卓夫说明书_医药百科

卓夫说明书

Risperidone Tablets

药品成分：

利培酮

化学成分：

本品主要成份为利培酮。化学名称为: 3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异囈唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氢-2-甲基4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮分子式: C₂₃H₂₇FN₄O₂分子量: 410.49

性状：

本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。

适应症：

1.用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状( 如抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。2.可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作，其表现为情绪高涨、夸大或易激惹、自我评价过高、睡眠要求减少、语速加快、思维奔逸、注意力分散或判断力低下(包括紊乱或过激行为)。

用法用量：

1.精神分裂症由使用其它抗精神病药改用本品者:开始使用时,应渐停原先使用的抗精神病药。若病人原来使用的是长效抗精神病药，则可用本品治疗来替代下- -疗程的用药。已用的抗帕金森综合征的药是否需要继续则应定期地进行重新评定。成人:每日1次或每日2次。起始剂量lmg，在1周左右的时间内逐渐将剂量加大到每日2- 4mg,第2周内可逐渐加量到每日4 -6mg。此后，可维持此剂量不变,或根据个人情况进一步调整。一般情况下，最适剂量为每日2~ 6mg。每日剂量一般不超过10mg。2.治疗双相情感障碍的躁狂发作推荐起始剂量每日1次，每次1~2mg,剂量可根据个体需要进行调整。剂量增加的幅度为每日1~2mg，剂量增加至少隔日或间隔更多天数进行。大多数患者的理想剂量为每日2~6mg。在所有的对症治疗期间，应不断地对是否需要继续使用本品进行评价。3.肝肾功能损害的患者肾功能损害患者清除抗精神病药物的能力低于健康成人;肝功能损害患者血浆中游离利培酮的浓度有所增加。无论何种适应症，肾功能损害患者或肝功能损害患者的起始及维持剂量应减半，剂量调整应减缓。此类患者在使用本品时应慎重。

不良反应：

中国尚未批准利培酮口服制剂用于除精神分裂症和双相情感障碍的躁狂发作之外的其他适应症。以下不良反应内容来自于原研药说明书信息。临床试验中最常见的不良反应(发生率>5%，且发生率是安慰剂组的两倍)是帕金森综合征、静坐不能、肌张力障碍、震颤、镇静、头晕、焦虑、视力模糊、恶心、呕吐、上腹痛、胃部不适、消化不良、腹泻、唾液分泌过多、便秘、口干、食欲增加、体重增加、疲劳、皮疹、鼻塞、上呼吸道感染、鼻咽炎和咽喉痛。引起停药的最常见的不良反应(> 1%的成人中止用药和/或> 2%儿童中止用药)是恶心、嗜睡、镇静、呕吐、眩晕和静坐不能本节所述的数据来源于临床试验数据库，该数据库包括--项临床试验用于评价利培酮的安全性。9803例不同类型的精神病患者(包括成人、阿尔茨海默病患者和儿童)至少接受利培酮一个剂量的治疗。其中2687例患者在参加双盲、安慰剂对照试验时接受了利培酮的治疗。在治疗状况和持续时间上有很大区别，包括双盲、定量和不定量、安慰剂或活性对照试验和开放期试验的住院和门诊患者，短期(至12周)和长期(至3年)给药(交叉分类)。多数不良反应为轻中度。

禁忌：

已知对本品成份过敏的患者禁用。

注意事项：

患有心血管疾病的人（如心衰、心肌梗死、传导异常、脱水、失血及脑血管病变）应慎用,从小剂量开始并应逐渐加大剂量（见【用法用量】）。由于本品具有α受体阻断活性,因此在用药初期和加药速度过快时会发生（体位性）低血压,此时则应考虑减量。同其他具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似,引起迟发性运动障碍,其特征为有节律的不随意运动,主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍,应停止服用所有的抗精神病药。已有报道指出,服用经典的抗精神病药会出现恶性综合征,其特征为高热、颤抖、意识改变和肌酸磷酸酶水平升高。此时应停用包括本品在内的所有抗精神病药物。患有帕金森氏综合征的病人应慎用本品,因为在理论上该药会引起此病的恶化。经典的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值,故患有癫痫的病人应慎用本品。服用本品的患者应避免进食过多,以免发胖。鉴于本品对中枢神经系统的作用,在与其他作用于中枢的药物同时服用时应慎重。本品对需要警觉性的活动有影响。因此,在了解到患者对该药的敏感性前,建议患者不应驾驶汽车或操作机器。

