雷替斯说明书

Levothyroxine Sodium Tablets

左甲状腺素钠

主要成分：左甲状腺素钠。Sodium 4-0-（4-hydroxy-3,5-diiodophenyl）-3,5-diiodo-L-tyrosine。分子式：C₁₅H₁₀I₄NNaO_4。分子量：798.85。化学结构式：

本品为类白色至微黄色圆形片。一面有刻痕，另一面刻有“50"或“100"字样。

1.各种原因的甲状腺功能低减的替代治疗；2.预防甲状腺功能正常的甲状腺肿手术后甲状腺肿复发；3.治疗甲状腺功能正常的良性甲状腺肿；4.抗甲状腺药物治疗甲亢，当甲状腺功能正常时可和抗甲状腺药物合用；5.甲状腺癌手术后，抑制肺瘤生长和补充体内缺乏的甲状腺激素；6.甲状腺功能抑制试验。

本项中所推荐的剂量为一般原则，患者个体日剂量应根据实验室检查以及临床检查的结果确定。 由于许多患者的T4和fT4水平会升高，因此血清中促甲状腺激素的基础浓度是确定治疗方法的可靠依据。 一般甲状腺激素治疗应该从低剂量开始，每2 - 4周逐渐加量，直至达到完全替代剂量。 对于有先天性甲状腺功能减退症的新生儿和婴儿，迅速开始替代治疗是非常重要的；在刚开始治疗的前3个月，每天的推荐剂量为每公斤体重10 - 15 μg，此后剂量应根据个体临床效果和甲状腺激素以及TSH水平值进行调整。 对老年患者、冠心病患者和重度或长期甲状腺功能减退的患者，开始使用甲状腺激素治疗的阶段应特别注意，应该选择较低的初始剂量（例如12.5 μg/天）并在较长的时间间隔内缓慢增加服用剂量（例如每2周加量12.5μg/天），同时需密切监测甲状腺素水平。另外值得注意的是，如果给予患者的最终维持剂量低于达到完全替代治疗的最佳剂量，则不能完全纠正其TSH水平。 经验表明，对于体重较轻的病人以及有大结节性甲状腺肿的病人，低剂量给药就有效。 左甲状腺素钠片的每日剂量 甲状腺肿（甲状腺功能正常者）、预防甲状腺切除后甲状腺肿复发：75 - 200 μg；50 μg用量：1.5 - 4片；100 ug用量：3/4- 2片；每日1次。 成人甲状腺功能减退 初始剂量：25 - 50 μg；50 μg用量：1/2 - 1片；100 μg用量：0.25 - 0.5片；每日1次。初始剂量后每2 - 4周增加25 - 50 μg，直至维持剂量。 维持剂量：100 - 200 μg；50 μg用量：2 - 4片；100 μg用量：1 - 2片；每日1次。 儿童甲状腺功能减退 初始剂量：12.5 - 50 μg；50 μg用量：0.25 - 1片；100 μg用量：1/8 - 0.5片；每日1次。 维持剂量：100 - 150 μg/m²体表面积；50 μg用量：2 - 3片/m²体表面积；100 μg用量：1 - 1.5片/m²体表面积；每日1次。 抗甲状腺功能亢进的辅助治疗：50 - 100 μg；50 μg用量：1 - 2片；100 μg用量：0.5 - 1片；每日1次。 甲状腺癌切除术后：150 - 300 μg；100 μg用量：1.5- 3片；每日1次。 甲状腺抑制试验：200 μg；100 μg用量：2片；每日1次。 在甲状腺癌的抑制治疗（推荐的每日剂量为150 - 300 μg）中，为了精确调整患者的服药剂量，本品50 μg可以和其它高剂量片一同应用。 左甲状腺素钠片应于早餐前半小时，空腹将1日剂量一次性用适当液体（例如半杯水）送服。 婴幼儿应在每日首餐前至少30分钟服用本品的全剂量。可以用适量的水将片剂捣碎制成混悬液。但谨记该步骤需服药前临时进行，得到的药物混悬液可再用适当的液体送服。 通常情况下，甲状腺功能减退的患者，甲状腺部分或全部切除术后的患者，以及甲状腺肿去除后为预防甲状腺肿复发的患者应终生服药。合用本品治疗甲状腺功能亢进时，本品的给药周期应与抗甲状腺药物的相同。 对于良性的甲状腺肿，6个月到2年的疗程是必需的。为了避免甲状腺肿的复发，推荐在甲状腺肿缩小后使用低剂量的碘（100 - 200 μg）进行预防。如果这些药物治疗不足以缓解甲状腺肿，应该考虑使用手术和放射性碘治疗。

