辽宁海思科 注射用甲泼尼龙琥珀酸钠说明书

Methylprednisolone Sodium Succinate for Injection

甲泼尼龙

本品主要成份为：甲泼尼龙琥珀酸钠。 化学名称：11β，17α，21-三羟基-6α-甲基孕甾-1，4-二烯-3，20二酮-21-琥珀酸钠 分子式：C₂₆H₃₃NaO₈ 分子量：496.53

本品为白色或类白色的疏松块状物。

除非用于某些内分泌失调的疾病的替代治疗，糖皮质激素仅仅是一种对症治疗的药物。 1、抗炎治疗： -风湿性疾病：作为短期使用的辅助药物(帮助患者渡过急性期或危重期)，用于： 创伤后骨关节炎； 骨关节炎引发的滑膜炎； 类风湿性关节炎：包括幼年型类风湿性关节炎(个别患者可能需要低剂量维持治疗)； 急性或亚急性滑囊炎； 上踝炎； 急性非特异性踺鞘炎； 急性痛风性关节炎； 银屑病关节炎； 强直性脊柱炎。 -胶原疾病(免疫复合物疾病)：用于下列疾病危重期或维持治疗： 系统性红斑狼疮(和狼疮性肾炎)； 急性风湿性心肌炎； 全身性皮肌炎(多发性肌炎)； 结节性多动脉炎； 古德帕斯彻综合征(Good pasture’s Syndrome)。 -皮肤疾病： 天疱疮； 严重的多形红斑(Stevens-Johnson综合征)； 剥脱性皮炎； 大疱疱疹性皮炎； 严重的脂溢性皮炎； 严重的银屑病； 蕈样真菌病； 荨麻疹。 -过敏状态：用于控制如下以常规疗法难以处理的严重的或造成机能损伤的过敏性疾病： 支气管哮喘； 接触性皮炎； 异位性皮炎； 血清病； 季节性或全年性过敏性鼻炎； 药物过敏反应； 荨麻疹样输血反应； 急性非感染性喉头水肿(肾上腺素为首选药物)。 -眼部疾病：严重的眼部急慢性过敏和炎症，例如： 眼部带状疱疹； 虹膜炎、虹膜睫状体炎； 脉络膜视网膜炎； 扩散型后房色素层炎和脉络膜炎； 视神经炎； 交感性眼炎。 -胃肠道疾病：帮助患者渡过以下疾病的危重期： 溃疡性结肠炎(全身治疗)； 局限性回肠炎(全身治疗)。 -呼吸道疾病： 肺部肉瘤病； 铍中毒； 与适当的抗结核化疗法合用于暴发性或扩散型肺结核； 其它方法不能控制的吕弗勒氏综合症(Loffler’s Syndrome)； 吸入性肺炎。 -水肿状态： 用于无尿毒症的自发性或狼疮性肾病综合征的利尿及缓解蛋白尿。 2、免疫抑制治疗： -器官移植 3、治疗血液疾病及肿瘤： -血液疾病： 获得性(自身免疫性)溶血性贫血； 成人自发性血小板减少性紫癜(仅允许静脉注射，禁忌肌内注射)； 成人继发性血小板减少； 成红细胞减少(红细胞性贫血)； 先天性(红细胞)再生不良性贫血。 -肿瘤：用于下列疾病的姑息治疗； 成人白血病和淋巴瘤； 儿童急性白血病。 4、治疗休克： 肾上腺皮质机能不全诱发的休克，或因肾上腺皮质机能不全而使休克对常规治疗无反应(氢化可的松为常用药；若不希望有盐皮质激素活性，可使用甲基强的松龙)。 对常规治疗无反应的失血性、创伤性及手术性休克。尽管没有完善的(双盲对照)1临床研究，但动物实验的资料显示甲泼尼龙可能对常规疗法(例如：补液)无效的休克有效。同时请参见“注意事项”中的“感染性休克”部分。 5、其它： -神经系统： 由原发性或转移性肿瘤、和(或)手术及放疗引起的脑水肿； 多发性硬化症急性危重期； 急性脊髓损伤治疗应在创伤后8小时内开始。 -与适当的抗结核化疗法合用,用于伴有蛛网膜下腔阻塞或趋于阻塞的结核性脑膜炎。 -累及神经或心肌的旋毛虫病。 -预防癌症化疗引起的恶心、呕吐。 6、内分泌失调： 原发性或继发性肾上腺皮质机能不全； 急性肾上腺皮质机能不全； (以上疾病氢化可的松或可的松为首选药物，如有需要，合成的糖皮质激素可与盐皮质激素合用。) 已知患有或可能患有肾上腺皮质机能不全的患者，在手术前和发生严重创伤或疾病时给药。 先天性肾上腺增生； 非化脓性甲状腺炎； 癌症引起的高钙血症。

