左洛复说明书

Sertraline Hydrochloride Tablets

盐酸舍曲林

本品主要成份：盐酸舍曲林 化学名称：（1S，4S）-4-（3，4-二氯苯基）-1，2，3，4-四氢-N-甲基-1-萘啶胺盐酸盐 分子式：C17H17NCl2•HCl 分子量：342.7化学结构式：

本品为白色薄膜衣片，片芯也为白色。

舍曲林用于治疗抑郁症的相关症状，包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。疗效满意后，继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症的复发和再发。 舍曲林也用于治疗强迫症。疗效满意后，继续服用舍曲林可有效地防止强迫症初始症状的复发。

舍曲林片每日一次口服给药，早或晚服用均可。可与食物同时服用，也可单独服用。 成人剂量： 初始治疗：每日服用舍曲林1片（50mg）。 剂量调整：对于每日服用1片（50mg）疗效不佳而对药物耐受性较好的患者可增加剂量，因舍曲林的消除半衰期为24小时，调整剂量的时间间隔不应短于1周。最大剂量为4片（200mg）/日。 服药七日内可见疗效。完全起效则需要更长的时间，强迫症的治疗尤其如此。 维持治疗：长期用药应根据疗效调整剂量，并维持最低有效治疗剂量。 儿童人群的剂量（儿童和青少年）： 强迫症 - 在儿童中（6-12岁），本品起始剂量应为25 mg，每日一次；在青少年中（13-17岁），本品起始剂量应为50 mg，每日一次。 尽管尚未确立治疗强迫症的量效关系，但临床试验证明，患者可以在25-200 mg/日范围内给药，可有效治疗儿童强迫症患者（6-17 岁）。若本品25 或50 mg/日的疗效欠佳，增加剂量（最高为200 mg/日）可能使患者获益。儿童强迫症患者的体重通常低于成人，给药前应考虑此点，以避免过量给药。舍曲林的清除半衰期为24 小时，剂量调整间隔不应短于1 周。

舍曲林片每日一次口服给药，早或晚服用均可。可与食物同时服用，也可单独服用。

虽然不能确定所有事件均是由舍曲林引起的，但我们仍然报告了从临床试验期间及产品上市后的报告中所收集到的所有不良事件。 临床试验资料 在舍曲林和安慰剂治疗抑郁症的多剂量对照临床研究中，与安慰剂组相比，常见的不良反应有： 胃肠道：腹泻/稀便、口干、消化不良和恶心。 代谢及营养：厌食 神经系统：头晕、嗜睡和震颤。 精神：失眠 生殖系统及乳腺：性功能障碍 （主要为男性射精延迟） 。 皮肤及皮下组织：多汗 在强迫症患者的双盲，安慰剂对照试验中观察到的不良反应与在抑郁症患者的临床试验中观察到的相似。 上市后资料 舍曲林上市后，己收到服用舍曲林患者不良事件的自发报告。包括有： 血液与淋巴系统：中性粒细胞缺乏及血小板减少症。 心脏：心悸及心动过速。 耳及迷路：耳鸣 内分泌：高泌乳素血症、甲状腺功能低下及ADH分泌失调综合征 （SIADH） 。 眼科：瞳孔变大及视觉异常。 胃肠道：腹痛、便秘、胰腺炎及呕吐。 全身及给药部位：虚弱、胸痛、外周性水肿、乏力、发热及不适。 肝胆系统：严重肝病 （包括肝炎、黄疸和肝功能衰竭）及无症状性血清转氨酶升高 （SGOT和SGPT） 。 免疫系统：过敏反应、过敏症及类过敏反应。 检查：临床化验结果异常、血小板功能改变、血清胆固醇增高、体重减轻及体重增加。 代谢及营养：食欲增加及低钠血症，糖尿病、高血糖和低血糖。 肌肉骨骼及结缔组织：关节痛及肌肉痛性痉挛。 神经系统：昏迷、惊厥、头痛、感觉减退、偏头痛、运动障碍 （包括锥体外系副反应症状如多动、肌张力增高、磨牙及步态异常） 、肌肉不自主收缩、感觉异常和晕厥。还有5-羟色胺综合征相关的症状和体征，如一些因同时使用5一羟色胺能药物而引起的激越、意识模糊、大汗、腹泻、发热、高血压、肌强直及心动过速。 精神：攻击性反应、激越、焦虑、抑郁症状、欣快、幻觉、女性性欲减退、男性性欲减退、噩梦及精神病。 肾脏及泌尿系统：遗尿、尿失禁及尿潴留。 生殖系统及乳腺：溢乳、男性乳腺过度发育、月经不调及阴茎异常勃起。 呼吸、胸及纵隔：支气管痉挛及打哈欠。 皮肤及皮下组织：脱发症、血管性水肿、面部水肿、眶周水肿、皮肤光敏反应、瘙痒、紫癜、皮疹 （罕有剥脱性皮肤疾病，如多形性红斑，Stevens-Johnson综合征、表皮坏死松解）及荨麻疹。 血管：异常出血 （如鼻衄、胃肠出血或血尿）、潮热及高血压。 其它：有报告舍曲林停药后的症状包括：激越、焦虑、头晕、头痛、恶心及感觉异常。