如果正确使用左甲状腺素钠片，不会出现药物副作用。左甲状腺素治疗引起的不良反应主要是过度治疗引起的甲亢症状。具体如下：全身：乏力，食欲增加，体重下降，怕热，发热，出汗过多；中枢神经系统：头痛，机能亢进，神经过敏，焦虑，易怒，情绪不稳，失眠；骨骼肌：震颤，肌无力；心血管：心悸，心动过速，心律失常，脉搏和血压升高，心衰，心绞痛，心肌梗死，心脏停搏；肺：呼吸困难；胃肠道：腹泻，呕吐，腹部绞痛，肝功能指标升高；皮肤：脱发，潮红；内分泌：骨密度减低；生殖系统：月经不调，生育力受损。有报道左甲状腺素治疗儿童发生假性脑瘤和股骨头骨骺滑脱症。婴儿过度治疗可能导致颅缝早闭，儿童过度治疗可能导致骨骺提早闭合，导致身材矮小。左甲状腺素治疗中罕有报告发生癫痫。左甲状腺素治疗剂量不足会导致或不能环节甲状腺功能低减的体征和症状。有些患者会对甲状腺激素抑制剂辅料发生过敏反应。这些反应包括荨麻疹、瘙痒症、皮疹、潮红、血管性水肿、多种胃肠道症状（腹痛、恶心、呕吐和腹泻）、发热、关节痛、血清病和哮鸣。未见对左甲状腺素本身发生过敏反应的报道。如果任一不良反应加重，或者发现未列于说明书中的不良反应，请告知医生或药师。

左甲状腺素禁用于为治疗的亚临床甲状腺毒症患者（T³和T₄水平正常，血清TSH水平下降）或者任何病因的临床甲状腺毒症患者。不得用于治疗男性或女性不育症，除非不育症是甲状腺功能低减引起的。对本品中辅料过敏者。未经治疗的甲亢（除非作为辅助性治疗，见【适应症】）、未经治疗的肾上腺皮质功能不足、未经治疗的垂体功能不足、新发的心肌梗死、急性心肌炎。对于非毒性甲状腺肿或结节性甲状腺病变患者，尤其是老年或有潜在心血管疾病的患者，如果TSH已经接近临床甲状腺毒症的水平，则禁用左甲状腺素钠。如果血清TSH水平不低于正常值，则在严密监视甲状腺功能（甲亢相关症状）、甲亢相关的潜在不良血管体征和症状条件下，谨慎使用雷替斯。怀孕期间不能同时使用左甲状腺素钠和抗甲状腺药物。

左甲状腺素的治疗指数较窄。除了对症治疗以外，必须严密滴定剂量，以避免治疗不足或过度治疗。这些后果包括对生长发育、心血管功能、骨代谢、生殖功能、认知功能、情绪状态、胃肠道功能、葡萄糖和脂质代谢的作用。许多药物与左甲状腺素会产生相互作用，在合用时为保持治疗效果应对浙江在线搜索的剂量做必要调整。开始服用左甲状腺素钠前应排出或治疗以下疾病：冠状动脉疾病（如心绞痛）、高血压、脑垂体或肾上腺皮质功能不足，甲状腺功能亢进。如果由于脑垂体疾病引起甲状腺功能低减，应该证明是否同时有肾上腺皮质功能减退症。适当情况下，应该在皮质激素治疗后使用甲状腺激素治疗。

