曲同康说明书

Tramadol Hydrochloride Sustained-Release Tablets

盐酸曲马多

化学名称 ：(1RS；2RS)-2-E-（二甲氨甲基）-1-（间-甲氧苯基）-环己醇盐酸盐 分子式 ：C₁₆H₂₅NO₂·HCl 分子量 ：299.84

本晶为白色或类白色片或薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。

用于治疗多种原因所致的中、重度疼痛，包括：癌症疼痛、骨折或创伤、各种术后疼痛、牙痛、神经痛等。

整片吞服，勿嚼碎。一日1次，一次1-2片（150-300mg）；或遵医嘱。每日最高剂量不超过400mg，两次服药间隔时间不得少于8小时。上述推荐剂量仅供参考，原则上应选用最低的止痛剂量，或遵医嘱服用。

用药后可能出现恶心、呕吐、出汗、口干、眩晕、嗜睡等症状，昏迷可偶尔发生。少数病例中也可发现对心血管系统有影响（如：心悸、心动过速、体位性低血压和循环性虚脱），尤其在病人直立、疲劳情况较易出现。此外，头痛、便秘、胃肠功能紊乱、皮肤瘙痒、皮疹较少见。运动无力、食欲减退、排尿紊乱极少发生。精神副作用极少见，也因人而异，包括情绪的改变（多数是情绪高昂，但有时也表现为心境恶劣）、活动的改变（多数是活动减少，有时是增加）、认知和感觉能力的改变（判断和理解障碍）。个别病例报道过惊厥，但这种情况般出现于注射高剂量的盐酸曲马多或与神经阻滞剂合用时。过敏性休克，亦不能完全排除。在医生推荐剂量下，通常不会发生呼吸抑制和昏迷。

本品禁用于对盐酸曲马多高度敏感者以及酒精、安眠药、镇静剂或其它精神药物急性中毒的患者。本品慎用于阿片类依赖者、病因不明的意识紊乱、呼吸中枢和呼吸功能紊乱、出现颅压增高而无人工呼吸设备的情况及一岁以下婴幼儿。

严禁用于食品和饲料加工

长期使用本品，应注意耐药性或药物依赖性的形成，疗程不应超过治疗所需，并不适合用作替代治疗药物。即使按照指导的服法服用，本品也会有可能影响病人的驾驶或机械操作的反应能力。如用量超过规定剂量或与中枢神经镇静剂合用，可能会出现呼吸抑制。肝肾功能受损的病人，因其半衰期延长，用药间隔要适当延长。心脏疾忠酌情慎用。

过量的典型症状：意识紊乩、昏迷、惊厥、低血压、心动过速、瞳孔扩大或缩小、呼吸抑制甚至呼吸骤停。解救措施：上述症状可以通过使用阿片受体拈抗剂（如：纳洛酮）得以消除，因其作用时间较盐酸曲马多短，应注意小量多次给药。另外，可进一步采取措施，如：气管插管、人工呼吸等。发生惊厥时，可考虑给苯二氮卓类药。同时要注意采取防止热量散失的措施。如出现曲马多中毒反应，可考虑洗胃。

孕期必须限制盐酸曲马多的用量（只能单次给药）。怀孕期间长期应用，因其可导致对药物的习惯性，新生儿出生后会出现戒断症状。如果在出生前或出生时立即服用盐酸曲马多，不会影响子宫的收缩功能，可能会导致新生儿呼吸频率的变化，但不具有临床相关性。如在哺乳期使用，乳汁中盐酸曲马多的量为母体血液含最的0.1%，单次给药不需终止哺乳。孕期必须限制盐酸曲马多的用量（只能单次给药）。怀孕期间长期应用，因其可导致对药物的习惯性，新生儿出生后会出现戒断症状。如果在出生前或出生时立即服用盐酸曲马多，不会影响子宫的收缩功能，可能会导致新生儿呼吸频率的变化，但不具有临床相关性。如在哺乳期使用，乳汁中盐酸曲马多的量为母体血液含最的0.1%，单次给药不需终止哺乳。因尚未建立16岁以下儿童服用本品的安全性和有效性临床试验依据，不推荐16岁以下儿童使用。老年用药：75岁以上老年患者服用本品血药浓度有轻度上升，消除半衰期略有延长，应根据个体需要延长给药间隔时间，每日剂量推荐不超过300mg。

C级：

与中枢神经抑制药物或酒精合用时可强化本品的镇静作用，特别是呼吸抑制作用。与神经阻滞剂合用，个别病例有惊厥的报道。接受单胺氧化酶MAO抑制剂治疗者，服用本品可能会出现对中枢神经、循环、呼吸系统的严重影响。西咪替丁对本品的影响非常小。

西南药业股份有限公司

86900978003471

在某些体外实验系统中发现了盐酸曲马多致突变作用的证据。体内实验未见这种作用。据目前所知，盐酸曲马多可被归入非致突变剂中。

在大鼠和小鼠体内进行了盐酸曲马多致癌能力研究。对大鼠的研究证明，不存在药物相关的肿瘤发生增加。对小鼠的研究发现，在剂量大于15mg/kg时，雄性动物肝细胞腺癌的发生会出现剂量依赖的、非显著性的增加，在雌性动物中肺肿瘤的发生增加。利用大鼠进行的生殖研究表明，盐酸曲马多的剂量达到50mg/kg/天以上时，可在母鼠体内产生毒性效应并使新生大鼠的死亡率增加，其怀孕率下降。雄鼠的生殖能力未受影响。大于 125mg/kg/天的剂量可在雌性家兔中产生毒性效应，并使子代兔的骨骼异常。本品为中枢作用的阿片类镇痛药。该品为非选择性的μ、δ和κ阿片受体完全激动剂，与μ受体的亲和力最高。本品具有镇咳作用。与吗啡相比，盐酸曲马多在推荐的止痛剂量范围内无呼吸抑制作用。胃肠动力也不受本品的影响。对心血管系统的影响轻微。有报告指出本品的镇痛作用为吗啡的1/10-1/6。

口服后有90%的盐酸曲马多被吸收。无论是否于进餐时服药，盐酸曲马多的绝对生物利用度大约为70%。盐酸曲马多的吸收值与可测到的非代谢原药量的差异是由低首过效应引起的。口服后首过效应的最大值为30%。以液体形式口服100mg盐酸曲马多后1.2小时达到血浆药物峰值，Cmax为309±90ng/ml。同样的剂量以固体形式口服后2小时达到血浆浓度高峰，Cmax为280±49ng/ml。盐酸曲马多的组织亲和性高（Vd，β=203±401）。血浆蛋白结合率为20%。盐酸曲马多可穿过血脑屏障和胎盘屏障。无论以何种方式给药，其清除半衰期t1/2约为6小时。在大于75岁的老年人中，清除半衰期延长，延长因子约为1.4。盐酸曲马多及代谢物几乎完全经肾排出。给药剂量的总放射活性的90%由尿排出。在肝肾功能受损的病例中其半衰期稍微延长。在治疗剂量范围内，其药代动力学为线性。其血浆浓度与止痛效果间的关系是剂量依赖性的，但这种关系在个体间变化较大。血浆浓度为100-300ng/ml通常是有效的。

片剂(缓释)

0.15g

铝塑泡罩装 6片/板×1板/盒

密封，阴凉（不超过20℃）干燥处保存。

24个月

N02AX02

国药准字H20010681

国家基本医疗保险和工伤保险药品