本品禁用于对舍曲林过敏者。 舍曲林禁止与单胺氧化酶抑制剂（MAOI s）合用。 舍曲林禁止与匹莫齐特合用。

临床症状的恶化和自杀风险对所有接受舍曲林治疗的患者，尤其是那些高危患者，应该进行适当的监测，密切观察其是否出现临床症状恶化和有无自杀倾向。应鼓励患者、家属以及看护者对监测患者任何临床症状恶化、自杀行为或意念、以及行为异常变化的必要性保持警惕，特别是在最初治疗时、或者在任何剂量或给药方案改变期间。必须考虑患者存在自杀企图的风险，特别是抑郁症患者，应该提供最小给药剂量、配合良好的病人管理，以减少用药过量的风险。

1．引起躁狂/轻躁狂 – 在上市前的试验中，接受舍曲林治疗的病人约0.4%出现轻躁狂或躁狂。 2．体重下降 – 一些患者应用本品时，可能出现显著体重下降。但平均而言，在临床对照试验中，与安慰剂比较，应用舍曲林后仅出现轻微的1 或2 磅的体重下降。罕见患者因体重下降而停药。 3．痫性发作 – 本品尚未在癫痫患者中进行评估。本品上市前临床试验中排除了这些患者。应用本品治疗约3000 例的抑郁症患者中，未发现痫性发作者。然而，在约1800 名（有220 名患者<18 1="" 2="" 3="" 4="" 89="" 200="" 372="" 774="" ssris="" snris="" ecg="" dsm-iv="">2.5 mg/dl），和具有临床意义的肝功能障碍。患者在急性恢复期（MI 后30 天内，或不稳定性心绞痛住院后）即开始应用本品。第16 周时与安慰剂比较，在下列终点的差异无显著性：左心室射血分数、所有心血管事件（心绞痛、胸痛、水肿、心悸、晕厥、体位性头晕、充血性心力衰竭（CHF）、MI、心动过速、心动过缓和血压变化）和涉及死亡或需要住院的严重心血管事件（MI、CHF、中风或心绞痛）。 肝功能损害患者：舍曲林在肝脏充分代谢。在慢性轻度肝功能损伤的患者中，舍曲林的清除率降低，导致AUC 和Cmax 升高、清除半衰期延长。舍曲林对中、重度肝功能损伤患者的影响尚未评估。伴发肝脏疾病的患者须慎用舍曲林。若肝功能损伤患者服用本品，应减低服药剂量或给药频率（见注意事项和用法用量）。 肾功能损害患者：舍曲林代谢充分，只有少量本品以原型从尿中排出。1 项临床试验比较了健康志愿者和轻至重度（需要血液透析治疗）肾功能损伤患者，显示肾脏疾病不影响舍曲林的药代动力学和蛋白结合作用。基于该药代动力学结果，肾功能损伤患者无需调整剂量（见临床药理学）。 8．对认知和运动功能的影响 - 对照试验中，本品无镇静作用，亦不影响精神运动功能。