过量用药会产生与甲亢相同的症状和体征。此外，还可能发生意识模糊和定向障碍。脑栓塞、休克、昏迷和死亡等事件也有报告。曾有报道儿童摄入18 mg左甲状腺素后癫痫发作。剂量过多引起的症状不一定明显，可能摄入左甲状腺素钠数天后方出现症状。过量用药的治疗：如果出现过量用药的体征或症状，在治疗医生的指导下，可以减少左甲状腺素钠的剂量或暂时停药。副作用消失后，建议谨慎选择用药剂量。急性过量用药：这属于危及生命的急症，因此应立即进行对症与支持治疗。如果不存在禁忌症（例如，癫痫发作、昏迷或呕吐反射消失），应通过呕吐或洗胃排空胃部，以减少胃肠道的吸收。还可以采用活性炭或考来烯胺减少药物的吸收。在没有禁忌症情况下，可给予β-受体拮抗剂控制中枢和外周交感神经活动，例如普萘洛尔（在10分钟内静注1至3 mg，或口服80至160 mg/日）。根据需要提供呼吸支持；控制充血性心力衰竭；控制发热、低血糖，根据液体丢失量补液。可给予糖皮质激素，来抑制T4转化为T3。因为T4具有高度的蛋白结合率，所以透析难以清除。

在妊娠期及哺乳期需特别注意继续使用甲状腺激素进行治疗。妊娠期间本品的剂量可能增加。 没有任何报道表明，本品在人体推荐治疗剂量下会导致畸形和/或胎儿毒性。妊娠妇女过度使用高剂量的左甲状腺素可能对胎儿或胎儿出生后发育产生不良反应。 推荐治疗剂量下，在哺乳时分泌到乳汁中的甲状腺激素的量不足以导致婴儿发生甲状腺功能亢进或TSH分泌被抑制。 妊娠期间不宜将左甲状腺素与抗甲状腺药物联合应用以治疗甲状腺功能亢进症，原因是加用左甲状腺素需增加抗甲状腺药物的剂量，抗甲状腺素药物能通过胎盘，并可能导致胎儿甲状腺功能减退。 妊娠妇女禁用放射性物质，因此妊娠期间须避免进行甲状腺抑制诊断试验。在妊娠期及哺乳期需特别注意继续使用甲状腺激素进行治疗。妊娠期间本品的剂量可能增加。 没有任何报道表明，本品在人体推荐治疗剂量下会导致畸形和/或胎儿毒性。妊娠妇女过度使用高剂量的左甲状腺素可能对胎儿或胎儿出生后发育产生不良反应。 推荐治疗剂量下，在哺乳时分泌到乳汁中的甲状腺激素的量不足以导致婴儿发生甲状腺功能亢进或TSH分泌被抑制。 妊娠期间不宜将左甲状腺素与抗甲状腺药物联合应用以治疗甲状腺功能亢进症，原因是加用左甲状腺素需增加抗甲状腺药物的剂量，抗甲状腺素药物能通过胎盘，并可能导致胎儿甲状腺功能减退。 妊娠妇女禁用放射性物质，因此妊娠期间须避免进行甲状腺抑制诊断试验。

