丁苯那嗪片说明书

Tetrabenazine Tablets

丁苯那嗪

可用于治疗亨廷顿舞蹈症(HD )等运动障碍性疾病。

口服，常用日剂量75~ 200mg，分次口服。需要通过每周仔细滴定来个体化剂量。第一个周的起始剂量是每天12.5mg ;第二周为25mg ( 12.5mg两次日常的) ;然后每周缓慢滴定12.5mg至耐受。

不良反应以嗜睡多见。其次为体位性低血压、锥体外系症状、胃肠不适和抑郁症。如超量会发生镇静、低血压、低热和出汗。

孕妇、哺乳者、对丁苯那嗪过敏者和帕金森病患者禁用。

(1)用药期间不得驾驶车辆和操作机械。 (2)在MAOI停用14天后始可使用丁苯那嗪。 (3)如使用1周末出现疗效，则继续使用可能无益。

C级：

(1)丁苯那嗪可阻断利血平的作用。 (2)丁苯那嗪可减弱左旋多巴的作用，使帕金森患者症状加重。 (3)同时使用MAOI会引起精神错乱、坐立不安和定向障碍。

药效学:本品为儿茶酚胺和5-羟色胺神经递质的耗竭剂,即一种囊泡单胺转运蛋白2 (VMAT2 )抑制剂,在体内主要通过其二羟基代谢产物( HTBZ) α-HTBZ和β-HTBZ可逆性抑制VMAT2发挥药理作用,属非典型抗精神病药。丁苯那嗪作用较多,具有抗精神病,包括舞蹈病、颤搐( ballism)、张力失常在内的运动障碍以及中枢功能障碍的类似症状的作用。

口服丁苯那嗪后吸收很少且不稳定。具有广泛的首过代谢。它通过还原、主要代谢物为羟基丁苯那嗪，与母药的活性类似。t1/2约为6.5小时。以代谢物随尿排出。

片剂

12.5mg；25mg