益盖宁说明书_医药百科

益盖宁说明书

Elcatonin Injection

依降钙素

化学名称：1-丁酸-7-(L-2-氨基丁酸)-26-L-门冬氨酸-27-L-缬氨酸-29-L-丙氨酸降钙素(鲑)
分子式：C₁₄₈H₂₄₄N₄₂O₄₇
分子量：3363.77
辅料：醋酸钠三水合物、氯化钠、pH 调节剂(盐酸或者氢氧化钠)。

性状：

本品为无色澄明液体，渗透压比(与生理盐水对比)为 0.8～1.2，pH 为 5.0～6.5。

适应症：

骨质疏松症引起的疼痛。

用法用量：

通常，成人以依降钙素计，1 周肌肉注射 2 次，1 次 1 支(以依降钙素计 10 单位)。
另外，应随症状适宜增减剂量或遵医嘱。

不良反应：

认可前调查及市售后调查的总病例 17,374 例中，报告的不良反应(包括临床检验值异常)为 412 例(2.37%)。其主要内容有颜面潮红 88 件(0.51%)、注射部位疼痛 82 件(0.47%)、恶心 68 件(0.39%)、热感 36 件(0.21%)等(重新审查结束时)。
1.重大不良反应
(1)休克、过敏样症状(0.02%) 有时会引起休克、过敏样症状，故注意观察患者状态,若出现血压降低、情绪不佳、全身发红、荨麻疹、呼吸困难、咽浮肿等症状，应停药并适当处置。
(2)手足搐搦(发生率不详)有时会诱发低钙血症性手足搐搦，若出现症状，应停药并给注射用钙剂等进行适当处置。
(3)哮喘发作(0.01%) 有时会诱发哮喘发作，故注意观察患者状态，若出现症状，应停药并适当处置[参照｢注意事项 1.慎重用药｣的(2)项]。
(4)肝功能损害、黄疸(发生率不详) 有时会出现伴有 AST(GOT)、ALT(GPT)、ALP 升高等的肝功能损害及黄疸，故注意观察患
2.其他不良反应发生率
分类0.1～小于 5%小于 0.1%发生率不详过敏症注)皮疹荨麻疹循环系统颜面潮红、热感胸闷、心悸、血压升高血压降低消化系统恶心、呕吐、食欲不振腹痛、腹泻、口渴、胃灼热、口腔炎、腹胀神经系统眩晕、步态不稳头痛、耳鸣、视觉异常(视物模糊等)麻木感、口内麻木感肝脏 AST(GOT)、ALT(GPT)升高电解质代谢低钠血症、低磷血症注射部位疼痛发红肿胀其他皮肤瘙痒尿频、浮肿、咽喉部异常感(咽喉部薄荷样爽快感等)､发热、寒战、无力、全身乏力出汗、红细胞减少、血红蛋白减少、BUN 升高、ALP 升高、乳房肥大、乳房痛、呵欠、尿白浊注)出现时应停药。者状态，若出现异常，应停药并适当处置。

禁忌：

对本剂成份有过敏史的患者禁用。

注意事项：

1.慎重用药
(1)易出现皮疹(红斑、风疹块)等过敏性体质的患者。
(2)支气管哮喘或有其既往史的患者[有可能诱发哮喘发作]。
2.重要且基本注意
(1)本剂为多肽制剂，有时会引起休克，故应对过敏既往史及药物过敏症等进行详细问诊。
(2)大鼠大量皮下注射 1 年的慢性毒性试验，有增加垂体肿瘤发生率的报告，故不得长期无序用药
3.用药须知
(1)肌肉注射时：为避免损伤组织和神经，应注意下述内容。
1)避开神经走行部位注射。
2)反复注射时，应左右交替调换注射部位。
3)刺入注射针时，若有剧痛或血液逆流，应速拔针换位注射。
(2)切割安瓿时：本品为标点切割安瓿(洁净切割安瓿)，故用酒精棉等擦拭安瓿切割部位后，头部圆点置上手持，然后向相反方向(下方)折断。
4.其他注意
(1)大鼠(SD 系)大量皮下注射 1 年的慢性毒性试验，有增加垂体肿瘤发生率的报告。
(2)小鼠大量皮下注射 92 周的致癌性试验，报告无致癌性。

