洛索洛芬钠凝胶贴膏说明书

Loxoprofen Sodium Cataplasm

洛索洛芬钠

化学名称：2-[4-(2-氧代环戊烷-1-基甲基)苯基]丙酸钠二水合物。 化学结构式： 分子式：C15H17NaO3·2 H2O 分子量：304.31 辅料：甘油，部分中和聚丙烯酸钠，羧甲基纤维素钠，二氧化钛，二氧化硅，聚山梨酯 80，乙醇，L（ + ）-酒石酸，羟苯乙酯，氢氧化铝，薄荷脑，依地酸二钠，纯化水。

用于以下疾病及症状的消炎、镇痛： 骨关节炎、肌肉痛、外伤后的肿胀疼痛。

外用，贴敷患处，一日 1 次。

据国外文献报道 安全性试验评价 1075 例，其中不良反应报告 94 例(8.5%)。其中主要是局部皮肤瘙痒(2.1%)、红斑(1.5%)、接触性皮炎(1.4%)等皮肤症状，偶有胃部不适(0.6%)等消化器官症状及 ALT(GPT)升高(0.6%)、AST(GOT)升高(0.5%)等临床值异常。 上市洛索洛芬钠凝胶膏、洛索洛芬钠贴片的安全性调查 3038 例，其中不良反应 87 例(2.9%)。其中主要是局部接触性皮炎(1.4%)、皮肤瘙痒(0.5%)、红斑(0.4%)等皮肤症状。

以下患者禁止给药 1. 对本品任何成分有既往过敏史的患者。 2. 患有阿司匹林诱发性哮喘(非甾体类抗炎镇痛药等诱发的哮喘发作)或有既往史的患者(可能会导致阿司匹林诱发性哮喘发作)。

1. 慎重用药(以下患者请慎重用药)： 支气管哮喘患者(有可能使病情恶化)。 2. 重要的基本注意事项： (1)须注意使用抗炎镇痛药是对症治疗, 不是对因治疗。 (2)本品在治疗由感染性疾病导致的皮肤炎症时, 可能会掩盖由该疾病引起的症状和体征。这种情况下, 必须在患处联合使用适量的抗菌药或抗真菌药，并密切观察。 (3)针对慢性疾病(骨关节炎等)的治疗，在应用本品时，应考虑药物治疗以外的其他治疗手段。另外，需密切观察患者的临床状态，留意不良反应的发生。 3. 使用中的注意事项： 使用部位： (1)不得用于损伤或不完整的皮肤及粘膜表面。 (2)不得用于有湿疹或皮疹的部位。 (3)出汗或患部被打湿时，请擦拭后使用本品。

对于孕妇和可能怀孕的妇女只有在收益高于风险时才能使用。(妊娠期用药的安全性尚不明确) 据报道，在妊娠晚期使用其他非甾体类抗炎镇痛药外用制剂的孕妇中，观察到胎儿动脉导管收缩。 儿童用药： 尚不明确。 老年用药： 据国外文献报道，65 以上的老人的不良反应发生率(3.7%；1738 例中 65 例)，与不到 65 岁(1.7%；1300 例中 22 例)的比较显著性高。主要的不良反应为贴敷部位的皮肤症状。故 65 岁以上的老年人使用时，要注意贴敷部位的皮肤。

A级：

洛索洛芬钠水合物表现出对急性炎症、慢性炎症、疼痛有良好的消炎镇痛效果。本药从皮肤吸收后变换成活性代谢物trans-OH而发挥作用。 1.抗炎作用 对诱发浮肿(小白鼠)急性炎症模型,佐剂性关节炎(小怕鼠)慢性炎症模型,都具有显著的抗炎作用。 2.镇痛作用 对疼痛模型(小怕鼠)显示了镇痛作用,并且慢性关节炎模型(小白鼠)也具有镇痛作用。

据国外文献报道 1.血浆中的浓度 健康成人14例的背部,贴敷洛索洛芬钠凝胶膏2贴,一日1次，连续使用5天。洛索洛芬和trans-oH体(活性代谢物)在贴敷后迅速可以在血浆中检出,随着贴敷时间的变长而缓慢升高,贴敷第4 -5天与口服给药比较,较低的浓度可长时间保持,但剥离后很快消失。 2.尿液中的排泄 健康成人男性14例,贴附2贴,一日1次, 5天内反复贴附,洛索洛芬trans-OH体(活性代谢物)和cis-OH体,每日尿液中的排泄量在贴附开始24小时后基本稳定,在贴附开始到贴附后48小时这段时间的累积排泄率为2.67%。 3.组织分布 洛索洛芬钠凝胶膏样品3.5 cm2 ( C14标记的洛索洛芬)在小白鼠的背部贴附24小时后,在贴附部位的正下方的骨骼肌肉中的放射能浓度比其他非贴附部位的浓度高3.6到24倍,有活性trans-OH (活性代谢物)生成。 4.药物代谢酶 洛索洛芬钠水合物的人肝脏微粒体体外代谢试验,即使是1日贴敷1贴的最高血浆浓度的1000倍( 200uM)、对细胞色素P450各分子类型基质的药物代谢不产生影响。

贴膏剂

每贴(14cm×10cm)含膏体10g,含洛索洛芬钠100mg(以C15H17NaO3计)

聚酯/铝/流延聚丙烯药用复合膜袋，2 贴/袋/盒，盒内装有 2 张透气胶贴（非织造布胶带）；3 贴/袋/盒，盒内装有 3 张透气胶贴（非织造布胶带）。

遮光，密封，不超过 25 ℃ 保存。

30个月