本品必须遵医嘱用药。 1.作为对生命构成威胁的情况的辅助药物时：推荐剂量为15～30mg/kg体重，应至少30分钟作静脉注射。根据临床需要，此剂量可在医院内于48小时内每隔4～6小时重复一次(参见“注意事项”)。 2.冲击疗法：用于疾病严重恶化和(或)对常规治疗(如：非甾体类药，金盐及青霉胺)无反应的疾病。 建议方案： -类风湿性关节炎： 一日1g，静脉注射，用1、2、3或4日；或一月1g，静脉注射，用6个月。 因大剂量皮质类固醇能引起心律失常，因此仅限在医院内使用本治疗方法，以便及时作心电图及除颤。 每次应至少用30分钟给药，如果治疗后一周内病情无好转,或因病情需要，本治疗方案可重复。 3.预防肿瘤化疗引起的恶心及呕吐； 建议方案： -关于化疗引起的轻至中度致吐： 在化疗前1小时、以至少5分钟静脉注射250mg甲泼尼龙。在给予首剂甲泼尼龙时，可同时给予氯化酚噻嗪以增强效果。 -关于化疗引起的重度致吐： 化疗前1小时、化疗开始时及化疗结束后，以至少5分钟静脉注射甲泼尼龙．同时给予适量的灭吐灵或丁酰苯类药物，随后在化疗开始时及结束时分别静脉注射250mg甲泼尼龙。 4.急性脊髓损伤： 治疗应在损伤后8小时内开始。初始剂量为30mg/kg体重甲泼尼龙，在持续的医疗监护下，以15分钟静脉注射。 仅此适应症能以此速度进行大剂量注射，并且要在心电监护并能提供除颤器的情况下进行。 短时间内静脉注射大剂量甲泼尼龙(以少于10分钟的时间给予大于500mg的甲泼尼龙)可能引起心律失常、循环性虚脱及心脏停搏。 大剂量注射后暂停45分钟，随后以每小时5.4mg/kg体重的速度持续静脉滴注23小时、应选择与大剂量注射不同的注射部位安置输液泵。 5.其它适应症的初始剂量从1Omg至500mg不等，以临床疾病而变化。大剂量甲基强的松龙可用于短期内控制某些急性重症疾病，如：支气管哮喘、血清病、荨麻疹样输血反应及多发性硬化症急性恶化期。小于等于250mg的初始剂量应至少用5分钟静脉注射；大于250mg的初始剂量应至少用30分钟静脉注射。根据患者的反应及临床需要,间隔一段时问后可静脉注射或肌内注射下一剂量。皮质类固醇只可辅助，不可替代常规疗法。 婴儿和儿童可减量，但依据应是疾病的严重程度及患者的反应，而不是年龄和体型。每24小时的总量不应少于0.5mg/kg。 用药数天后，必须逐步递减用药剂量或逐步停药。如果慢性疾病自发缓解，应停止治疗。长期治疗的患者应定期作常规实验室检查，如：尿常规，饭后2小时血糖，血压和体重，胸部X线检查。有溃疡史或明显消化不良的患者应作上消化道X线检查，中断长期治疗的患者也需要作医疗监护。 甲泼尼龙溶液可静脉注射或肌内注射给药，或静脉滴注给药，紧急情况的治疗应使用静脉注射。溶液的制备：临用前用灭菌注射用水或5％葡萄糖注射液或0.9％氯化钠注射液溶解(20mg规格加0.5ml溶媒、40mg规格加1ml溶媒)。起始治疗方法可能是用至少5分钟(剂量小于或等于250mg)或至少30分钟(剂量大于250mg)静脉注射甲泼尼龙；下一剂量可能减少并用同样方法给药。如果需要，该药可稀释后给药，方法为将已溶解的药品与5％葡萄糖注射液或0.9％氯化钠注射液混合，混合后立即使用。

