三三药业 注射用头孢呋辛钠说明书

Cefuroxime Sodium for Injection

头孢呋辛钠

本品主要成份为头孢呋辛钠。 化学名称：(6R ,7R)-7-[2-呋喃基（甲氧亚氨基）乙酰氨基]3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0] 辛-2-烯-2-甲酸钠盐。 分子式：C₁₆H₁₅N₄NaO₈S 分子量：446.37

本品为白色至微黄色粉末或结晶性粉末。

主要用于治疗敏感菌所致的下列感染： 1.肺炎链球菌、流感嗜血杆菌（包括氨苄西林耐药菌株）、克雷伯氏杆菌属、甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌和大肠埃希菌所致的呼吸道感染； 2.大肠埃希菌和克雷伯菌属所致的尿路感染； 3.甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌及化脓性链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属所致的皮肤及软组织感染； 4.甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、流感嗜血杆菌（包括氨苄西林耐药菌株）和克雷伯菌属所致的血流感染； 5.肺炎链球菌、流感嗜血杆菌（包括氨苄西林耐药菌株）、脑膜炎奈瑟菌和甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌所致的脑膜炎； 6.淋病奈瑟菌所致的单纯性和播散性感染； 7.甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌所致的骨、关节感染； 8.亦可用于预防手术后切口感染。

肌肉注射 将本品加入注射用水3ml，轻轻摇匀，可配成不透明的混悬液。 静脉注射 将本品溶解于注射用水中。至少需加入注射用水6ml。短时间的静脉滴注 (例如长达30分钟)，则将本品1.5g溶于50ml注射用水中。配成的溶液可直接用于静脉注射；若患者正在接受输液治疗时，可将本品配成的溶液加入到输注管内。 1.常用量： 成人，每日2.25-4.5g，每8小时给药0.75-1.5g,肌内注射或静脉给药，病情严重者可增加至每日6g，每6小时给药1.5g。 儿童，每日50～100mg/kg，每6-8小时给药1次；大于3个月婴儿，每8小时静脉给药16.7-33.3mg/kg。 2.治疗骨感染剂量：每8小时50mg/kg。 3.治疗细菌性脑膜炎的每日剂量：150～200mg/kg，每6-8小时给药1次。 4.肾功能减退者需调整剂量：成人肌酐清除率大于20ml/min时，剂量为750mg-1.5g，每日3次；肌酐清除率为10-20ml/min和小于10ml/min时，剂量分别为750mg每12小时1次和750mg每24小时1次；儿童肾功能减退时的剂量按成人肾功能减退时的相应剂量调整；成人每次血液透析后给予750mg。

本品耐受情况良好，常见不良反应如下： 1、局部反应：如肌肉注射部位疼痛、血栓性静脉炎等。 2、胃肠道反应：如腹泻、恶心、假膜性结肠炎等。 3、过敏反应：常见为皮疹、瘙痒、荨麻疹等。偶见过敏症、药物热、多形红斑、间质性肾炎、毒性表皮剥脱性皮炎、Stevens Johnson综合症。 4、血液：可见血红蛋白和红细胞压积减少、短暂性嗜酸粒细胞增多症，短暂性的中性粒细胞减少症及白细胞减少症等，偶见血小板减少症。 5、肝功能：可见ALT、AST、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶及血清胆红素一过性升高。 6、其它：尚见呕吐、腹痛、结膜炎、阴道炎（包括阴道念珠球菌病），肝功能异常（包括胆汁淤积），再生障碍性贫血，溶血性贫血，出血，引发癫痫，凝血酶原时间延长，各类血细胞减少，粒细胞缺乏症等。

对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

1、本品与青霉素类有交叉过敏反应。对青霉素类药过敏者，慎用本品。有青霉素过敏性休克者，不宜再选用本品。 2.肝功能或肾功能损害以及营养状况不良者，凝血酶原活性下降的风险增加。 3.胃肠道疾病。尤其结肠炎患者慎用本品。 4.本品可导致用高铁氰化物法血糖试验呈假阴性，故应用本品期间，应以葡萄糖酶法或抗血酸氧化酶试验测定血糖浓度。 5.本品可使硫酸铜尿糖试验呈假阳性，但葡糖糖酶实验法则不受影响。 6.本品不能用碳酸氢钠溶液溶解。 7.如溶液发生浑浊或有沉淀不能使用。 8.不同浓度的溶液可呈微黄色至琥珀色，本品粉末、悬液和溶液在不同的存放条件下颜色可变深。 9.本品不可与其他抗感染药物在同一容器中给药。

