字H20051136

国家基本医疗保险和工伤保险药品