己酮可可碱缓释片说明书

Pentoxifylline Sustained-Release Tablets

己酮可可碱

化学式 C₁₃H₁₈N₄O₃ 分子量 278.3

本品为白色薄膜衣片。

本品用于治疗II 度(根据Fontaine 分类)外周血管疾病(如：间歇性跛行)

以下用药剂量指导适于成年人或体重超过50公斤的青少年： 每次1 片(相当于己酮可可碱400 毫克)，每日3 次。即每日最大给药剂量为3 片(相当于己酮可可碱1200 毫克)。 对严重肾功能不全患者(肌酐清除率<10ml/min)，需降低本品剂量至正常用量的50-70%。 本品应在餐后，用适量水，完整送服，不可嚼碎。

本品应在餐后，用适量水，完整送服，不可嚼碎。

常见的不良反应为胃肠道症状(如：恶心、呕吐、腹胀、消化不良及腹泻)。 偶见眩晕、头痛。 罕见血压降低、心绞痛、心率失常、面部潮红及变态反应症状(如：皮肤瘙痒、潮红及荨麻疹)。 罕见黄疸和肝酶(转氨酶、碱性磷酸酶)增高。 有在注射本品几分钟内出现严重变态反应独立报告，表现为血管神经水肿、支气管平滑肌痉挛和变态反应性休克。出现变态反应首发体征，必须立即停止用药并通知医生。 罕见出血(如：粘膜、皮肤及胃肠出血)、血小板减少症和贫血。应定期监测患者血常规。 如果患者在接受治疗的过程中发现有本说明书中未记载的不良反应，请即刻向医生咨询。

下述患者禁用本品： 对己酮可可碱及其他甲基磺嘌呤药物过敏者。 急性心肌梗塞。 活动性大出血。 视网膜出血。

严重冠状动脉及脑动脉硬化和严重心率失常患者应慎用本品。 低血压、血压不稳和肾功能不良者要慎用本品，应适当调整给药剂量。 对严重肾功能不全患者(肌酐清除率<10ml/min)，需降低本品剂量至正常用量的50～70%。并进行严密的用药后监测。 用药期间出现视网膜出血、严重低血压、过敏反应者应立即停药。 驾驶车辆及从事机器操作的患者，使用本品时要注意。

本品用药过量后出现的症状有：眩晕、恶心、血压降低、心动过速、面部潮红、丧失知觉、发烧、激越、丧失反射、强直-阵挛性惊厥、咖啡样呕吐和心率失常。 应采取对症治疗。主要是监测血压和呼吸。地西泮可用于治疗惊厥。 严重过敏反应(休克)的急救处理措施： 出现首发症状(出汗、恶心、发绀) - 立即停止注射/输注，将套管留在血管中； - 若需要，建立静脉输入。 其他常规紧急处置办法： - 将下肢抬高超过头和身体 - 保持呼吸道通畅。 紧急处置办法： - 立即静脉注射肾上腺素：将1ml肾上腺素溶液(1：1000)稀释至10ml溶液中，静脉缓注1ml (相当于0.1mg肾上腺素)，需严密观察患者心率和血压(对心率失常患者可能有危险)。可重复应用肾上腺素静脉缓注治疗。 - 其后的静脉扩容治疗：例如：血浆、人体白蛋白及电解质平衡溶液。 - 继后静脉糖皮质激素治疗：例如：250～000mg强的松龙(或其它等量糖皮质激素)。可重复给予糖皮质激素治疗 。 其它治疗方法可予以考虑：例如：人工呼吸、吸氧及抗组胺治疗。

由于尚无足够的孕妇及哺乳期妇女用药资料，本品禁用于妊娠和哺乳期妇女。 由于尚无足够的孕妇及哺乳期妇女用药资料，本品禁用于妊娠和哺乳期妇女。 尚无有关资料。老年患者在肝脏代谢减慢，通过肾脏、粪便排泄速率减慢，应酌情减量，或遵医嘱。

C级：动物研究证明药物对胎儿有危害性（致畸或胚胎死亡等），或尚无设对照的妊娠妇女研究，或尚未对妊娠妇女及动物进行研究。本类药物只有在权衡对孕妇的益处大于对胎儿的危害之后，方可使用。

本品可增强降压药、降糖药及抗凝药的药理作用。

本品为非特异性外周血管扩张剂，可舒张离体犬基底动脉。静脉注射可增加犬大脑血容量，降低大脑血管阻力，促进大脑氧和葡萄糖代谢。本品可增强大鼠红细胞变形能力，降低血粘度，增加毛细血管流量。口服可抑制激光诱导的大鼠肠系膜动脉血栓形成。

己酮可可碱为二甲基黄嘌呤类衍生物，可降低血液粘稠度，从而改善血液的流动性，促进缺血组织的微循环，增加特殊器官的氧供。 己酮可可碱通过抑制磷酸二酯酶，升高细胞内三磷酸腺苷，从而改善红细胞的变形能力。还能降低纤维蛋白原，抑制红细胞以及血小板的聚集。

口服给药后，己酮可可碱将被快速、完全吸收。本品有首过作用，系统生物利用度仅20-30%。 口服非缓释制剂，血浆达峰时间小于1小时。 己酮可可碱几乎全部经肝脏代谢。血浆中，主要活性代谢产物1-(5-羟己基)-3，7-二甲基黄嘌呤具有较高水平，与原形药物的含量比值为2：1。 己酮可可碱的血浆半衰期为0.4- 0.8 小时， 代谢产物的半衰期为1-1.6小时。本品主要经肾脏清除，仅4%经粪便排除。仅有痕量原型药物排泄。 本制剂中己酮可可碱以缓慢方式释放。

片剂

0.4g

20片/盒

遮光，密封保存。 药品勿放在儿童可取处。

5年