尼舒说明书

Nicergoline Tablets

尼麦角林

本品主要成份为尼麦角林。 化学名称： 10α-甲氧基-1，6-二甲基麦角林-8β-甲醇基-5-溴烟酸醋。 分子式：C₂₄H₂₆BrN₃0₃ 分子量：484.392

本品为糖衣片，除去糖衣后显白色或类白色。

1、改善脑动脉硬化及脑中风后遗症引起的意欲低下和情感障碍（反应迟钝、注意力不集中、记忆力衰退、缺乏意念、忧郁、不安等）。 2、急性和慢性周围循环障碍（肢体血管闭塞性疾病、其它末梢循环不良症状）。也适用于血管性痴呆，尤其在早期治疗时对认知、记忆等有改善，并能减轻疾病严重程度。

口服，勿咀嚼。每日20-60mg(2-6 片), 分2-3 次服用。连续给药足够的时间，至少六个月， 由医生决定是否继续给药。

未见严重不良反应的报道。可有低血压、头晕、胃痛、潮热、面部潮红、嗜睡、失眠等。临床试验中, 可观察到血液中尿酸浓度升高, 但是这种现象与给药量和给药时间无相关性。 国外已有纤维化反应的病例报道，如肺间质、心肌、心脏瓣膜和腹膜后纤维化。

本品不适用于下述情况：近期心肌梗塞、急性出血、严重的心动过缓、直立性调节功能障碍，出血倾向和对尼麦角林过敏者。

1.国外已有纤维化反应的病例报道，如肺间质、心肌、心脏瓣膜和腹膜后纤维化，其与对5-羟色胺2β受体产生激动作用有关。有纤维化风险的患者，慎用该产品。 2.伴随摄入麦角生物碱及其衍生物，有出现麦角中毒症状（包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛和外周血管收缩）的报道。 3.应在医生指导下使用。通常本品在治疗剂量时对血压无影响，但对敏感患者可能会逐渐降低血压。慎用于高尿酸血症的患者或有痛风史的患者。肾功能不全者应减量。孕妇一般不宜使用，必需使用时应权衡利弊。服药期间禁止饮酒。 4.置于儿童接触不到处！

摄入高剂量的尼麦角林可能引起血压的暂时下降。一般不需要治疗，平卧休息几分钟即可。罕见的病例有大脑与心脏供血不足，建议在持续的血压监测下，给予拟交感神经药。

根据目前的适应症，本药不用于儿童。药代动力学与耐受性试验表明， 成人与老年病人的剂量与给药方法没有差别。毒性试验未能显示尼麦角林的致畸作用。本药的适应症显示，本药不用于孕妇。本药不用于哺乳妇女。

尼麦角林片可能会增强降血压药的作用。由于尼麦角林是通过CYTP4502D6代谢， 不排除与通过相同代谢途径的药物有相互作用。

华兴化学制药厂股份有限公司

86979036000059

本品为半合成麦角碱衍生物。具有α-受体阻滞作用和扩血管作用。可加强脑细胞能量的新陈代谢，增加氧和葡萄糖的利用。促进神经递质多巴胺的转换而增加神经的传导，加强脑部蛋白质的合成，改善脑功能。

本品为半合成麦角碱衍生物。具有α-受体阻滞作用和扩血管作用。可加强脑细胞能量的新陈代谢，增加氧和葡萄糖的利用。促进神经递质多巴胺的转换而增加神经的传导，加强脑部蛋白质的合成，改善脑功能。

尼麦角林在口服给药后迅速并且几乎完全吸收。绝对生物利用度小于5%。尼麦角林的主要代谢产物为MMDL(1，6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林) 和MDL(6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)。尼麦角林大部分（>90%）与血浆蛋白结合，对血α-酸糖蛋白的亲和力高于血清蛋白。在大鼠中，给 [3H] 标记的尼麦角林（5mg/kg），肝脏的放射活性最高。其次为肾脏、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、肾上腺和心肌。脑中的放射活性低于血中。给[3H]和[14C]标记的尼麦角林后，肾排泄是放射活性的主要衰减途径（约占总量的80%）。粪便中的放射活性只占总量的10~20%。 在四组年轻（平均24-32岁）和老年人（平均69-70 岁）的志愿者中进行研究，对得到的药代动力学参数分别比较，结果显示尼麦角林的药代动力学不受年龄影响。有严重肾功能不全的患者，尿中的 MDL 和MMDL 的排泄显著减少。在单剂量口服给30mg尼麦角林后, 轻度、中度或严重的肾功能不全的患者，与肾功能正常的相比，NDL尿中的排泄量分别平均减少32、32 和59%。 在国内进行了生物利用度试验，12名健康受试者口服国产的10mg/ 片尼麦角林薄膜衣片后，估算的MDL 的消除半衰期为8.1±1.6小时，峰时间和峰浓度分别为2.7土1.2 小时和101.8±23.0μg/ml。12名健康受试者口服国产的30mg/ 片尼麦角林薄膜衣片后，估算的MDL 的消除半衰期为 8.5士2小时, 峰时间和峰浓度分别为2.6土1.1和l02.8士30.5μg /m1。

片剂

5mg

铝塑包装，（1）18 片/板×1板/盒 （2）18 片/板×2板/盒 （3）18 片/板×50板/盒

遮光， 密封保存。

C04AE02 - 尼麦角林

HC20090024

国家基本医疗保险和工伤保险药品