十一酸睾酮胶丸说明书

Testosterone Undecanoate Capsule

十一酸睾酮

本品主要成份为十一酸睾酮，其化学名称为：17β-羟基雄甾-4-烯-3酮十一烷酸酯 分子式：C₃₀H₄₈O₃ 分子量：456

本品为椭圆形光滑透明的橙色胶丸，内含物为黄色的油状液体。

男性：原发性或继发性性腺功能低下的睾酮补充疗法，例如： 1.睾丸切除后； 2.无睾症； 3.垂体功能低下； 4.内分泌性阳萎； 5.由于精子生成障碍所引起的不育症； 6.男性更年期症状，例如：性欲减退、脑力体力下降等； 女性-男性性别转换：使女性男性化。

一般，剂量应根据每个病人对药物的反应情况而加以适当的调整或遵医嘱。通常起始剂量每天120-160 mg（以十一酸睾酮计，即3-4粒） 连续服用2-3周，然后服用维持剂量， 每天40-120 mg（以十一酸睾酮计，即1-3粒）。 本品应在吃饭时服用，如有需要可用少量水吞服， 必须将整个胶丸吞服，不可咬嚼。可将每天的剂量分成两个等份，早晨服一份，晚间服一份。如果胶丸个数不能均分为两等份，则早晨服用胶丸个数较多的一份。

进餐时或餐后服用: 用餐时服用。

雄激素治疗可能引起的不良反应如下： 1. 良性肿瘤、恶性肿瘤和非定性肿瘤（包括囊肿和息肉）：前列腺癌（临床未被诊断出的前列腺癌的进展）； 2. 血液和淋巴系统疾患：红细胞增多； 3. 代谢和营养紊乱：液体和盐潴留； 4. 精神紊乱：抑郁、紧张感、情绪困扰、性欲增强、性欲减退； 5. 胃肠道紊乱：恶心，在详多使用本品的患者中有报道有腹泻、腹部不适、腹痛； 6. 肝胆病症：淤胆型黄疸（极罕见）； 7. 皮肤和皮下组织疾患：瘙痒； 8. 肌（与）骨骼及结缔组织疾患：肌痛； 9. 血管疾患：高血压； 10. 肾和泌尿疾患：泌尿疾病； 11. 生殖系统和乳腺疾患：男子乳房女性化、少精、无精子、阴茎持续勃起症、良性前列腺增生（前列腺生长至正常性腺功能下的体积）； 12. 体检：肝功能异常、血清前列腺特异性抗原(PSA)升高、血红蛋白升高、红细胞压积升高、血脂异常。 女性患者：女性患者使用中会引起女性男性化的迹象（见【注意事项】）。男性化症状可能包括声音嘶哑，痤疮，多毛症，月经不规则和脱发。 儿科人群：已有报导的青春期前儿童使用雄性激素发生的不良反应包括（见【注意事项】）：性早熟，勃起频率增加，阴茎增大和骨骺早闭。 如果出现上述不良反应，应该停止治疗直到症状消失后再从低剂量开始恢复治疗。

1.已确诊或怀疑为前列腺癌或乳腺癌的男性（见【注意事项】）； 2.对本品中的任何成份过敏者（见【注意事项】）； 3.怀孕妇女（见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。

•青春期前男孩应慎用雄激素以避免骨骺早闭及性早熟。 •患者如患有隐性或显性心脏衰竭、肾功能不全、高血压、癫病、偏头痛(或有上述病史)应定期做检查，因为雄激素可能偶尔会诱发液体潴留。 •建议长期治疗患者进行肝功能检查。 •肝功能损伤患者慎用。 •良性前列腺增生的男性患者中，与前列腺病症相关的主诉可能增加。 •骨转移患者的高血钙和高尿钙症状可能会加重。建议这类患者定期监测血清浓度。 •所有患者在开始使用本品治疗之前均应进行详细的体检以排除患前列腺癌的可能。由于睾酮可能促进临床症状不明显的前列腺癌的生长，因此在治疗过程中必须每年按照医生建议的方案检查前列腺(直肠检查和PSA评估)，老年患者和高危人群(有临床因素或家族遗传因素的患者)应每年检查两次。 •曾有报道指出对于一些男性患者特别是存在肥胖症或慢性肺病等危险因素的人群，使用睾酮脂可能引发睡眠呼吸暂停。 •如发生与雄激素相关的不良反应，应立即停药。待症状消失后，再服用较低剂量。 •运动员请注意：本品所含有的成份有可能使兴奋剂测试呈阳性。 •到目前为止，尚未发现本品对驾驶和操作机器能力有影响。 •请置于儿童拿不到的地方。 •过期请勿使用。

