喜来通说明书

β-Cyclodextrin and Piroxicam Tablets

西地吡罗昔康

本品主要成份为西地吡罗昔康，是由吡罗昔康与β-环糊精以摩尔比1：2.5形成的包合物，活性成份为吡罗昔康。 化学名称：2-甲基-4-羟基-N-（2-吡啶基）-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1，1-二氧化物。 分子式：C₁₅H₁₃N₃O₄S 分子量：331.35

柠檬黄色六面体片，中间有较深划痕。

用于骨关节炎、类风湿关节炎和强直性脊柱炎的症状缓解。作为非甾体抗炎药用于以上适应症时，本品不作为首选药物。

每日1片口服。老年病人依病情适当减量，并缩短治疗周期。本品每日最大剂量不超过20mg。

1 恶心、胃痛，纳减及消化不良等胃肠不良反应最为常见，其中3.5%需为此撤药。服药量大于一日20mg时胃溃疡发生率明显增高，有的合并出血，甚至穿孔； 2 中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血尿素氮增高、头晕、眩晕、耳鸣、头痛、全身无力、水肿，皮疹或瘙痒等； 3 肝功能异常、血小板减少、多汗、皮肤瘀斑、脱皮、多形性红斑、中毒性上皮坏死、大疱性多形红斑(Stevens-Johnson综合征)，皮肤对光过敏反应、视力模糊、眼部红肿、高血压、血尿、低血糖，精神抑郁，失眠及精神紧张等。

对服用乙酰水杨酸钠或其他非甾体抗炎药引起哮喘、鼻炎的患者，对本品过敏者，孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用本品。

（1）交叉过敏。对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏的患者，对本品也可能过敏。 （2）饭后给药或与食物或抗酸药同服，以减少胃肠刺激。 （3）一日量超过20mg时，发生胃肠溃疡的危险明显增加。 （4）一般在用药开始后7～12天，还难以达到稳定的血药浓度，因此，疗效的评定常须在用药2周后。 （5）用药期间如出现过敏反应、血象异常、视力模糊、精神症状、水潴留及严重胃肠反应时，应即停药。 （6）过量中毒时应即行催吐或洗胃，并进行支持和对症治疗。 （7）下列情况应慎用： ①有凝血机制或血小板功能障碍时； ②哮喘； ③心功能不全或高血压； ④肾功能不全； ⑤老年人。 （8）长期用药者应定期复查肝、肾功能及血象。 （9）本品为对症治疗药物，必须同时进行病因治疗。 （10）能抑制血小板聚集，作用比阿司匹林弱，但可持续到停药后2周。术前和术后应停用。

禁用。慎用。妊娠的后3个月服药的孕妇可抑制分娩，造成难产，同时可出现胃肠道毒性反应。此外，在妊娠后期长期用药可能致胎儿动脉导管早期闭锁或狭窄，以致新生儿出现持续性肺动脉高压和心力衰竭。孕妇禁用。 本品可引起乳汁分泌减少，与用药量有关，哺乳期妇女不宜用。

C级：FDA妊娠分级：C；D-如在妊娠晚期或临近分娩时用药

1 饮酒或与其他抗炎药同服时，胃肠道不良反应增加； 2 与双香豆素等抗凝药同用时，后者效应增强，出血倾向显著，用量宜调整； 3 与阿司匹林同用时，本品的血药浓度可下降到一般浓度的80%，同时胃肠道溃疡形成和出血倾向的危险性增加。

Chiesi Farmaceutici S.p.A.

86979337000024

西地吡罗昔康是由吡罗昔康和β-环糊精复合得到的一种非甾体类抗炎镇痛药，其活性成份为吡罗昔康，对前列腺素合成酶有很强的抑制作用。 β-环糊精是经酶水解普通淀粉提取的一种环状寡糖。β-环糊精可以与不同的药物形成包合复体物（分子内包合）而改善药物的溶解度，稳定性和生物利用度。

毒理学研究 急性毒性: LD₅₀（大鼠）：298毫克/千克(口服)；＞214毫克/千克(直肠) LD₅₀（小鼠）：167毫克/千克(口服) LD₅₀（豚鼠）：270毫克/千克(口服) LD₅₀（家兔）：232毫克/千克(口服) 亚急性毒性 猴（28天，口服）：1.2-4.0毫克/千克/日能很好耐受；12-36毫克/千克/日有胃损伤出现，只在最高剂量下明显。 长期毒性: 大鼠（26周，口服）：0.6毫克/千克/日能很好耐受；1.9和6毫克/千克/日出现胃和肾毒性的体征。恢复8周后，贫血、白细胞增多，中性粒细胞增多以及肾、脾和胃肠损伤消失。 生殖毒性 :在对一些动物种类（家兔和大鼠）中所进行的研究中表明，无胚胎毒性和致畸作用，对生育力、生殖功能和妊娠没有影响。 致突变作用和致癌作用: 体外和体内试验未显示诱变或致癌作用，或任何干扰免疫系统的迹象。

片剂

20mg

室温下储藏。

36个月

H20130810