虽然实验室数据显示舍曲林对正常受试者的复杂精神运动性活动无损伤。但作用于中枢神经系统的药物可能会对某些个体产生不利影响。因此应告知患者，在了解如何使用舍曲林之前，应谨慎从事需要保持警觉的活动，如驾车或操作机械。 9．低钠血症 在应用SSRIs（包括舍曲林）或SNRIs（5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取抑制剂）治疗时可能出现低钠血症。在许多病例中，低钠血症是抗利尿激素分泌过多综合征（SIADH）的结果。已有血清钠离子水平低于110mmol/L 的病例报道。老年患者、服用利尿剂的患者或其它原因血容量减低的患者在应用SSRIs 及SNRIs 时发生低钠血症的风险可能更大（见【老年用药】）。出现有症状的低钠血症后应考虑停用舍曲林并采取相应的治疗措施。 低钠血症的症状和体征包括：头痛、注意力集中困难、记忆力损伤、意识模糊，无力和平衡障碍（可能导致摔倒）。更严重和/或急性的低钠血症的症状及体征包括幻觉、晕厥、痫性发作、昏迷、呼吸停止及死亡。 10．血小板功能 - 服用本品患者中，罕见血小板功能改变和/或实验室检查异常结果的报告。尽管曾有几例服用本品后出现异常出血或紫癜的报告，但不清楚是否由本品所致。 11．药物滥用和依赖 躯体和心理依赖： 一项随机双盲、安慰剂对照试验比较了舍曲林、阿普唑仑和d-安非他明引起的滥用倾向。本品未产生提示滥用可能的阳性主观效应，如欣快和喜欢服用药物，而这些症状均可见于其它两种药物。本品上市前临床经验中，没有发现任何停药综合征倾向，也没有发现觅药行为。本品动物试验中，没有发现潜在的刺激物或巴比妥样（镇静剂）滥用。不过，如同所有其它CNS 活性药物，医生应仔细对患者进行药物滥用史评估，并对此类患者进行严格随访，观察他们是否有舍曲林的误用或滥用迹象（如耐受形成、剂量提高、觅药行为）。 12. 骨折 流行病学研究显示应用五羟色胺再摄取抑制剂（SRIs）包括舍曲林治疗的患者骨折风险增加。但导致骨折风险的作用机制尚不明确。 13. 儿童和青少年用药 现仅有有限的临床证据是关于儿童和青少年的长期安全性数据，包括对生长、性成熟、认知和行为发育的影响。对于长期治疗的儿童患者，医生须观察其生长发育异常。 14. 应告知患者，左洛复可能导致轻度的瞳孔扩大，而在敏感个体中，可能会引起闭角型青光眼发作。现有青光眼大多为开角型青光眼，因为闭角型青光眼在确诊后可以通过虹膜切除术治疗。开角型青光眼并非闭角型青光眼的风险因素。患者可能希望进行检查，以确定自己是否是高危的闭角型青光眼，若是则采用预防措施（例如虹膜切除术） 。