据国外研究资料报道： 可能会观察到全身性不良反应。尽管在短期时很少出现，但仍应仔细随访，这是类固醇治疗的随访工作的一部分，并不针对某一药物。糖皮质激素(如甲泼尼龙)可能的不良反应为： ·体液与电解质紊乱： 相当于可的松和氢化可的松，合成的衍生物(如甲泼尼龙)较少发生盐皮质激素作用。限钠、补钾的饮食可能是必要的。所有皮质类固醇都会增加钙离子的丧失。 钠潴留； 体液潴留； 某些敏感患者的充血性心力衰竭； 钾离子丧失； 低钾性碱中毒； 高血压。 ·肌肉骨骼系统； 肌无力； 类固醇性肌病； 骨质疏松； 压迫性脊椎骨折； 无菌性坏死； 病理性骨折； ·胃肠道： 可能发生穿孔或出血的消化道溃疡； 消化道出血； 胰腺炎； 食管炎； 肠穿孔； 皮肤病： 妨碍伤口愈合； 皮肤变薄脆弱； 瘀点和瘀斑； 反复局部皮下注射可能引起局部皮肤萎缩。 ·神经病： 颅内压升高； 假性脑肿瘤； 癫痫发作； 眩晕； 服用皮质类固醇可能出现下列精神紊乱的症状：欣快感、失眠、情绪变化、个性改变及重度抑郁直至明显的精神病表现。 ·内分泌： 月经失调； 出现柯兴氏体态； 抑制儿童生长； 抑制垂体-肾上腺皮质轴； 糖耐量降低； 引发潜在的糖尿病； 增加糖尿病患者对胰岛素和口服降糖药的需求。 ·眼部： 长期使用糖皮质激素可能引起后房囊下白内障、青光眼(可能累及视神经)，并增加眼部继发性真菌或病毒感染的机会。为防止角膜穿孔，糖皮质激素应慎用于眼部单纯疱疹患者； 眼内压增高； 眼球突出。 ·代谢方面： 因蛋白质分造成的负氮平衡。 ·免疫系统： 掩盖感染； 潜在感染发作； 机会性感染； 过敏反应； 可能抑制皮试反应。 ·以下不良反应与胃肠道外给予皮质类固醇激素有关： 过敏反应，伴有或不伴有循环性虚脱； 心脏停搏； 支气管痉挛； 低血压或高血压； 心律不齐。 据报道，短时间内静脉注射大剂量甲泼尼龙(10分钟内所给的量超过0.5g)会引起心律不齐和(或)循环性虚脱和(或)心脏停搏。也有报道大剂量甲基强的松龙会引起心动过缓．但与给药速度或滴注时间可能无关。另有报道大剂量糖皮质激素会引起心动过速。

全身性霉菌感染及已知对药物成分过敏者禁用。 特殊危险人群：对属于下列特殊危险人群的患者应采取严密的医疗监护并应尽可能缩短疗程(同时参见“注意事项”和“不良反应”)；儿童；糖尿病患者；高血压患者；有精神病史者；有明显症状的某些感染性疾病，如结核病；或有明显症状的某些病毒性疾病，如波及眼部的疱疹及带状疱疹。