过量使用会刺激大脑发生惊厥。血液透析法或腹膜透析法可降低本品的血清浓度。

孕妇应慎用。本品能泌入乳汁，哺乳期妇女慎用。有报道新生儿对头孢菌素有蓄积作用，三个月以下儿童的安全有效性尚未确定，因而，不推荐使用。目前尚缺乏详细的研究资料。老年人肾功能减退，应调整剂量。

B级：

1.本品与袢利尿药联合应用可引起肾毒性。 2.曾经抗凝治疗稳定者使用本品后凝血酶原活性下降的风险增加。

哈尔滨三三药业有限公司

86903660000109

本品为第二代头孢菌素类抗生素，其作用机理是通过结合细菌蛋白，从而抑制细菌细胞壁的合成。头孢呋辛对于病原菌具有较广的抗菌活性，并对许多β-内酰胺酶稳定，尤其是对肠杆菌科中常见的质粒介导酶稳定。 体外试验和临床感染治疗中证实，头孢呋辛对下列大部分细菌有抗菌活性： 需氧革兰氏阳性菌:金黄色葡萄球菌（包括β-内酰胺酶产生菌）、肺炎链球菌、化脓性链球菌。 需氧革兰氏阴性菌:大肠埃希菌、流感杆菌（包括产β-内酰胺酶菌）、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌（包括产β-内酰胺酶菌）、淋病奈瑟菌（包括产β-内酰胺酶菌）。 体外试验表明，粪肠球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、艰难梭菌和脆弱拟杆菌的大部分菌株对头孢呋辛耐药。

遗传毒性：虽然未进行动物的终身研究以评价本品致癌的潜在性，但是在微核试验和细菌试验中，未发现本品有致突变作用。 生殖毒性：大鼠给予本品剂量达1000mg/kg/天，对动物生育力无明显影响；小鼠和大鼠给予本品剂量达32000mg/kg/天，未见对胎儿发育的损害。但是动物与人的相关性尚无临床研究的支持。

据Physicians' Desk Reference介绍，对正常受试者肌注本品0.75g剂量的头孢呋辛，平均血药峰浓度为27μg/ml，达峰时间为45分钟（范围从15～60分钟），静注给予0.75 g和1.5g剂量后，15分钟时的血药浓度分别为50μg/ml和100μg/ml左右，并分别能维持5.3小时和8小时或更长时间或更高的有效血药浓度。每隔8小时经静脉注射给予正常受试者1.5g剂量后，未出现血液中头孢呋辛的蓄积作用。经静注或肌注给药的半衰期约为1-1.5小时。 头孢呋辛广泛分布在体液和组织中，在胸膜液、关节液、胆汁、痰液、骨和眼房水中可达到治疗浓度。当脑膜有炎症时，可透过血脑屏障。研究表明成人和儿童脑膜炎患者的脑脊髓液中，头孢呋辛可达到治疗浓度。多次用药的脑膜炎患者的脑脊髓液中也可测到头孢呋辛，也可透过胎盘屏障，可分泌至乳汁中。头孢呋辛的血清蛋白结合率约33.50%。 头孢呋辛不经过代谢，主要以原形通过肾小球滤过和肾小管排泄。给药后约89%的药物在8小时内经肾排泄，故导致尿药浓度较高。单剂量0.75g肌注头孢呋辛后8小时，尿药浓度平均可达1300μg/ml。单剂量0.75g和1.5g静注头孢呋辛后8小时，尿药浓度平均可达1150μg/ml和2500μg/ml。若同时服用丙磺舒，则可延长头孢呋辛的肾小管排泄时间，降低肾清除率约40%，提高血药浓度约30%，延长血浆半衰期约30%。血液透析有助于降低头孢呋辛血清中的浓度。

注射剂

0.75g(按C16H16N4O8S计算)

遮光，密封，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。

暂定24个月。

J01DC02

国药准字H20063794

国家基本药物目录;国家基本医疗保险和工伤保险药品