药物过量：

一般来说,所报道的过量时的症状和体征均为其药理作用的延伸所致,包括嗜睡和镇静,心动过速和低血压、以及锥体外系症状。曾有一例同时患有低钾症的患者服用了360mg的本品,结果出现Q－T间期延长。急性过量时,应使用多种措施进行解救。建立并维持一个畅通的气道、确保足够的氧气和良好的换气,洗胃（若患者意识丧失应插管进行）后应再服用活性炭和轻泻剂,并应立即进行心血管系统监测,其中包括连续的心电图监测,以发现可能出现的心律失常。本品无特异的拮抗剂。因此,应采用正确的支持疗法。对低血压及循环衰竭可采用静脉输液,或给予拟交感神经药等适当措施加以纠正。出现严重的锥体外系症状时,则应给予抗胆碱药,在病人恢复前应持续进行密切的医疗监测及监护。

用药人群：

怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。动物实验表明：利培酮对生殖无直接的毒性,也无致畸作用。尽管如此,除非益处明显大于可能的危险,怀孕妇女仍不应服用本品。本品是否会经人体乳汁排泄尚不清楚。动物实验表明,利培酮和9－羟基利培酮会经动物乳汁排出。因此,服用本品的妇女不应哺乳。

FDA妊娠药物分级：

C级：

药物相互作用：

本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效剂的作用。酰胺咪嗪及其它的肝酶诱导剂会降低本品活性成份的血浆浓度,一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶诱导剂,则应重新确定使用本品的剂量,必要时可减量。吩噻嗪、三环抗抑郁药和一些β－阻断剂会增加本品的血药浓度,但不增加抗精神病活性成份的血药浓度。当和其它高度蛋白结合的药物一起服用时,不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换。

生产企业：

齐鲁制药有限公司

药品图片：

药品本位码：

86904021002022，86904021001537

药理作用：

利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂,对5HT₂受体、D₁受体、α₂及α₂受体和H₁受体亲和力高。对其他受体亦有拮抗作用,但较弱。对5HT_1C,5HT_1D和5HT_1a有低到中度的亲和力,对D₁及氟哌丁苯敏感的σ受体亲和力弱,对M受体或β₁及β₂受体没有亲和作用。利培酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚。据认为其治疗作用是对D₂受体及5HT₂受体拮抗联合效应的结果。对D₂及5HT₂以外其它受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。