-特殊危险人群： 对属于下列特殊危险人群的患者应采取严密的医疗监护并应尽可能缩短疗程： 儿童：长期每天服用分次给予糖皮质激素会抑制儿童的生长，这种治疗方法只可用于非常危重的情况。 糖尿病患者：引发潜在的糖尿病或增加糖尿病患者对胰岛素和口服降糖药的需求。 高血压患者：使动脉性高血压病情恶化。 有精神病史者：已有的情绪不稳和精神病倾向可能会因服用皮质类固醇而加重。 -因糖皮质激素治疗的并发症与用药的剂量和时间有关，对每个病例均需就剂量、疗程及每日给药还是隔日给药来权衡利弊。 -采用皮质类固醇治疗异常紧急状况的患者，在紧急状况发生前、发生时和发生后需加大速效皮质类固醇的剂量。 -皮质类固醇可能会掩盖感染的若干症状．治疗期间亦可能发生新的感染。皮质类固醇可能会减弱抵抗力而无法使感染局限。 -一项为明确甲泼尼龙对感染性休克的有效性所作的研究发现，参加研究时已有血清肌酐水平升高或激素治疗开始后有继发感染的病人死亡率较高。 -甲泼尼龙用于结核活动期患者时，应仅限于暴发性或扩散型结核病，皮质激素可与适当的抗结核病药物联用以控制病情，如皮质类固醇用于结核病潜伏期或结核菌素试验阳性的患者时，必须小心观察以防病情复发。此类患者长期服用皮质类固醇期间应接受化学预防治疗。 -由于极少数经胃肠道外接受类固醇治疗的患者发生过过敏反应(如支气管痉挛)，因此在给药前应采取适当的预防措施，特别对有药物过敏史的患者。 -逐量递减用药量可减少因用药而产生的肾上腺皮质机能不全现象。这种相对机能不全现象可在停药后持续数月，因而在此期间一旦出现紧急情况应恢复服药；由于盐皮质激素的分泌也可能被抑制，应同时补充盐份和(或)给与盐皮质激素。 -甲状腺功能减退和肝硬化会增强皮质类固醇的作用。 -皮质类固醇应慎用于眼部单纯疱疹患者，以免引起角膜穿孔。 -糖皮质激素应慎用于非特异性溃疡性结肠炎的患者。 -应注意观察长期接受类固醇激素治疗的婴儿及儿童的生长发育情况。 -某些制剂中含苯甲醇。据报道苯甲醇与致命的早产儿“喘息综合症”(以持续喘息为特征的呼吸紊乱)有关。 -在解释整套生物学检查和数据时(如：皮试，甲状腺素水平)，应将类固醇治疗因素考虑在内。 -通常情况下应尽量缩短疗程(同时参见“用法用量”)。长期治疗后停药也应在医疗监护下进行（逐量递减，评估肾上腺皮质功能)。 肾上腺皮质机能不全最重要的症状为无力、体位性低血压及抑郁。 -避免在三角肌注射，因为此部位皮下萎缩发病率高。 -尽管视力障碍属极少见的不良反应，但仍建议患者小心驾驶汽车和操作机器。 -配伍禁忌： 静脉注射甲泼尼龙溶液时的相容性与稳定性，及它与静脉输注液中其他药物的相容性与稳定性取决于混合液的PH、浓度、放置时间、温度及甲泼尼龙自身的溶解性。 为了避免相容性和稳定性问题，建议无论用静脉注射、还是静脉滴注均应尽可能将甲泼尼龙溶液与其他药物分开给药。 -甲泼尼龙琥珀酸钠不应作为颅脑损伤的常规治疗。 -运动员慎用。 -溶解后，如遇变色、结晶、浑浊、异物应禁用。 正在服用抑制免疫系统药物的人比健康个体更容易患感染。例如，水痘和麻疹，对正在使用皮质类固醇的未免疫性儿童或成人来说，会更加严重，甚至是致命的。 同样地，对于已知患有或怀疑患有寄生虫感染的患者，如类圆线虫（蛲虫）感染，可能会导致类圆线虫高度感染及伴随广泛幼虫迁移的散播，常常伴有重度的小肠结肠炎和潜在致命的革兰阴性菌败血症，应非常谨慎的使用皮质类固醇。 禁止对正在接受皮质类固醇免疫抑制剂量治疗的患者使用活疫苗或减毒活疫苗。灭活疫苗可能可用于正在接受皮质类固醇免疫抑制剂量治疗的患者，但是这种疫苗的反应可能会被减弱。这表明，正在接受非皮质类固醇免疫抑制剂量治疗的患者可接受适用的免疫接种程序。 