用药须知：

用药须知 (1)肌肉注射时：为避免损伤组织和神经，应注意下述内容。 1)避开神经走行部位注射。 2)反复注射时，应左右交替调换注射部位。 3)刺入注射针时，若有剧痛或血液逆流，应速拔针换位注射。 (2)切割安瓿时：本品为标点切割安瓿(洁净切割安瓿)，故用酒精棉等擦拭安瓿切割部位后，头部圆点置上手持，然后向相反方向(下方)折断。

药物过量：

无与本项相关的报告。

用药人群：

尚未确立对低出生体重儿、新生儿、乳儿、幼儿及小儿用药的安全性(使用经验少)。通常老年患者生理功能降低，故应注意用量。孕妇或可能妊娠的妇女，应权衡利弊慎重用药[尚未确立对孕妇、产妇、哺乳期妇女等用药的安全性。哺乳期妇女，应权衡利弊慎重用药[尚未确立对孕妇、产妇、哺乳期妇女等用药的安全性。

FDA妊娠药物分级：

C级：

药物相互作用：

合用注意药物名称等临床症状及处置方法机理及危险因子二膦酸盐类骨吸收抑制剂
帕米膦酸二钠水合物等有可能急速降低血清钙。
若出现严重低钙血症，应停药并给注射用钙剂等进行适当处置。因两剂均有降低血清钙作用，故有可能急速降低血清钙。

生产企业：

Asahi Kasei Pharma Corporation，Nagoya Pharmaceuticals Plant

药品图片：

药品本位码：

86979166000356;86979166000332;86979166000349

药理作用：

药理作用：
1.镇痛作用2～4)
反复皮下注射依降钙素，对福尔马林诱发性痛觉过敏及卵巢摘除引起的痛觉过敏，有抗伤害觉作用(镇痛作用)，判明疼痛抑制系统的 5-羟色胺神经系统介入的机理(大鼠)。
2.对实验性骨质疏松症的作用5～8)
对低钙饲料、泼尼松龙处置及卵巢摘除引起的实验性骨质疏松症动物(大鼠、狗)，以骨强度、骨皮质厚度、骨密度、骨钙含量、尿中羟脯氨酸排泄量等为指标进行探讨，结果证实了依降钙素对骨质疏松症的预防效果。
3.抑制骨吸收作用9～12)
依降钙素对正常幼年大鼠及带癌家兔显示骨吸收抑制作用，减少骨内钙向血中游离。另外，在大鼠及小鼠的骨培养中，依降钙素抑制各种骨吸收促进因子引起的骨内钙游离。

药代动力学：

根据国外研究资料报道：健康成年男性单次肌肉注射依降钙素 10 单位时，23.3 分钟后血浆中浓度(ELISA 法)达高峰，消除半衰期为 41.7 分钟。健康成年男性分别单次肌肉注射依降钙素 10、20、40 单位注 1)时的药物浓度参数如下表28)。给药量注 2)Tmax
(min)Cmax
(pg/mL)T1/2
(min)AUC0－∞
(pg･min/mL)10 单位23.3±5.27.6±2.241.7±8.7632±19920 单位21.7±4.124.8±7.835.4±9.81841±42240 单位23.3±5.257.8±11.736.6±4.14640±991Mean±SD(n＝6)
注 1)本剂认可的用法用量为｢通常，成人以依降钙素计，1 周肌肉注射 2 次，1 次 1 支(以依降钙素计 10 单位)。另外，应随症状适宜增减剂量或遵医嘱｣。
注 2)本剂活性，以日局标准品为基准并按生物学测定法测定时，约为 6,000 依降钙素单位/mg。
＜参考＞
1.体内分布29)
大鼠肌肉注射3H-依降钙素时，多分布于肾、胰、骨及胃。
2.代谢30)
依降钙素与大鼠脏器提取物反应时，主要在肾脏的微粒体部分代谢。
3.排泄29)
大鼠肌肉注射3H-依降钙素时，120 小时内向尿、粪及呼气中排泄 44.0% 的放射能。另外，用凝胶过滤方法分析尿中排泄物，结果尿中未见依降钙素原形。