正大天晴唑来膦酸注射液说明书_医药百科

正大天晴唑来膦酸注射液说明书

Zoledronic Acid Injection

药品成分：

唑来膦酸

化学成分：

化学名称：2-（咪唑-1-基）-1-羟基乙烷-1，1-二磷酸一水合物。分子式：C₅H₁₀N₂O₇P₂ •H_{2>/sub>O
分子量：290.11}

性状：

本品为无色的澄明液体。

适应症：

用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。用于治疗变形性骨炎。

用法用量：

对于骨质疏松症的治疗，推荐剂量为一次静脉滴注5mg，每年一次。目前尚无足够证据支持可连续用药3年以上。对于变形性骨炎的治疗，推荐剂量为一次静脉滴注5mg。本品通过输液管以恒定速度滴注。滴注时间不得少于15分钟（参见【注意事项】）。本品给药前患者必须进行适当的补水，特别是同时接受利尿剂治疗的患者。对于骨质疏松症女性患者，若饮食摄入量不足，有必要适当补充钙剂和维生素D。此外，对变形性骨炎病患者，强烈建议在接受本品治疗后10天内确保补充维生素D和足量的钙剂，保证每次至少补充元素钙500mg和维生素D，每日两次（参见【注意事项】）。目前尚无关于再治疗（1年后）安全性和有效性的数据。特殊人群用药参见【注意事项】【药代动力学】

不良反应：

本品最常见的不良反应是发热，其他不良反应主要包括：全身反应：乏力、胸痛、腿浮肿、结膜炎；消化系统：恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、吞咽困难、厌食；心血管系统：低血压；血液和淋巴系统：贫血，低钾血症，低镁血症、低磷血症、低钙血症、粒细胞减少，血小板减少，全血细胞减少；肌肉与骨骼：骨痛，关节痛，肌肉痛；肾脏：血清中肌酸酐值升高（与给药的时间有关）；神经系统：失眠，焦虑，兴奋，头痛、嗜眠；呼吸系统：呼吸困难，咳嗽，胸腔积液；感染：泌尿道感染，上呼吸道感染；代谢系统：厌食，体重下降，脱水；其它：流感样症状，注射部位出现红肿，皮疹，掻痒等。唑来膦酸的毒副反应多为轻度和一过性的，大多数情况下无需特殊处理会在24～48小时内自动消退。

禁忌：

对本品或其它双膦酸类药物过敏的患者禁用；严重肾功能不全者不推荐使用。孕妇及哺乳期妇女禁用。

注意事项：

首次使用本品时应密切监测血清中钙、磷、镁以及血清肌酸酐的水平，如出现血清中钙、磷和镁的含量过低，应给予必要的补充治疗；伴有恶性高钙血症患者给予本品前应充分补水，利尿剂与本品合用时只能在充分补水后使用，本品与具有肾毒性的药物合用时应慎重；接受本品治疗时如出现肾功能恶化，应停药至肾功能恢复至基线水平；对阿司匹林过敏的哮喘患者应慎用本品。

药物过量：

目前没有关于本品过量的报道。如果发生药物过量导致明显的低血钙症状，采取口服钙剂和或静脉滴注葡萄糖酸钙进行治疗可以逆转药物过量。

用药人群：

没有孕妇使用唑来膦酸的充分临床资料。动物研究提示：本品存在生殖毒性。对人类潜在的危险还不明确。本品禁用于怀孕妇女。本品禁用于哺乳期妇女。由于缺少安全性和有效性数据，不建议在儿童和18周岁以下青少年中使用本品。老年患者（≥65岁）与年轻人具有相似的生物利用度，药物分布和清除，因此无需调整给药剂量。然而，由于高龄患者更常见肾功能减弱，因此对高龄患者肾功能检测应予以特殊注意。

FDA妊娠药物分级：

D级：有明确证据显示，药物对人类胎儿有危害性，但尽管如此，孕妇用药后绝对有益（例如用该药物来挽救孕妇的生命，或治疗用其他较安全的药物无效的严重疾病）。

药物相互作用：

本品与氨基糖苷类药物合用时应慎重，因氨基糖苷类药物具有降低血钙的协同作用，可能延长低血钙持续的时间；与利尿剂合用时可能会增大低血钙的危险性；与沙利度胺合用时会增加多发性骨髓瘤患者肾功能异常的危险性。

正大天晴药业集团股份有限公司

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双膦酸化合物对矿化骨具有高度亲和力，可以选择性的作用于骨骼。唑来膦酸静脉注射后可以迅速分布于骨骼当中并像其他双膦酸化合物一样，优先聚集于高骨转化部位。唑来膦酸的主要分子靶点是破骨细胞中法尼基焦磷酸合成酶，但并不排除还存在其他作用机制。雌激素缺乏的动物的长期试验表明，在给药剂量相当于人体剂量0.03-8倍的范围，唑来膦酸可以抑制骨细胞的重吸收，增加骨密度。研究显示骨骼强度和其他骨骼机械性能呈剂量依赖性增加。在给药剂量相当于人体剂量的0.8-8倍时，与未切除卵巢动物(对照组)相比，唑来膦酸可以明显改善卵巢切除动物的骨骼机械性能。组织形态分析显示：骨骼对抗骨吸收药物的典型反应是呈剂量依赖性抑制破骨细胞活性，骨小粱和哈佛氏系统重建位点活化频率。给予和临床相关剂量的唑来膦酸进行治疗的动物骨骼样本中可观察到持续的骨骼重建。在治疗动物中没有发现钙化缺陷、异常的类骨质堆积和编织骨生成。

毒理研究：

遗传毒性试验中没有发现唑来膦酸具有致突变性。生殖毒性采用皮下给药方式，对两种动物进行致畸研究。当给药剂量≥0.2mg／kg时唑来膦酸对大鼠产生致畸作用，主要表现为外表。内脏和骨骼的畸形。给予低剂量唑来膦酸(0.01mg／kg体重)的大鼠会出现难产。虽然给药剂量达到0.1mg／kg时，家兔由于血钙水平降低会产生明显的母体毒性,但未见致畸作用和对胚胎或胎仔有影响。致癌性致癌试验未发现唑来膦酸具有潜在的致癌性。

药代动力学：

吸收在开始输注唑来膦酸后，活性成份的血浆浓度迅速上升。在输液结束时达到峰值。分布在最初24小时，给药剂量的39±16％以原形形式出现在尿中。而剩余药物主要与骨骼组织结合。活性成份非常缓慢地从骨骼组织释放入全身循环系统中，并经肾脏消除。仅约43-55％的唑来膦酸与血浆蛋白结合，并且蛋白结合率与浓度无关。代谢唑来膦酸不能被人体代谢。机体总清除率为5.04±2.5L／h，与剂量无关，并且不受患者性别、年龄、种族或体重的影响。消除唑来膦酸经肾脏以原形排泄。静脉内给予唑来膦酸经三相过程消除：从全身循环中迅速的二相消除，半衰期t1/2α=0.24小时和t1/2β=1.87小时，随后出现一个很长的清除期，最终清除半衰期是146小时。在每28天多次给药后，血浆中未发现药物活性成份蓄积。

注射剂

100ml:5mg(以唑来膦酸无水物计)

钠钙玻璃输液瓶，10ml/瓶，1瓶/盒

30℃以下保存，避免儿童拿取。

579.00元起

36个月，开盖后，2-8℃保存24小时。