皮质类固醇在活动性结核病中的使用应仅限于暴发性或扩散性结核病，皮质类固醇与适当的抗结核病疗法联合使用以控制病情。 如果皮质类固醇用于潜伏性结核病或结核菌素阳性反应的患者时，必须密切观察以防病情复发。这些患者在长期服用皮质类固醇期间，应接受化学预防治疗。 曾有正在接受皮质类固醇治疗的患者发生卡波济氏肉瘤的报道。皮质类固醇停药可能会带来临床缓解。皮质类固醇在感染性休克中的作用一直存在争议，早期研究报告了其有益的和不利的效应。最近，补充皮质类固醇显示对那些表现出肾上腺皮质功能不全的确诊感染性休克患者是有益的，但是，并不推荐常规用于感染性休克。一项对短期高剂量皮质类固醇应用的系统综述并不支持其使用。然而，荟萃分析和一项综述建议，较长疗程（5~11 天）的低剂量皮质类固醇可能会降低死亡率，尤其是升压药依赖性的感染性休克患者的死亡率。 免疫系统影响 可能会发生过敏反应。因为正在接受皮质类固醇治疗的患者罕见有发生皮肤反应和严重过敏反应/类似严重过敏反应，所以在给药之前，特别是对有任何药物过敏史的病人，应采取适当的预防措施。 内分泌影响 接受皮质类固醇治疗的患者经受不寻常的应激时，在应激情况发生前、发生时和发生后需要迅速增加皮质类固醇的剂量。 长期给予药理剂量的皮质类固醇药物可能会导致下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）抑制（继发性肾上腺皮质功能不全）。引起的肾上腺皮质功能不全的程度和持续时间在不同的患者各不相同，取决于给药的剂量、频率、给药时间，以及糖皮质激素治疗的疗程。隔日治疗可能会减小这一影响。 此外，如果突然停用糖皮质激素，可能会发生由急性肾上腺皮质功能不全导致的致命性结果。 因此，逐渐减少剂量可能会减少由药物引起的继发性肾上腺皮质功能不全。这种相对功能不全在治疗停止后可能会持续数月，因此，在此期间出现任何应激情况，都应重新恢复激素治疗。由于盐皮质激素的的分泌可能受到损害，所以应同时给予盐和/或盐皮质激素。 类固醇“停药综合征”似乎与肾上腺皮质功能不全无关，也可能会在糖皮质激素突然停药后出现。这种综合征包括的症状诸如：厌食、恶心、呕吐、嗜睡、头痛、发热、关节疼痛、脱屑、肌痛、体重减轻和/或低血压。这些影响被认为是由于糖皮质激素浓度的突然变化，而不是因为皮质类固醇的水平低引起的。 因为糖皮质激素能引发或加重库欣综合征，所以应避免对库欣病患者使用糖皮质激素。 皮质类固醇在对患有甲状腺功能减退症的患者效应具有增强效果。 代谢和营养 包括甲泼尼龙在内的皮质类固醇，能使血糖增加，使原有糖尿病恶化，是那些长期接受皮质类固醇治疗的患者易患糖尿病。 精神影响 服用皮质类固醇时，可能会出现精神紊乱，表现为欣快、失眠、情绪波动、人格改变以及重度抑郁直至明显的精神病表现。此外，皮质类固醇可能会加剧原有的情绪不稳或精神倾向。 全身性类固醇治疗时可能会发生潜在的严重精神不良反应。在治疗开始后的数天或数周内出现典型的症状。尽管可能需要针对性的治疗，大多数反应在减少剂量或停药后恢复。根据报道，在皮质类固醇停药后会出现心理效应，但频率尚不知晓。如果患者出现心理症状，特别是如果怀疑出现抑郁情绪或自杀意念，应鼓励患者/看护者马上就医。患者/看护者应警惕可能在全身性类固醇剂量递减/停药过程中或者之后立即出现的精神错乱。 神经系统影响 皮质类固醇应谨慎用于癫痫患者。 皮质类固醇应谨慎用于重症肌无力患者。（另见下面章节肌肉骨骼影响中有关肌病的陈述。） 虽然对照临床试验已表明皮质类固醇在多发性硬化症急性恶化的加速缓解方面有效，但并未表明皮质类固醇会影响疾病的最终结果或自然病史。研究的确证明了要显示明显的效果，有必要使用相对较高剂量的皮质类固醇。 已有与鞘内/硬脑膜外给药途径相关的严重医疗事件的报告（参见【不良反应】）。 