有证据表明，舍曲林在过量服用时仍有很大的安全范围。曾有舍曲林单独过量服用高达13.5 克的报道。曾有过量服用舍曲林导致死亡的报道，但大多出现于与其它药物和/或酒精联合应用的情况下。因此，应对任何用药过量给予积极治疗。 药物过量症状包括有因5-羟色胺引起的不良反应如嗜睡、胃肠不适（如恶心和呕吐）、心动过速、震颤、激动和头晕。罕有昏迷报道。舍曲林没有特效的解毒剂。开放并保持气道通畅确保充分的供氧及换气，可与导泻剂合用活性碳，可能与催吐或洗胃同样甚或更为有效。在对症治疗及支持疗法同时，建议进行心脏及生命体征监测。由于舍曲林有较大分布容积，强迫利尿，透析，血液灌注及换血疗法均没有明显意义。

只有当妊娠期妇女服药的益处明显大于药物对胎儿的潜在风险时，方可服用本品。 妊娠-非致畸性影响 - 在妊娠晚期暴露于舍曲林和其它SSRIs 或SNRIs 后，新生儿可出现并发症，并因此而需要延长住院、呼吸支持及管饲。这些发现基于上市后报告。这些并发症可在分娩后立即出现。报告的临床表现包括呼吸困难、发绀、呼吸暂停、痫性发作、体温不稳定、喂食困难、呕吐、低血糖、肌张力减低、肌张力增加、腱反射亢进、震颤、神经过敏、易激惹和持续哭闹。这些特点可能与SSRIs 和SNRIs 的直接毒性一致，或可能与停药综合征一致。应注意在一些病例中，临床表现与5-羟色胺综合征一致（见警告）。 婴儿在妊娠后期暴露于SSRIs，可能会增加新生儿持续性肺动脉高压（PPHN）风险。在整体人群中，每1,000 例活产婴儿中会有1-2 例PPHN，并可伴发显著的新生儿发病率和死亡率。一项回顾性病例对照研究，入组了377 例婴儿出生时患有PPHN 的女性，和836 例婴儿出生时健康的女性。与妊娠期没有暴露于抗抑郁药的婴儿相比，妊娠第20 周后暴露于SSRIs 的婴儿发生PPHN 的风险约升高6 倍。目前尚无妊娠期暴露于SSRIs 后出现PPHN 风险的确凿证据；这是第1 个研究了该潜在风险的试验。该试验服用单一SSRI 的病例尚不足，故无法确定是否所有SSRIs 均可造成类似程度的PPHN 风险。对1997-2005 年在瑞典出生的831324 例婴儿进行的一项研究发现：根据报告，母亲在‘妊娠早期’服用SSRIs，婴儿出现PPHN 的风险比为2.4 (95% CI 1.2-4.3)（CI：可信区间）；根据‘妊娠早期’服用SSRIs 母亲的报告及‘妊娠后期’处方SSRI 的情况，婴儿出现PPHN 的风险比为3.6 (95% CI 1.2-8.3)。 当妊娠妇女在妊娠晚期服用本品时，医生应认真考虑治疗的潜在风险和收益。医生应注意，在一项201 例有抑郁症病史的女性患者入组的前瞻性纵向试验中，妊娠开始时，她们服用抗抑郁药且情绪愉快。与继续服用抗抑郁药的女性相比，妊娠期间停用抗抑郁药的女性更可能病情复燃。哺乳期妇女 - 尚不清楚本品及其代谢产物是否经母乳分泌；如果经母乳分泌，其分泌量为多少亦未知。因许多药物可经母乳分泌，哺乳期妇女应慎用本品。尽管儿童患者对舍曲林的代谢稍快，为了避免产生过高的血药浓度，对儿童患者建议使用较低剂量，尤其是6～12 岁体重较轻的儿童。临床试验入组了663 例≥65 岁的美国老年抑郁患者，其中180 例≥75 岁。与年轻受试者报告的不良反应相比，在老年患者临床试验中观察到的总体不良反应模式无差异。而且，根据报告的其它经验，尚未发现老年和年轻受试者间的安全性模式存在差异。和其它药物一样，不排除一些老年患者具有更高的敏感性。一项本品与安慰剂对照的临床试验，入组了947 例老年抑郁症患者。与年轻受试者报告的疗效相比，在老年患者临床试验中观察到的总体疗效模式无差异。 老年患者中的其它不良事件：在354 例老年患者参加的本品和安慰剂对照试验中，总体不良事件基本与本说明书中列出的不良事件相似。尿路感染是唯一未列出的不良事件，在安慰剂对照试验中，报告其发生率≥2%，且高于安慰剂组。 老年患者应用SSRIs（包括舍曲林)和SNRIs后，可出现具有临床意义的低钠血症。该不良事件对老年患者的风险可能更大。