毒理研究：

遗传毒性：逆向突变试验、小鼠淋巴细胞畸变试验、体外大鼠肝细胞DNA修复试验、小鼠体内微核试验、果蝇性别相关隐性致死试验、人淋巴细胞或中国仓鼠细胞染色体畸变试验均未发现利培酮有潜在致突变性。生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中,利培酮0.16～5mg/kg（以mg/m²计,为人最大推荐剂量的0.1～3倍）降低交配次数,但不影响生育力。该影响只发生在雌性大鼠上,在只给予雄性大鼠药物处理的I段试验中未观察到交配行为受影响。Beagle犬的亚慢性研究中,利培酮剂量为0.31～5mg/kg（以mg/m²计,为人最大推荐剂量的0.6～10倍）时,精子活力及浓度下降,相同剂量下血清睾酮水平剂量相关性降低。停药后,血清睾酮水平及精子参数可部分恢复,但仍处于低水平。大鼠或犬均没有观察到无影响剂量。在SD及Wistar大鼠和新西兰家兔上进行了利培酮剂量分别为0.63到10mg/kg～0.31到5mg/kg（以mg/m²计,分别为人最大推荐剂量的0.6～6倍和0.4～6倍）的致畸作用研究。与对照组比较,未观察到畸形发生率增加。剂量在0.16～5mg/kg（以mg/m²计,分别为人最大推荐剂量的0.1～3倍）时,大鼠哺乳期前4天幼仔死亡增加。尚不知这些死亡是由于对胎仔或幼仔的直接作用,还是对母鼠的影响造成。没有观察到引发大鼠幼仔死亡率增加的无影响剂量。一项III段研究中,2.5mg/kg（以mg/m²计,人最大推荐剂量的1.5倍）时,大鼠幼仔死产增加。在一项大鼠交叉抚养研究中,对胎仔或幼仔的毒性作用表现为出生时活幼仔数减少、死幼仔数增加、与母鼠给药量相关的幼仔出生体重降低。此外,还有与母鼠给药量相关的幼仔出生第一天死亡增加,无论幼仔是否交叉抚养。利培酮对母体行为有损害,由对照动物生产而由给药母鼠抚养幼仔的体重增加量和生存率降低（哺乳第1～4天）。这些作用均在5mg/kg（以mg/m²计,人最大推荐剂量的3倍）剂量组中观察到。利培酮可通过胎盘转运至大鼠幼仔体内。动物研究显示,利培酮可经乳汁分泌。致癌性：小鼠、大鼠掺食法分别给予利培酮0.63、2.5和10mg/kg（小鼠以mg/kg计,分别为人最大推荐剂量的2.4、9.4、37.5倍,大鼠以mg/m²计,分别为人最大推荐剂量的0.4、1.5、6倍）,给药周期分别为18个月和25个月。雄性小鼠未达最大耐受剂量。结果显示,垂体腺瘤、内分泌性胰腺腺瘤（endocrine pancreas adenomas）和乳腺腺癌出现有统计学意义的显著增加。抗精神病药物可使啮齿类动物催乳素水平长期升高。在利培酮致癌性试验中没有测定催乳素水平,但在亚慢性毒性研究中的测定结果显示,与致癌性试验中相同的利培酮剂量可使小鼠和大鼠的催乳素水平升高5到6倍。其它抗精神病药物长期给药时,在啮齿类中发现乳腺、垂体及胰腺肿瘤发生增加,并认为是由催乳素介导。在啮齿类上催乳素介导的内分泌肿瘤的发生与人用风险的相关性尚不清楚。

临床试验：

因为临床试验是在各种不同的条件下进行的，所以在临床试验中观察到的不良反应发生率不能直接与另一-种药物的临床试验中的发生率进行比较，也不能反映临床实践中观察到的发生率。

药代动力学：

利培酮经口服后可完全吸收,并在1～2小时内达到血药浓度峰值,其吸收不受食物影响,在体内,利培酮部分代谢成9－羟基利培酮,后者与利培酮有相似的药理作用。本品在体内可迅速分布,利培酮的血浆蛋白结合率为88％,9－羟基利培酮的血浆蛋白结合率为77％。该药的消除半衰期为3小时左右,抗精神病有效成分的消除半衰期为24小时。大多数病人在1天内达到利培酮的稳态,经过4～5天达到9－羟基利培酮的稳态。用药一周后,70％的药物经尿液排泄,14％的药物经粪便排泄,经尿液排泄的部分中,35％～45％为利培酮和9－羟基利培酮,其余为非活性代谢物。老年患者和肾功能不全患者的利培酮血浆浓度较高,清除速度较慢。

剂型：

片剂

规格：

1mg；3mg

包装：

铝塑包装,1mg：10片/板×2板/小盒；3mg：10片/板/小盒。

储藏：

在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。

价格：

25.00元起

有效期：

24个月