在使用皮质类固醇的患者中已有关于硬脑膜外脂肪过多症的报告，一般在以高剂量长期用药时发生。 眼部影响 因为可能会引起角膜穿孔，所以皮质类固醇应谨慎用于眼部单纯疱疹患者。 长期使用皮质类固醇可能会引发后房囊下白内障和核性白内障（尤其在儿童中）、眼球突出或者眼内压增高，可能会导致可能损害视神经的青光眼。也可能增加正在接受糖皮质激素治疗的患者的眼部继发性真菌和病毒感染。 皮质类固醇治疗还与中心性浆液性脉络膜视网膜病变相关，该病变可能导致视网膜脱离。 心脏影响 糖皮质激素对心血管系统具有不良反应，例如血脂异常和高血压，如果高剂量且长期使用，可能会使原有心血管危险因素的患者易于发生心血管不良反应。因此皮质类固醇应谨慎用于这类患者，如果需要，应注意风险修正以及增加心脏检测。低剂量和隔日疗程法可能会减少皮质类固醇治疗的并发症发生率。 据报道，快速静脉注射大剂量甲泼尼龙琥珀酸钠（10分钟内给药量超过0.5g）会引发心律失常、和/或循环虚脱、和/或心脏停搏。已有报道，给予大剂量甲泼尼龙琥珀酸钠的过程中或者之后发生心动过缓，且可能与滴注速度或时间无关。 除非绝对必要时，全身性皮质类固醇应谨慎用于充血性心脏衰竭病。 血管影响 类固醇应谨慎用于高血压患者。 胃肠道影响 对于皮质类固醇本身是否与治疗过程中出现的消化性溃疡有关，没有达成普遍的共识。但是，糖皮质激素治疗可能会掩盖消化性溃疡的症状，以至于发生穿孔或者出血而无明显的疼痛。与 NSAIDs 联合用药时，发生胃肠道溃疡的风险升高。 非特异溃疡性结肠炎患者，如果有即将穿孔、脓肿、或其它化脓性感染、憩室炎、新近肠吻合术、或者活跃的或潜在的消化性溃疡的可能，应谨慎使用皮质类固醇。 肝胆影响 高剂量的皮质类固醇可能会引发急性胰腺炎。 肌肉骨骼影响 已有报道，高剂量皮质类固醇的使用会引发急性肌肉病，最常发生在患有神经肌肉传递障碍（例如，重症肌无力）的患者身上，或者发生在正在同时接受抗胆碱能药物如神经肌肉阻断药（例如，泮库溴铵）治疗的患者身上。急性肌病是全身性的，可能累及眼部和呼吸系统的肌肉，并可能导致四肢瘫痪。可能会发生肌酸激酶的升高。皮质类固醇停药后的临床改善或恢复可能需要几周到几年时间。 骨质疏松症是一种常见的但不常识被识别的副作用，与长期大剂量糖皮质激素有关。 肾和泌尿系统异常 皮质类固醇应谨慎用于患有肾功能不全的患者。 检查 氢化可的松或可的松的平均剂量和大剂量能够引起血压升高、盐和水潴留以及增加钾的排泄。除非大剂量使用，合成的衍生物较少发生这些作用。限制盐的摄入量和补充钾可能是必要的。所有皮质类固醇都会增加钙的排泄。 损伤、中毒和操作并发症 一项多中心研究结果表明，甲泼尼龙琥珀酸钠不应用于颅脑损伤的常规治疗。研究结果显示与安慰剂相比，给予甲泼尼龙琥珀酸钠的患者在创伤后2周或6个月内死亡率增加。与甲泼尼龙琥珀酸钠治疗的因果关系尚未确定。 其他不良事件 因为糖皮质激素治疗的并发症与用药剂量大小和疗程有关，所以必须对每个病例就剂量和疗程以及采用每日给药或者间歇治疗做出风险/效益决定。 应尽可能使用低剂量的皮质类固醇来控制治疗情况，而且当可能减少剂量时，应逐步减少。 应用全身性皮质类固醇后，已有嗜铬细胞瘤危象的报道，这种危象可致命。仅在进行适当的风险/获益评估后，皮质类固醇方可应用于疑似或确认的嗜铬细胞瘤患者。 阿司匹林和非类固醇抗炎药应慎与皮质类固醇联合用药 。 如用药时发现不良反应/不良事件应告知医生。 本品适用苯甲醇作为溶媒，禁止用于儿童肌内注射。 运动员慎用。 对驾驶和使用机器能力的影响 对于皮质类固醇对驾驶或使用机器能力的影响尚未做出系统性评价。使用皮质类固醇治疗后可能出现不良反应，例如，头晕、眩晕、视觉障碍和疲劳感。患者如果受到影响不应驾车或操作机器。

