贝格斯说明书

Eperisone Hydrochloride Tablets

盐酸乙哌立松

化学名称： 4′-乙基-2-甲基－3-哌啶基苯丙酮盐酸盐 分子式：C₁₇H₂₅NO·HCl 分子量：295.85

本品为白色片。

改善下列疾病的肌紧张状态：颈肩综合症、肩周炎、腰背痛等。

下列疾病引起的痉挛性麻痹：脑血管障碍、痉挛性脊髓麻痹、颈脊髓症、手术(包括脑及脊髓肿瘤)后遗症、外伤后遗症(脊髓损伤、头部外伤)、肌萎缩侧索硬化症、婴儿大脑性轻瘫、脊髓小脑变性症、脊髓血管障碍、亚急性脊髓神经病及其它脑脊髓疾病等。

饭后口服。成人一次 50 mg(1 片)，一日 3 次。剂量可视年龄、症状酌情增减。

在总病例 12315 例中有 416 例（3.38%）的报告。

严重的不良反应（发生率不明）

休克：有可能发生休克现象，故应注意观察，当出现异常症状时，应停止用药，并采取适当措施。

其他不良反应：

肝脏： GOT、 GPT、 Al-P 等的上升（＜0.1%）。

肾脏：尿蛋白、BUN 的上升等（0.1%）。

血液：贫血（＜0.1%）。

过敏症：皮疹（5%＞ ≥ 0.1%）；瘙痒（＜0.1%）。

精神神经：困倦、失眠、头痛、四肢麻木 (5%＞ ≥ 0.1%) ；四肢僵硬、四肢颤动 (＜0.10%) 。

消化道：恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、腹痛、腹泻、便秘、口渴 ( 5%＞ ≥ 0.1%) ；口腔炎、腹胀感 (＜0.1%) 。

泌尿道：尿潴留、尿失禁、残尿感 (＜0.1%) 。

全身症状：无力感、站立不稳、全身怠倦感 (50＞ ≥ 0.1%) ；肌紧张减退、头晕 (＜0.1%) 。

其他：热感 (5%＞ ≥ 0.1%) ；出汗、浮肿 (＜0.1%) 。

注)：有可能出现这些症状，应密切观察患者，当出现异常症状时应停止治疗并采取适当措施。

对本品过敏者禁用。

下列患者需慎重给药

有药物过敏病史的患者

有肝功能障碍的患者[有时会使肝功能恶化]

重要的一般性注意

服用本剂时，有时会出现四肢无力、站立不稳、困倦等症状。当出现这些症状时，应减少用量或停止用药。用药期间，应注意不宜从事驾驶车辆等有危险性的机械操作。

尚无特效的解毒方法。对本品过量，可采取洗胃及常规的支持治疗等措施。

尚无儿童用药经验，不推荐使用。一般情况下老年人的生理功能有所降低，故请注意采取减量等措施。对孕妇或可能怀孕的妇女用药的安全性尚未确立，因此，不应使用，如必须使用时，应在判断其治疗上的益处大于风险时，方可用药。 哺乳中妇女应避免用药，必须用药时，应停止哺乳。[动物试验报告大白鼠有乳汁分泌。]

甲氧卡巴莫：类似药物盐酸甲苯哌丙酮曾有眼调节障碍出现的报告

国药集团宜宾制药有限责任公司

86902294000035

缓解骨骼肌紧张亢进：

抑制实验性强直：可剂量依赖性抑制大白鼠的丘间切断去脑强直(γ-强直)以及缺血性大脑强直(α-强直)。

抑制脊髓反射：在脊髓猫实验中可同程度抑制猫脊髓后根的刺激引起的单突触性以及多突触性反射电位。

通过γ-系减轻肌梭的灵敏度：可在给药 30 分钟后，抑制人的肌梭中产生的传入神经(1α纤维)的活动。本品抑制动物的γ-运动神经元自发发射，但不直接作用于肌梭。因此可以认为，本品借助γ-系减轻肌梭的灵敏度。

扩张血管、改善血流：

血管扩张作用：通过对血管平滑肌的钙离子拮抗作用(啄鼠)和肌交感神经抑制作用(人)，可扩张血管。

增加血流作用：在人、猴以及狗可增加皮肤、肌肉以及外颈动脉、内颈动脉、椎骨动脉的血流。

具有镇痛以及疼痛反射抑制作用：从对大白鼠脊髓灌流本药对抑制尾部夹痛(Tail Pinch)的疼痛反射，清除本药可回复的结果表明，本药在脊髓水平显示镇痛作用。

使随意运动自如：用于中风患者等痉挛性麻痹病例中，可改善 Cybex 的转矩曲线以及肌电图。在降低痉挛肌肌力的情况下，使上下肢的伸展、曲折动作轻快顺利，随意运动自如。

本品急性和长期毒性试验未观察到明显毒性反应。小鼠口服LD₅₀为668.7mg/kg，静注LD₅₀为41.98mg/kg，实验值与文献值基本一致。动物实验结果表明，本品无抗原性，无致突作用，无生殖毒性，亦不产生身体或精神依赖性。

国内研究，12 名健康成人一次口服本品 l50 mg 后，其达峰时间为 0.96±0.21 小时，峰浓度 7.27±3.21 μg/I，半衰期 1.38±0.38 d 小时，AUCo-t 为 14.03±5.39 μg.h/I。而国外研究，8 名健康成人，每日 l 次口服 150 mg，连续服用 14 天，在第 l、8、14 天中测血浆浓度的变化。达峰时间为 1.6-1.9 d 小时，其浓度为 7.35-7.9 ng/ml，半衰期为 1.6-1.8 小时，AUC 为 19.7-21.2 ng.h/ml，第 8、14 天均未发现有意义的变化。

国外资料显示，本品口服由消化道完全迅速吸收，初次通过效应较强，主要分布于消化道、肝、肾、脑、脊髓、坐骨神经、肌肉中，几乎与血液中分布的相同，很少进入动物乳汁。代谢产物主要以羧酸型非活性代谢物排泄，77％由尿排出，21％从大便排出。43％排至胆汁中，进入肠肝循环。血浆原形药物消除半衰期为 1.75 小时，比甲苯哌丙酮的 0.98 小略长。

片剂

50mg

药用PVC硬片/药品包装用PTP铝箔，每盒15片；每盒20片。

密封，阴凉干燥处保存(不超过20℃ )。

24个月。

M03BX09

国药准字H20040106

国家基本医疗保险和工伤保险药品