盐酸雷莫司琼口内崩解片说明书

Ramosetron Hydrochloride Orally Disintegrating Tablets

雷莫司琼

本品为顶部扁平的半球状片剂，球面为淡红黄色，平面为暗红黄色。

化疗药物（如顺铂等）引起的消化道症状（恶心、呕吐）等。

通常，成人口服盐酸雷莫司琼1日1次，每次0.1mg。必要时可根据年龄、症状酌情增减。服用时将本药放在舌面上用唾液润湿，并用舌头轻轻舔碎，崩解后随唾液咽下。也可直接用水送下。

上市前进行安全性评价的总计278例中，有6例（2.2%）出现了不良反应。主要的不良反应为头痛、头重感等。 1．严重不良反应： 休克、过敏样反应（发生率不清楚）：当出现休克、过敏样反应（不适、胸闷、呼吸困难、喘鸣、颜面潮红、皮肤发红、瘙痒、紫绀、血压降低等）时，应充分观察，出现异常时中止给药，并进行适当的处置。 2．5－HT₃受体拮抗剂共有的严重不良反应： 癫痫样发作（发生率不清楚）：在国外，有其他5－HT₃受体拮抗型止吐剂发生癫痫发作的报道。

对本药成份过敏者禁用。

1．本药在口腔内崩解，但不会经口腔粘膜吸收，须用唾液咽下或水送服。 2．本药限于抗肿瘤治疗（如化疗中使用顺铂等）引起的强烈恶心，呕吐时使用。 3．本药主要用于预防恶心、呕吐；对已出现恶心、呕吐等症状的患者应使用注射剂。 4．在给化疗药物1小时前服用。 5．在癌症化疗的各疗程中，服用本药不能超过5天。 6．使用化疗药后，服用本品不能很好控制恶心，呕吐等症状时，可以考虑使用其他止吐剂（如注射剂等）。 7．将本药从PTP包装中取出时，有可能出现边缘缺损，但并非质量问题。出现缺损时应让患者全量服药。另外，从PTP包装取药时最好不要用指甲而是用指腹压出。

对儿童给药尚无使用经验，其安全性还没有确立。老年患者通常生理功能低下，给药时要观察患者的状态，出现不良反应时，应采取适当的处理或停药等。关于妊娠期给药的安全性尚未确立。对哺乳期妇女用药时应停止哺乳。

顺铂等化疗药物可使5－羟色胺从消化道的肠嗜铬细胞中游离出来。此5－羟色胺与存在于消化道粘膜内传入迷走神经末梢的5－HT3受体结合，该刺激经过呕吐中枢诱发呕吐。一般认为，盐酸雷莫司琼是通过阻断5－HT₃受体而发挥止吐作用的。 1．5－HT₃受体拮抗作用 在豚鼠离体结肠的5－羟色胺诱发收缩实验中，显示了强效、高选择性的5－HT₃受体拮抗作用。另外，在大鼠和雪貂5－羟色胺诱发BJ射实验中，经口给药，显示了强效持久的5－HT₃受体拮抗作用。 2．化疗药物诱发呕吐的抑制作用 对顺铂诱发雪貂的呕吐，经口给药后，显示了强效持久的抑制作用。

健康成人口服本药0.4～1.6mg时，血浆中原药浓度在给药后约2小时达峰，半衰期约为5小时。Cmax和AUC与给药量成正比，体内动态呈线性。根据静脉给药时的血浆中药物浓度求出的有效利用率是50%以上。给药后24时小尿中原药排泄率是8~13%。尿中除原药外，代谢产物还有去甲基物、氢氧化物以及其结合物。健康成人反复用药时，体内药物动态没有变化，未见蓄积性。

片剂

0.1mg

（1）片/盒；（2）5片/盒；铝塑水泡眼包装。

遮光、密封、室温保存。

3年。