未发现甲泼尼龙急性过量引起的综合征。长期过量会引起典型的柯兴氏症状。甲泼尼龙可经透析排出。

长期每天分次服用给予糖皮质激素会抑制儿童的生长，这种治疗方法只可用于非常严重的情况。婴儿和儿童可减量，但依据应是疾病的严重程度及患者的反应，而不是年龄和体型。每24小时的总量不应少于0.5mg／kg。遵医嘱慎用。一些动物试验表明，妊娠期间服用大剂量皮质类固醇可能引起胎儿畸形。 因未作过足够的人类生殖研究，因而当皮质类固醇用于孕妇、哺乳妇女或准备生育的妇女时，应仔细权衡其益处与它对母亲和胚胎或胎儿的潜在威胁之问的关系。只有当确实需要时，皮质类固醇才可用于孕妇。如果在怀孕期间必须停用已长期服用的皮质类固醇(与其它长期疗法相同)，停药过程必须逐步进行(同时参见“用法用量”)。然而某些疾病的治疗(如肾上腺皮质机能不全的替代治疗)可能需要继续．甚至增加剂量。因皮质类固醇很容易透过胎盘，对怀孕期间用过大剂量皮质类固醇的母亲生育的婴儿，应仔细观察和评价是否有肾上腺皮质机能减退的迹象。 甲基强的松龙对分娩的影响还未知。 皮质类固醇随乳汁分泌。

C级：

甲泼尼龙是细胞色素P450酶（CYP）的底物，其主要经CYP3A4酶代谢。CYP3A4是成人肝脏内最丰富的CYP亚家族中占主导地位的酶。它催化类固醇的6β-羟基化，这是内源性的和合成的皮质类固醇基本的第一阶段代谢。许多其它化合物也是CYP3A4的底物，通过CYP3A4酶的诱导（上调）或者抑制，其中一些（以及其它药物）显示能够改变糖皮质激素的代谢。 CYP3A4抑制剂——抑制CYP3A4活性的药物，通常降低肝脏清除，并增加CYP3A4底物药物的血浆浓度，例如甲泼尼龙。由于CYP3A4抑制剂的存在，可能需要调整甲泼尼龙的剂量，以避免类固醇毒性。 CYP3A4诱导剂——诱导CYP3A4活性的药物通常增加肝脏清除，导致CYP3A4底物药物的血浆浓度降低。同时服用可能需要增加甲泼尼龙的剂量，以达到预期的效果。 CYP3A4底物——由于另一个CYP3A4底物的存在，甲泼尼龙的肝脏清除可能受到抑制或者诱导，需要调整相应的剂量。使用任一种药物引起的不良反应可能在两种药物同时使用时更容易发生。 非CYP3A4介导的影响——与甲泼尼龙发生的其它相互作用和影响见下表所述。 下表提供了一份与甲泼尼龙发生相互作用或影响的最常见的和/或临床上重要的药物清单和说明。 点击放大 配伍禁忌 为了避免相容性和稳定性问题，建议将甲泼尼龙琥珀酸钠与其它那些经由静脉注射给药的化合物分开进行给药。那些与甲泼尼龙琥珀酸钠在溶液中物理不相容的药物包括但不限于：别嘌呤醇钠、盐酸多沙普仑、替加环素、盐酸地尔硫卓，葡萄糖酸钙、维库溴铵，罗库溴铵、顺苯磺阿曲库铵、甘罗溴铵、异丙酚。 静脉注射甲泼尼龙琥珀酸钠溶液以及它与其它静脉注射剂药物混合的相容性和稳定性取决于混合溶液的pH值、浓度、时间、温度以及甲泼尼龙自身的溶解性。因此，为了避免相容性和稳定性问题，建议无论是通过静脉药物腔室进行静脉注射，还是作为“piggy-back”溶液静脉输注，都尽可能的将甲泼尼龙琥珀酸钠与其它药物分开给药。