十一酸睾酮的口服急性毒性非常低。由于胶丸中油性溶剂的原因，本品高剂量可能会引起肠胃反应。一旦出现过量，可以通过洗胃和支持疗法进行治疗。

女性不得使用睾酮进行治疗。因此妊娠妇女禁用本品。曾经有极少数处于敏感期的孕妇(从第8周以后)服用过睾酮。结果显示睾酮对胎儿有害(暂时性阴蒂肥大)。动物研究表明存在生殖毒性。 尚无足够哺乳期妇女服用本品的数据，因此哺乳期妇女不得使用本品。尚缺乏本品儿童用药的安全性研究资料。尚缺乏本品老年患者用药的安全性研究资料。

X级：

•必须在用餐时服用以产生适当的血浆睾酮水平。 •蛋白结合碘(PBI)可能会下降，但这一现象尚无临床相关性。 •雄激素会加强香豆素类制剂的抗凝血作用。因此建议经常监测凝血酶原时间和INR。 •糖尿病患者用雄激素治疗可能会导致胰岛素敏感性增加。 •使用本品可能影响某些实验室检测结果。

药效学特性：睾酮是男性性器官和第二性征（刺激毛发生长、变声和产生性欲）生长和发育必不可少的重要内源性激素。性腺功能减退男性口服本品后，可使血循环中达到生理量的睾酮水平。此外，还可导致双氢睾酮和雌二醇的血浆浓度呈有临床意义的增加，以及血浆SHBG（性激素结合球蛋白）水平降低。原发性性腺功能低下（促性腺激素分泌过多）男子使用本品治疗，可以使促性腺激素水平恢复正常。 男子性腺功能低下表现为血清睾酮浓度低。男子性腺功能低下的症状包括：阳萎、性动力下降、疲劳、缺乏活力、抑郁、第二性征减退。 雄激素对蛋白合成代谢、骨骼肌发育和脂肪在机体的分布具有普遍意义的影响。此外，还会导致体液和盐潴留。雄激素对青春期速长和线性生长的终结也起到作用。 雄激素可增加促红细胞生成素的产生，从而刺激血红细胞的生成。 另外，睾酮在外周转化成雌二醇并与某些靶器官中靶细胞核的雌二醇受体结合后，使其在这一靶器官的作用增强。这一过程可发生在垂体腺、脂肪组织、脑、骨和睾丸间质细胞。 外源性雄激素对内源性睾酮释放的抑制作用呈剂量依赖性。高剂量的外源性雄激素会抑制精子的产生。 雄激素在其他物种中的使用已被证明会导致女性胎儿外生殖器男性化。

高剂量的外源性雄激素会抑制精子的产生。临床前研究，包括安全药理学、重复给药毒性、遗传毒性、致癌性研究和坐殖毒性研究所得数据未表明本品对人体有危害。

与睾酮不同，十一酸睾酮口服后具有活性是因为其一部分与乳糜微粒结合，被吸收并释放进入体循环淋巴液。在药物吸收过程中，少量十一酸睾酮代谢为同样具有活性的5α- 十一酸双氢睾酮。 吸收后，残留的药物成分在肠壁和肝脏内代谢成无活性的生物转化产物。吸收进入淋巴液的酯类物质经水解，在外周循环中转化成雌二醇。之后，这些游离类固醇向靶器官发挥睾酮活性。在稳态条件下，单次给予本品80-160 mg 4-5小时后血浆睾酮水平达到峰值，约为40 nmol/L。血浆睾酮水平可在服药后维持8-12小时,消除过程与天然睾酮相同，都是通过葡萄糖醛酸反应完成的。终产物主要经肾脏排泄，少部分经粪便排出。

胶丸剂

40mg。

铝塑包装； 8粒/板 2板/盒

30℃以下储藏，毋须冷藏。遮光保存于铝塑包装袋中。

36个月。

国家基本医疗保险和工伤保险药品