奥扎格雷氨丁三醇注射用浓溶液说明书

Ozagrel Trometamol Concentrated Solution for Injection

奥扎格雷氨丁三醇

本品为无色的澄明液体。

用于治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死所伴随的运动障碍。

成人一次112mg（1支），一天2次，稀释于适量（100ml、250ml或500ml）生理盐水或5%葡萄糖溶液中，静脉滴注，2周为一疗程。可根据年龄、症状适当增减。

文献报道，在6851例使用了奥扎格雷注射剂的患者中，299例（4.36%）患者发生了388例次不良反应。主要包括143例（2.09%）肝功能异常（如天门冬氨酸氨基转移酶升高和丙氨酸氨基转移酶升高）、81例（1.18%）出血性不良反应（如 出血性脑梗死、脑出血、消化道出血和皮下出血）、22例（0.32%）皮疹、13例（0.19%）血尿素升高以及11例（0.16%）贫血。 严重不良反应 出血：可能会出现出血性脑梗死、硬膜外血肿、脑出血（0.47%）、消化道出血（0.12%）、皮下出血（0.10%）、尿红细胞阳性（0.07%）等。因此应密切观察，如发现异常，应停止给药。[因具有抑制血小板聚集的作用] 休克、过敏反应：有发生休克、过敏反应（发生频率均不详）的风险。应密切观察，如发现血压降低、呼吸困难、咽部水肿或寒热不耐受等异常，应停止给药并采取适当措施。 肝功能异常、黄疸：可能会出现伴有AST/ALT比值异常的重度肝功能异常（0.01%）、黄疸（频率不详）等。因此应密切观察，如出现此类情况，应停止给药并采取适当措施。 血小板计数降低：可能会出现血小板计数降低（0.06%）。如出现此类情况，应减量或停止给药。 白细胞计数降低、粒细胞减少：可能会出现白细胞计数降低、粒细胞减少（发生频率均不详），如出现此类情况，应停止给药并采取适当措施。发病时多见发热和寒战等症状，如出现此类症状，应怀疑发生此类不良反应，并进行血液检查。 肾功能异常：可能会出现严重的肾功能损害（急性肾损伤等，频率不详），因此应密切观察，如发现异常，应停止给药并采取适当措施。肾功能异常时常伴随血小板计数降低。 其他不良反应 频率不详：哮喘、瘙痒 ；血肌酸磷酸激酶升高 。 0.1%≤，＜3% ：皮疹，贫血，天门冬氨酸氨基转移酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、血乳酸脱氢酶、血碱性磷酸酶升高等，血尿素升高，发热等。 ＜0.1%：荨麻疹、红斑，室上性心律失常、血压降低，血胆红素升高、血肌酐升高，恶心、呕吐、腹泻、食欲减退、腹胀，头痛、胸闷、注射部位红斑、肿胀、疼痛、潮热、寒战/颤抖、关节炎、C反应蛋白升高。 详见纸质说明书。

下列患者禁用： 1. 出血患者：合并出血性脑梗死、硬膜外出血、脑出血或原发性脑室出血的患 者。[可能会加重出血症状] 2. 伴有严重意识障碍的大面积梗塞患者、脑栓塞症患者。[易发生出血性脑梗死] 3. 对本品成分有过敏史的患者。 4. 有严重心、肺、肝、肾功能不全者，如严重心律失常、心肌梗死者。 5. 有血液病或有出血倾向者。 6. 严重高血压，收缩压超过200mmHg者。 原则上以下患者禁用。如果特别需要，应谨慎使用： 有脑栓塞风险的患者：房颤、心肌梗死、瓣膜性心脏病、感染性心内膜炎以 及表现出一过性神经系统症状的患者。[脑栓塞患者易发生出血性脑梗死]

本品与抑制血小板功能的药物并用有协同作用，必须适当减量。 本品避免与含钙输液（林格氏溶液等）混合使用，以免出现白色混浊。 以下患者慎用： 1. 出血患者：例如消化道出血、皮下出血。[可能会加重出血症状] 2. 有出血风险的患者：例如有脑出血史的患者、重症高血压患者、重症糖尿病患者、血小板计数降低患者。[可能会加重出血症状] 3. 正在使用抗血小板制剂、溶栓剂、抗凝剂的患者。 重要的注意事项： 由于使用本品可能会增加出血性脑梗死、硬膜外出血或脑出血的风险，给药前应做好急救准备。此外，应通过临床症状和计算机断层扫描密切观察，如发现出血，应立即停止给药并采取适当措施。

一旦发生药物过量，需进行对症处理、支持治疗，重点注意监测出凝血功能，并及时适当处理。

孕妇慎用尚不明确。 儿童慎用。由于老年人生理机能低下，要慎重用药。

以下药物联合使用时应注意： 抗血小板制剂： 噻氯匹定、阿司匹林等。 溶栓剂： 尿激酶、阿替普酶等。 抗凝剂： 肝素、华法林、阿加曲班等。 与这些药物联用有增加出血倾向的风险，应慎重合用。 应密切观察并调整用量，例如减量。本品有抑制血小板聚集的作 用，与具有类似作用的药物联用可能会增强其作用。

奥扎格雷氨丁三醇是奥扎格雷与氨丁三醇形成的盐，在体内的活性物质为奥扎格雷。奥扎格雷为血栓烷（TX）合成酶抑制剂，通过抑制血栓烷A2（TXA2）的产生及促进前列环素（PGI2）的生成而改善两者间的平衡失调，具有抗血小板聚集和扩张血管作用。奥扎格雷能抑制大脑血管痉挛，增加大脑血流量，改善大脑内微循环障碍和能量代谢异常，从而改善蛛网膜下腔出血术后患者的大脑局部缺血症状和脑血栓（急性期）患者的运动失调。

生殖毒性：大鼠、兔静脉注射奥扎格雷钠，动物体重增加减缓，高剂量时可见胚胎死亡、胎仔发育抑制和新生动物死亡。大鼠胚胎-胎仔发育毒性试验中，高剂量时可见内脏和骨骼畸形的胎仔数轻度增加。

遮光，25℃以下密闭保存。