巴柳氮钠颗粒说明书

Balsalazide Sodium Granules

巴柳氮钠

主要成分：巴柳氮钠，其化学名为（E）-5-[[4-（2-羧乙基）氨甲酰基]苯偶氮基]水杨酸二钠盐二水合物。 分子式：C₁₇H₁₃N₃O₆Na₂·2H₂O 分子量：437.31

本品为棕黄色颗粒，味微甜。

用于轻至中度活动性溃疡性结肠炎的治疗。

口服，一次2.25g（3袋），一日三次，餐前半小时服用，一疗程8周；尚无使用本品超过12周的安全性及有效性资料。

餐前半小时服用

偶有头痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、关节痛等，可自行消失。

1、禁用于对水杨酸类药物过敏者。 2、禁用于支气管哮喘史者。 3、禁用于严重心、肝、肾功能损害者。

1、开始服用本品后短期（一般2周）内，如仅出现排便次数较前增加，属服用该药的自然过程，应坚持服用。 2、不宜与抗生素一同服用。 3、服药期间出现任何不适，立即停药，到医院就诊。

尚不明确。尚不明确。慎用。慎用。

尚不明确。

巴柳氮钠是一种前体药物，口服后以原药到达结肠，在结肠细菌的作用下释放出5-氨基水杨酸（疗效活性成分）和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸。5-氨基水杨酸可能是通过阻断结肠中花生四烯酸代谢产物的生成而发挥其减轻炎症的作用。

遗传毒性：巴柳氮钠Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤细胞TK位点突变试验、小鼠微核试验结果均为阴性，中国仓鼠肺细胞（CH V79/HGPRT）基因突变试验结果为阳性。 巴柳氮钠代谢产物4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞TK位点突变试验结果为阴性，人淋巴细胞染色体畸变试验结果为阳性。另一代谢产物N-乙酰-4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞TK位点突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验结果为阴性。 生殖毒性：大鼠经口给予巴柳氮钠高达2g/kg/天时，对其生育力和生殖行为未见明显影响。 致癌作用：大鼠经口给予巴柳氮钠高达2g/kg/天，连续给药2年，未见致癌作用。

巴柳氮钠口服后全身吸收很少，达峰时间为1-2小时，绝对生物利用度未确定，由于巴柳氮钠血浆浓度的相对时间曲线存在较大的个体差异，因此半衰期无法确定。大多数受试者服药4小时后血中已测不到原形药物；绝大部分巴柳氮钠在结肠经结肠细菌偶氮还原酶作用裂解成活性代谢物5-氨基水杨酸（5-ASA）及4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸（4-ABA），血中5-ASA及4-ABA浓度亦很低。巴柳氮钠血浆蛋白结合率≥99%。大约有45%的5-ASA由粪排泄，35%由尿排泄；约72%的4-ABA由粪排泄，19%由尿排泄。连续服药3天，未见蓄积现象。

颗粒剂

0.75g/袋，铝塑复合膜包装。

0.75g/袋，铝塑复合膜包装。

暂定二年