A级：

抗糖尿病药物：左甲状腺素可能降低该类药物的降血糖效应。因此，开始甲状腺激素治疗时，应经常监测患者的血糖水平，如需要，应该调整抗糖尿病药物的剂量。 香豆素衍生物：左甲状腺素能够取代抗凝药与血浆蛋白的结合，增强其作用，从而导致出血事件（如中枢神经系统或胃肠道出血，尤其是老年患者）的风险增加。因此，在联合治疗开始及治疗过程中，应定期监测凝血指标，必要时应调整抗凝药的剂量。 蛋白酶抑制剂：蛋白酶抑制剂（如利托那韦、茚地那韦、洛匹那韦）可影响左甲状腺素的作用。因此，推荐密切监测甲状腺激素参数。必要时调整左甲状腺素剂量。 苯妥英：苯妥英可取代左甲状腺素与血浆蛋白的结合，从而导致fT4和fT3水平升高。此外，苯妥英还可增加左甲状腺素的肝脏代谢。建议密切监测甲状腺激素参数。 消胆胺，考来替泊：消胆胺会抑制左甲状腺素钠的吸收，故左甲状腺素钠应在服用消胆胺4 - 5小时前服用。 考来替泊与消胆胺情况相同。 含铝药物、含铁药物和碳酸钙：相关文献报道，含铝药物（抗酸药、胃溃宁）可能降低左甲状腺素的作用。因此，应在服用含铝药物之前至少2小时服用含有左甲状腺素的药物。 含铁药物和碳酸钙与含铝药物情况相同。 水杨酸盐、双香豆素、速尿和安妥明：水杨酸盐、双香豆素、大剂量速尿（250 mg）、安妥明等可取代左甲状腺素与血浆蛋白的结合，从而导致fT4水平升高。 司维拉姆：司维拉姆可降低左甲状腺素的吸收。因此，推荐在联合用药的开始或结束时监测患者甲状腺功能的变化。必要时应调整左甲状腺素剂量。 酪氨酸激酶抑制剂：酪氨酸激酶（如伊马替尼，舒尼替尼）可降低左甲状腺素的疗效。因此，推荐在联合用药的开始或结束时监测患者甲状腺功能的变化。必要时应调整左甲状腺素剂量。 丙基硫氧嘧啶、糖皮质激素、β-拟交感神经药、胺碘酮和含碘造影剂： 这些药物能够抑制外周T4向T3的转化。 胺碘酮的含碘量很高，能够引起甲状腺功能亢进和甲状腺功能减退。对可能有未知自律性的结节性甲状腺肿应特别注意。 舍曲林、氯喹/氯胍：这些药物能够降低左甲状腺素的作用，升高血清TSH的水平。 肝药酶诱导剂：巴比妥酸盐、卡马西平等具有诱导肝药酶的性质，能够增加左甲状腺素的肝脏清除率。 雌激素：服用含雌二醇成份避孕药的妇女或采用激素替代疗法的绝经妇女对甲状腺素的需求量可能会增加。 含大豆物质：含大豆物质可能会降低本品在肠道中的吸收量。因此可能需要调整本品剂量，尤其是在开始或停止用大豆产品补充营养时。

Berlin-Chemie AG

86978278000179,86978278000162

本品中所含有的合成左甲状腺素与甲状腺自然分泌的甲状腺素相同。它与内源性激素一样，在外周器官中被转化为T3，然后通过与T3受体结合发挥其特定作用。人体不能够区分内源性或外源性的左甲状腺素。

通过不同种属的动物（大鼠、狗）的慢性毒性研究发现，给予大鼠高剂量左甲状腺素钠时，出现肝病迹象，自发性肾病的发生率升高，以及器官重量发生改变。仅有极少的无效数量的甲状腺激素通过胎盘。已有充分的人体试验数据表明，在怀孕的不同时期应用左甲状腺素，对胎儿没有毒性效应，也未引起畸形。没有报道表明本品会损害男性或女性的生育力。尚无本品致突变的信息。到目前为止，没有任何迹象表明甲状腺激素会引起基因组改变从而对后代产生损害。关于左甲状腺素的致癌作用，尚未进行过长期的动物试验。

口服左甲状腺素钠后，大部分均在小肠的上端被吸收。通过制备为盖仑制剂（Galenical Formulation），本品的吸收可达80%以上，达峰时间（tmax）大约为5 - 6个小时。 本品口服给药后3 - 5天发生作用。左甲状腺素与特定的转运蛋白的结合率极高，大约为99.97%。这种蛋白激素结合不是共价结构，因此，血浆中的已结合激素与游离激素会进行持续地和非常迅速地交换。 由于其高蛋白结合率，血液透析和血液灌注时不能应用左甲状腺素。 左甲状腺素的平均半衰期为7天。对甲状腺功能亢进患者，本品的半衰期缩短（3 - 4天），对甲状腺功能减退患者，本品的半衰期延长（9 - 10天）。本品的分布容积约为10 - 12 L。肝脏中含有1/3的非甲状腺分泌的左甲状腺素，它能够迅速地与血清中的左甲状腺素进行交换。甲状腺激素主要在肝脏、肾脏、脑和肌肉中进行代谢。代谢物经尿和粪便排泄。左甲状腺素的总代谢清除率大约为1.2 L血浆/天。

片剂

50μg,100μg

双铝泡罩包装。50片/盒: 100片盒。

25°C以下保存。

15.00元起

36个月

H03AA01

国药准字HJ20160235,国药准字HJ20160236

国家基本药物目录;国家基本医疗保险和工伤保险药品