海普美欣说明书

Capreomycin Sulfate for Injection

硫酸卷曲霉素

本品主要成份为硫酸卷曲霉素，无辅料。
分子式：C₂₅H₄₆N₁₄O₁₁S
分子量：750.78

本品为白色或类白色粉末。

适用于肺结核病的二线治疗药物，经一线抗结核药（如链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇）治疗失败者，或对上述药物中的一种或数种产生毒性作用或细菌耐药时，本品可作为联合用药之一。

临用时，加氯化钠注射液使溶解。深部肌内注射，成人一日1g，持续60～120日，而后每周2～3次，每次1g；现多主张每次0.75g，每日1次。

1．本品具显著肾毒性，表现为肌酐、尿素氮升高、肌酐清除率减低、蛋白尿、管型尿等，用药期间需监测肾功能和尿常规。
2．对第8对脑神经有损害，一般在用药至2～4月时可出现前庭功能损害，而听觉损害则较少。
3．有一定神经肌肉阻滞作用。
4．皮疹、瘙痒、皮肤红肿等过敏反应。

对本品过敏者及孕妇禁用。

1．听力减退、重症肌无力、帕金森病、肾功能不全者慎用。
2．用药期间应注意检查：(1)听力测定每周1～2次，最好作电测听检查，每月1次。(2)定期作前庭功能及肾功能测定，尤其是肾功能减退或第8对脑神经病变患者，每周1～2次，如尿素氮30mg／100ml以上需减量或停药。(3)肝功能测定，尤其与其他肝毒性抗结核药合用时。(4)血钾浓度测定：用药前、治疗中每月测定一次。
3.对诊断的干扰：酚磺酞及磺溴酞钠排泄试验的结果降低；血液尿素氮及非蛋白氮的测定值可能增高。
4．失水患者，由于血药浓度增高，可能增加毒性反应。
5．本品单用时细菌可迅速产生耐药，故本品只能与其他抗菌药联合用于结核病的治疗。本品与卡那霉素有交叉耐药性，但与其他抗结核药无交叉耐药性。
6．肾功能减退的患者按下面调整剂量：肌酐清除率/（ml/分钟）/(ml/秒)剂量（按盐基计算）≥110（1.84），按正常人用量100（1.67），每日1次，12.7mg/kg，80（1.33），每日1次，10.4mg/kg，60（1.00），每日1次，8.2mg/kg50（0.83），每日7mg/kg，或每48小时14mg/kg，40（0.67）每日5.9mg/kg，或每48小时11.7mg/kg，30（0.50），每日4.7mg/kg，或每48小时9.5mg/kg，20（0.33），每日3.6mg/kg，或每48小时7.2mg/kg，10（0.17），每日2.4mg/kg，或每48小时4.9mg/kg，每日1.3mg/kg，或每48小时2.6mg/kg或每72小时3.9mg/kg。
7．用药2～3周后如病情好转，仍需继续用完整个疗程。
8．注射本品时需作深部肌内注射，注射过浅可加重疼痛并发生无菌性脓肿。
9．使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。
10．同时使用其他药品，请告知医生。
11．请放置于儿童不能够触及的地方。

发生药物过量时，应停药并予以对症处理。

尚不明确，但不推荐在儿童患者中使用本品。老年人肾功能呈生理性减退，需根据肾功能调整剂量。本品可通过胎盘组织。动物实验具致畸作用。孕妇禁用本品。 哺乳期妇女禁用本品，如明确有指征应用时需停止授乳。

C级：

1、与氨基糖苷类合用，可增加产生耳毒性、肾毒性和神经肌肉阻滞作用的可能性，发生听力减退，可能是暂时性的，停药后仍可继续进展至耳聋，往往呈永久性。神经肌肉阻滞作用可导致骨骼肌软弱与呼吸抑制或呼吸肌麻痹，用抗胆碱酯酶药或钙盐有助恢复。 2、与两性霉素B、万古霉素、杆菌肽、巴龙霉素、环孢素、卡氮芥、顺铂、布美他尼、依他尼酸、呋塞米同时或先后应用可增加耳毒性及肾毒性发生的可能性，同用时需定期进行听力和肾功能测定。 3、抗组胺药、布克利嗪、赛克利嗓、美克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺，与本品合用可能掩盖耳鸣、头昏或眩晕等耳毒性症状。 4、与抗神经肌肉阻断药合用时可拮抗后者对骨骼肌的作用，因此在合用的当时或合用后，需调整抗肌无力药的剂量。 5、甲氧氟烷或多粘菌素类注射剂与本品同时或先后应用时，肾毒性或神经肌肉阻滞作用可能增加，故应避免合用；神经肌肉阻滞作用可致骨骼肌软弱和呼吸抑制或呼吸肌麻痹；在外科手术过程中或手术后本品与两者合用时亦应谨慎，用抗胆碱酯酶药或钙盐有助于阻滞恢复。 6、本品与阿片类镇痛药合用时，两者的中枢呼吸抑制作用可能相加，导致呼吸抑制作用加重或抑制时间延长或呼吸麻痹，必须密切观察和随访。

河南泰丰生物科技有限公司

86903013000039；86903013000046；86903013000237

卷曲霉素抗菌作用机理尚不清楚。有人认为其与紫霉素（VM）结构类似，有交叉耐药，故推测其作用机理与氨基糖甙类一样，与结核菌核糖体结合而影响细菌蛋白质的合成，产生抑菌、杀菌作用。 体外抗菌试验：国外报告，对结核菌H37RV菌株最低抑菌浓度为3.1-4.0μg/ml，亦有低至1.6μg/ml的。国外报告为3.13-6.25μg/ml。依>10μg/ml为耐药界限，国内部分调查对卷曲霉素耐药者极少，仅约0.8%-2.4%。对链霉素耐药者卷曲霉素均敏感。一般认为卷曲霉素为产生耐药较慢的抗结核药之一。但单独应用仍易耐药。体外抑菌试验显示卷曲霉素对部分G+球菌如肺炎链球菌、乙型链球菌抑菌效果好，对部分G-杆菌主要是肺炎杆菌有效。对球菌作用较强。 本品静脉注射时LD50为172.9mg/kg，而皮下注射LD50为1189.6mg/kg，与英国样品相比无差。 本品对生育无影响，无畸胎发生。

尚不明确。

本品很少经胃肠道吸收，必须注射用药。 正常人肌注1g后1-2小时血药浓度达峰值，平均为28-32μg/ml，半衰期为3-6小时，8小时尚可达抑菌浓度。主要随尿排出，12小时可经尿以原形排出50-60%。有人测肌注19后3小时尿中浓度为2000μg/ml，12小时仍有320μg/ml。肾功能损害者T1/2延长，血清中可有卷曲霉素蓄。 静滴应用时，1g加生理盐水250ml，60滴/分，1小时10分钟滴完，滴后1、2、3、4、6小时测血药浓度。2小时达124-302μg/ml，相当于肌注的3倍多，4小时多降至0，血药浓度维持时间较肌注时短。

注射剂

1g；0.75g；0.5g

低硼硅玻璃管制注射剂瓶。

密闭，在阴凉干燥处保存。

36个月。

J04AB30

国药准字H20040448；国药准字H20030041；国药准字H20030042

国家基本药物目录;国家基本医疗保险和工伤保险药品