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86906155000219,86906155000226

甲泼尼龙为人工合成的糖皮质激素。糖皮质激素扩散透过细胞膜，并与胞浆内特异的受体结合。此结合物随后进入细胞核内与 DNA（染色体）结合，启动 mRNA 的转录，继而合成各种酶蛋白，据认为全身给药的糖皮质激素最终即通过这些酶发挥多种作用。糖皮质素不仅对炎症和免疫过程有重要影响，而且影响碳水化合物、蛋白质和脂肪代谢，并且对心血管系统、骨骼和肌肉系统及中枢神经系统也有作用。 4.4mg 醋酸甲泼尼龙（4mg 甲泼尼龙）的糖皮质激素样作用（抗炎作用）与 20mg 氢化可的松相同。甲泼尼龙仅有很低的盐皮质激素样作用。

毒理研究某些动物试验表明，妊娠期间服用大剂量皮质类固醇可能引起胎儿畸形。

据国外文献资料报道：在体内，胆碱酯酶迅速将甲泼尼龙琥珀酸钠水解为游离的甲泼尼龙。 在体内，甲泼尼龙与白蛋白及皮质激素转运蛋白形成弱的、可解离的结合，结合型甲泼尼龙约为40～90％。 以20分钟静脉滴注甲泼尼龙30mg/kg，或以30分钟至60分钟静脉滴注甲泼尼龙1g,约15分钟后血浆峰浓度近20μg／ml。静脉推注甲泼尼龙40mg，约25分钟后血浆峰浓度达到42～47μg/ml。肌肉推注甲泼尼龙40mg，约120分钟后血浆峰浓度达到34μg/100ml。肌肉注射后的血浆峰浓度低于静脉注射，但肌肉注射后血浆药物水平持续时间较长，因此两种给药方法可给予等量的甲泼尼龙。考虑到糖皮质激素的作用机制,两种给药方法间这些细小的差异在临床上无重要意义。通常在给药4～6小时后可以观察到临床反应；而在治疗哮喘时，给药1或2小时后即可观察到第一个有效的结果。甲泼尼龙琥珀酸钠的血浆半衰期 为2.3～4小时．并且与给药方法无关。 甲泼尼龙属中效糖皮质激素，其生物半衰期为12～36小时。糖皮质激素的细胞内活性使得它们的血浆半衰期与药理半衰期有显著差异。即使在血浆中已检测不到糖皮质激素，其药理活性仍持续存在。糖皮质激素抗炎活性的持续时间与下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴被抑制的时间相同。 甲泼尼龙与可的松同样经肝脏代谢。主要代谢产物为20β-羟基甲泼尼龙和20β-羟基-6α-甲基泼尼松。这些代谢产物以葡萄糖醛酸盐、硫酸盐和非结合型化合物的形式随尿液排出。 静脉注射¹⁴C标记的甲泼尼龙，96小时后在尿液中可回收75％总放射活性，5天后在粪便中可回收9％，20％的放射活性存在于胆汁内。

注射剂

0.125g;40mg

低硼硅玻璃管制注射剂瓶-注射用无菌粉末用卤化丁基橡胶寒-抗生素瓶用铝塑组合盖

未溶解的药品，密闭，15－25℃保存。 双室瓶包装用所附稀释液溶解所得的溶液可在室温（15~25℃）下贮藏 48 小时。 小瓶包装产品重组后立即使用。

(1)20mg 24个月：(2)40mg 24个月。

D07AA01

国药准字H20133233,国药准字H20133234

国家基本医疗保险和工伤保险药品