开奇说明书

Azithromycin Injection

阿奇霉素

本品主要成份为：阿奇霉素，其化学名称为：9-脱氧-9a-氮杂-9a-甲基-9a-红霉素A。 分子式：C₃₈H₇₂N₂O₁₂分子量：749.00

本品为无色或几乎无色澄明液体。

本品适用于敏感致病菌株所引起的下列感染:

由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他摩拉菌、肺炎支原体、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的社区获得性肺炎。

由沙眼衣原体、淋病奈瑟菌、人型支原体引起的需要首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎。

用法:

将本品加入至 250 ml 或 500 ml 的氯化钠注射液或 5% 葡萄糖注射液中，最终阿奇霉素浓度为 1.0~ 2.0 mg/ml，然后静脉滴注。浓度为 1.0 mg/ml,滴注时间为 3 小时；浓度为 2.0 mg/ml 滴注时间为 1 小时。

用量:

治疗社区获得性肺炎:成人一次 0.5 g ，一日 1 次，至少连续用药 2 日，维之换用阿奇霉素口服制剂一日 0.5 g，7~10 日为一个疗程。转为口服治疗时间应由医生根据临床治疗反应确定。

治疗盆腔炎:成人一次 0.5 g，一日 1 次，用药 1 日或 2 日后，改用阿奇霉素口服制剂一日 0.25 g，7 日为一个疗程。转为口服治疗时间应由医师根据临床治疗反应确定。

1、本品常见不良反应有： ①胃肠道反应：腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等； ②局部反应：注射部位疼痛、局部炎症等； 2、本品尚可引起下列反应： ①消化系统：消化不良、胃肠胀气、口腔念珠菌病、胃炎等； ②神经系统：头痛、嗜睡等； ③过敏反应：支气管痉挛等； ④其它反应：味觉异常等； ⑤实验室检查：血清ALT、AST、肌酐、LDH、胆红素及碱性磷酸酶升高，白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。

对阿奇霉素、红霉素或其他任何大环内酯类药物过敏者禁用。

对阿奇霉素、红霉素或其他任何大环内酯类药物过敏者禁用。

轻度肾功能不全患者(肌酐清除率> 40 ml/分钟)不需作剂量调整，但阿奇霉素对比较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料，给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。

由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应使用。用药期定定期随访肝功能。

用药期间如果发生过敏反应(如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevens-Johnson 综合征及毒性表皮坏死等应立即停药，并采取适当措施。

治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。

本品每次滴注时间不得少于 60 分钟，滴注液浓度不得高于 2. 0 mg/ml。6.治疗盆腔炎时若怀疑合并厌氧菌感染，应合用抗厌氧菌药物。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

儿童或16岁以下患者使用本品的安全性尚不清楚。未进行该项实验且无可靠参考文献。动物实验显示本品对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚缺乏经验，故在孕妇中应用须充分权衡利弊。尚无资料显示本品是否可分泌至母乳中，故哺乳期妇女应用须谨慎考虑。

C级：

与茶碱合用时能提高后者在 d 浆中的浓度，应注意检测血浆茶碱水平。

与华法林合用时注意检查凝血酶原时间。

与下列药物同时使用时，建议密切观察患者:地高辛-使地高辛水平升高。麦角胺或二氢麦角胺一急性麦角毒性，症状是严重的末梢血管痉李和感觉迟钝( 触物感痛)。

三唑仑一通过减少三唑仑的降解，而使三唑仑的药理作用增强。细胞色素 P450 系统代谢药一提高血清卡马西平、特非那定、环抱素、环已巴比妥、苯妥英的水平。

与利福布汀合用会增加后者的毒性。

湖北潜江制药股份有限公司

86901840000024

阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素，其作用机理是通过与敏感微生物的 50 s 核糖体的亚单位结合，从而干扰蛋白质的合成(不影响核酸的合成)。体外试验的临床研究均表明，阿奇霉素对以下多种致病菌有作用。

抗菌革兰阳性需氧微生物:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。

阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌有交叉耐药性。大多数粪链球菌(肠球菌)以及耐甲氧西林的葡萄球菌对本品耐药。

革兰阴性需氧微生物:流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、沙眼支原体。

体外试验和临床研究已证实，阿奇霉素可预防鸟胞内分支杆菌复合体(由鸟胞内分支杆菌和胞内分支杆菌组成)引起的疾病。阿奇霉素对产β-内酰胺酶的菌株无效。

研究表明阿奇霉素对以下微生物有体外抗菌作用，但是其临床意义尚不清楚，包括链球菌属(C、F、G)、草绿色链球菌、百日咳杆菌、杜克嗜血杆菌、嗜肺性军团菌、类杆菌属、消化链球菌属、包柔螺旋体、肺炎衣原体、梅毒螺旋体、解脲脲原体等。

无可参考文献

社区获得性肺炎患者静脉滴注阿奇霉素，每日一次，每次 0.5 g，浓度为 2 mg/ml，每次滴注时间 1 小时，连续 2~5 日，平均血浆峰浓度(Cmax) 为 3.63 土 1.60 μg/ml，平均血浆谷浓度(Cmin) 为 0.20 土 0.15 μg/ml，AUC24 为 9.60 土 4. 80μ gh/ml.在正常志愿者，静脉滴注阿奇霉素，每日一次，每次 0.5 g，浓度为 1 mg/ml,滴注时间为 3 小时，连续 2~ 5 天，平均血浆峰浓度(Can) 为 1.14 土 0.13 μg/ml,血浆谷浓度(Cmin) 为 0.18 土 0.02 μg/ml，AUC24 为 8.03 士 0.86μ gh/ml。

该用法用量条件下，社区获得性肺炎病人的药代动力学参数与正常志愿者基本一致。单次静脉滴注阿奇霉素 1 g、4 g，滴注时间大于 2 小时，其清除率(CLt)和表现分布体积(Vd) 分别为 10.18(ml/min)/kg 和 33.3L/kg，阿奇霉素在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓度的 10~100 倍，在巨嗜细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。每日静滴阿奇霉素 0.5 g，连续 5 日，第 1 次给药后的 24 小时内约 11% 的给药量以原形从尿液中排出，第 5 次给药后排到尿液中的阿奇霉素约为 14%。

此外，阿奇霉素可经胆道以原形(胆汁内可见高浓度的阿奇霉素)及 10 种代谢物排出。阿奇霉素的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，当血药浓度为 0.02 ug/ml 时，血清蛋白结合率为 15%:当血药浓度为 2 ug/ml 时,血清蛋白结合率为 7%。阿奇霉素单剂给药后的血清消除半衰期(t1/2)为 35 ~ 48 小时。

注射剂

2ml：0.25g

低硼硅玻璃安瓿装，10 支/盒。

密闭，在凉暗处(避光并不超过 20°C)保存。

3.05元

18个月

国药准字H20050648

国家基本医疗保险和工伤保险药品