C级：

单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）：舍曲林合并单胺氧化酶抑制剂，包括选择性的单胺氧化酶抑制剂司来吉兰和可逆性的单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺、以及其它单胺氧化酶抑制剂药物（如，利奈唑胺），治疗出现了严重副反应，有时是致命性的。有些病例是类似5-羟色胺综合症的表现，包括：发热、强直、肌肉痉挛、自主神经功能紊乱伴生命体征快速波动；精神状况的改变包括精神紊乱、易激惹及极度激越直至发展为谵妄和昏迷。所以，服用单胺氧化酶抑制剂时或停用单胺氧化酶抑制剂14 天内不能服用舍曲林；同样，舍曲林停用后也需14 天以上才能开始单胺氧化酶抑制剂的治疗。匹莫齐特：在一项单剂低剂量匹莫齐特（2mg）与舍曲林合用的研究中证实，两药同服可使匹莫齐特的血浆浓度升高。升高的水平未引起EKG 的变化。这种药物相互作用的机制尚不清楚，由于匹莫齐特的治疗窗较窄，禁止舍曲林与匹莫齐特同服。使 QT 间期延长的药物：与其他使 QTc 间期延长的药物（如某些抗精神病药物和抗生素）合用会导致 QTc 延长/或室性心律失常 (例如 TdP) 的风险增加（参见【注意事项】和【临床试验】 ） 。中枢神经系统抑制剂和酒精：每日同时服用舍曲林200mg 不会增加乙醇、卡马西平、氟哌啶醇或苯妥英对健康受试者认知功能和精神运动性活动能力的作用，但不主张舍曲林与酒精合用。锂剂：对正常志愿者进行的安慰剂对照试验中，舍曲林与锂剂合用未明显改变锂剂的药代动力学参数，但与安慰剂相比震颤增多，表明两药之间存在药效学相互作用的可能。舍曲林与其它经5-羟色胺能机制起作用的药物如锂剂合用时，应对病人进行监护。苯妥英：在健康志愿者的安慰剂对照研究中，每日200mg 舍曲林长期服药并不显著地抑制苯妥英的代谢。然而，如需与舍曲林合用，在开始加用舍曲林时应当监测苯妥英的血药浓度，同时适当调整苯妥英的剂量。另外，与苯妥英合用可引起舍曲林血药浓度的下降。舒马普坦：在舍曲林上市后，有个别报道舍曲林与舒马普坦合并使用后，病人出现体弱、腱反射亢进、共济失调、意识模糊、焦虑和激越。如果临床上确实需要舍曲林与该药合并使用的话，应当对病人进行密切的观察。与蛋白结合的药物：因舍曲林与血浆蛋白结合，应注意舍曲林和其它与血浆蛋白结合药物之间相互作用的可能性。但是，舍曲林分别与地西泮、甲苯磺丁脲和华法林相互作用的三项正式研究中，未见舍曲林对这些药物的蛋白结合率有明显的影响。华法林：舍曲林200mg/日与华法林合用可引起较小的但有统计学意义的凝血酶原时间的延长，其临床意义尚不明确。因此，舍曲林与华法林联合应用或停用时应密切监测凝血酶原时间。与其它药物的相互作用：已进行了舍曲林与其它药物间相互作用的研究。每日舍曲林200mg 与地西泮或甲苯磺丁脲合用可导致一些药代动力学参数较小的、但有统计意义的改变。与西咪替丁合用可明显降低舍曲林的清除。这些改变的临床意义尚不清楚。舍曲林对阿替洛尔的β-肾上腺能阻滞作用无任何影响。每日舍曲林200mg 与格列苯脲或地高辛之间无相互作用。电休克治疗（ECT）：尚无考察舍曲林与电休克治疗合用优点或危险方面的临床试验。细胞色素P450(CYP)2D6 代谢的药物：抗抑郁药物对药物代谢同功酶CYP 2D6 的抑制作用程度是不尽相同的。其临床意义需取决于抑制作用的程度及合用药物的治疗指数。治疗指数较窄的CYP 2D6 底物包括如普罗帕酮（propafenone）、氟卡尼（flecainide）在内的三环类抗抑郁药物和1C 类抗心律失常药物。已有的药物相互作用研究表明，每日50mg 舍曲林长期给药可使地西帕明(desipramine，CYP 2D6 同功酶活性的标志物)稳态的血药浓度轻度增加(平均30-40%)。其他细胞色素(CYP)酶代谢的药物（CYP 3A3/4，CYP 2C9，CYP 2C19，CYP 1A2）：CYP 3A3/4：体内药物相互作用试验表明长期服用舍曲林200mg/日不会对CYP 3A3/4 介导的内生皮质醇的羟化或卡马西平及特非那定的代谢产生抑制作用。另外，每日50mg 舍曲林长期给药不会对CYP 3A3/4 介导的阿普唑伦药物代谢产生抑制作用。数据显示舍曲林不是CYP 3A3/4 的抑制剂。CYP 2C9：长期服用舍曲林200mg/日对甲苯磺丁脲、苯妥英和华法林的血药浓度没有明显影响。这说明舍曲林不是CYP 2C9 的临床相关抑制剂。CYP 2C19：长期服用舍曲林200 mg/日对地西泮血药浓度无明显影响，说明舍曲林也非CYP 2C19 的抑制剂。CYP 1A 2：体外试验研究表明舍曲林对CYP 1A2 无明显抑制作用。其它5-羟色胺能药物：舍曲林与可增强5-羟色胺神经传导作用的药物如色氨酸或芬氟拉明，5-羟色胺激动剂，安非他明，或中草药贯叶连翘（金丝桃属）合用时应慎重考虑，避免出现可能的药效学相互作用。

辉瑞制药有限公司

86901187000206，86901187000466

盐酸舍曲林是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂。其作用机制与其对中枢神经元5-羟色胺再摄取的抑制有关。在临床剂量下，舍曲林阻断人血小板对5-羟色胺的摄取。研究提示舍曲林是一种强效和选择性的神经元5-羟色胺再摄取抑制剂，对去甲肾上腺素和多巴胺仅有微弱影响。体外研究显示，舍曲林对肾上腺素能受体(α₁，α₂，β)、胆碱能受体、GABA 受体、多巴胺能受体、组胺受体、5-羟色胺能受体（5HT_1A， 5HT_1B， 5HT₂）或苯二氮卓受体没有明显的亲和力。对上述受体的拮抗作用被认为与其它精神疾病用药的镇静作用、抗胆碱作用和心脏毒性相关。动物长期给予舍曲林可使脑中去甲肾上腺素受体下调，这与临床上其它抗抑郁症药物的作用一致。舍曲林对单胺氧化酶没有抑制作用。

遗传毒性：细菌回复突变试验、小鼠淋巴瘤试验、体内小鼠骨髓和体外人淋巴细胞遗传学 试验中，舍曲林均未出现遗传毒性。生殖毒性：给药剂量为 80mg/kg[以 mg/m2 计，为人最大推荐剂量(MRHD)200mg/日的 3.1 倍] 时，两个大鼠试验之一观察到生育力降低。妊娠大鼠和家兔在器官形成期给予舍曲林剂量分别 达 80mg/kg/日、40mg/kg/日（以 mg/m2 计，约相当于 MRHD 的 3.1 倍），未观察到致畸作用，但 是剂量分别10mg/kg40mg/kg（以 mg/m2 计，约相当于 MRHD 的 0.4 倍和 3.1 倍）时观察到胎 仔骨化延迟。雌性大鼠于妊娠后期及哺乳期给予舍曲林，剂量为 20mg/kg（以 mg/m2 计，约相当 于 MRHD 的 0.8 倍）时死产幼鼠及出生后前 4 天幼鼠死亡数量增加，出生后前 4 天幼鼠的体重亦 降低，幼鼠死亡的无影响剂量为 10mg/kg（以 mg/m2 计，约相当于 MRHD 的 0.4 倍）。幼鼠存活率的降低是由舍曲林的子宫暴露所致。但这些作用的临床意义尚不清楚。致癌性：在 CD-1 小鼠和 Long-Evans 大鼠上进行了剂量达 40mg/kg/日 (以 mg/m2 计, 分别 约相当于 MRHD 的 1 倍和 2 倍) 的终生致癌性研究。在剂量为 10-40mg/kg（以 mg/m2 计, 分别约 相当于 MRHD 的 0.25-1 倍）时，雄性小鼠出现剂量相关性的肝腺瘤增加，在雌性小鼠或大鼠上 未观察到肝腺瘤的增加，也未见肝细胞癌的增加。CD-1 小鼠肝腺瘤的自发率具有波动性，该结 果对人类的意义尚不清楚。剂量为 40mg/kg 时雌性大鼠出现甲状腺滤泡腺瘤增加，不伴有甲状 腺增生。与对照组比较，10-40mg/kg（以 mg/m2 计，分别约相当于 MRHD 的 0.5-2 倍）给药组大 鼠子宫腺瘤增加，但尚不明确该结果与药物的相关性。依赖性：动物研究未显示本品有兴奋作用或巴比妥样（中枢抑制剂）滥用的潜在性。幼龄动物毒性：幼龄大鼠于出生后第 21 天至第 56 天经口给予舍曲林 10、40、80 mg/kg/日，雄性大鼠 80 mg/kg/日和雌性大鼠≥10 mg/kg/日时观察到性成熟延迟，除了给药结束时 40、80 mg/kg/日的雌性大鼠出现听觉惊跳反射减退（停药后未见影响）外，未见对雄性和雌性生育力和神经行为学发育的影响。高剂量（80mg/kg/日）所产生舍曲林血浆水平（AUC）相当于儿科患者（6-17 岁）给予 MRHD 的 5 倍。

男性每日口服舍曲林一次50-200mg，舍曲林表现出与用药剂量成正比的药代动力学特性，连续用药14 天，服药4.5-8.4 小时人体血药浓度达峰值（Cmax）。青少年和老年人的药代动力学参数与18-65 岁之间成人无明显差别。舍曲林平均半衰期为22-36 小时。与终末清除半衰期相一致，每天给药一次，一星期后达稳态浓度，在这过程中有两倍的浓度蓄积。舍曲林的血浆蛋白结合率为98%。动物实验结果表明，舍曲林有较大的分布容积。 舍曲林主要首先通过肝脏代谢，血浆中的主要代谢产物N-去甲基舍曲林的药理活性在体外明显低于舍曲林，约是舍曲林的1/20，没有证据表明其在抗抑郁模型体内有药理活性，它的半衰期是62-104 小时。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄，只有少量（<0.2%）舍曲林以原形从尿中排出。 食物对舍曲林片剂的生物利用度无明显的影响。

片剂

50mg

铝塑包装，14 片/盒。

密封保存。

72.98元起

60个月

N06AB06 - 舍曲林

国药准字H10980141，国药准字H20204012

国家基本医疗保险和工伤保险药品