佳和洛说明书_医药百科

佳和洛说明书

Glimepiride Tablets

药品成分：

格列美脲

化学成分：

本品主要成份为格列美脲。化学名称：1-[[4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰氨基)乙基]苯基 ]磺酰基]-3- (反式-4-甲基环已基)脲。分子式：C24H34N4O5S分子量： 490.62

性状：

本品为白色片或着色异形片。

适应症：

适用于控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。格列美脲片不适用于1型糖尿病(例如,有酮症酸中毒病史的糖尿病患者的治疗)、糖尿病酮症酸中毒或糖尿病前驱昏迷或昏迷的治疗。

用法用量：

用量原则上,应根据目标血糖水平调整格列美脲片的剂量。格列美脲片的剂量必须是足以达到目标代谢控制的最低剂量。应用格列美脲片治疗过程中,必须定期测定血糖和尿糖水平。另外,建议定期测定糖化血红蛋白。如果发生如漏服的错误,不得通过之后服用更大剂量的药物来纠正。用于处理无法在规定时间服药(尤其是忘记服药或不进餐)或各种原因下无法按时服药情况的措施必须由医生和病人双方讨论并同意。·起始剂量和剂量调整起始剂量为每日1mg格列美脲片。如有必要,可增加每日剂量。建议定期监测血糖进行剂量调整,建议剂量应逐渐增加,例如每隔1-2个星期,逐步增加剂量至每日2mg、3mg、4mg、6mg。·糖尿病控制良好的患者的剂量范围糖尿病控制良好的患者,通常每日剂量为1mg至4mg格列美脲片。每日剂量大于6mg仅对少数患者更有效。·给药分布由医生根据患者当前的生活方式决定给药的时间和分布。一般一天一次服用即可,建议早餐前立即服用,若不吃早餐,则于第一次正餐前立即服用。服药后不要漏用餐是非常重要的。由于糖尿病控制的改善和胰岛素的敏感性增加,治疗中格列美脲的需要量可能下降。因此为避免发生低血糖,必须考虑及时减小剂量或者停用格列美脲片。如果病人的体重、生活方式发生了变化,或存在其它增加低血糖或高血糖敏感性的因素,也应考虑调整剂量。·治疗持续时间正常情况下应用格列美脲片是一种长期治疗。·从其它口服降糖药改用格列美脲片格列美脲片和其他口服糖尿病治疗药物之间没有明确的剂量关系。当用格列美脲片代替其它口服降糖药时,建议采用与每天1mg开始的初始剂量相同的方法。这也适用于之前使用另一种口服糖尿病治疗药物最大剂量的患者。必须考虑之前所用糖尿病治疗药物的效能和作用持续时间。可能要求暂时停止用药,以避免药效叠加产生的低血糖风险。·从胰岛素改用格列美脲片除个别情况外,用胰岛素治疗的2型糖尿病病人可改用格列美脲片治疗。用格列美脲片替换胰岛素应当在医生的严密监测下进行。用法本品口服。 ·特殊人群肾功能不全关于肾功能不全的患者使用格列美脲片的信息有限。肾功能受损的患者可能对格列美脲片的降糖作用更敏感(参见【药代动力学】)。

服药与进食：

建议早餐前立即服用,若不吃早餐,则于第一次正餐前立即服用。服药后不要漏用餐是非常重要的。

不良反应：

据国外文献报道:全身性紊乱：偶尔可能发生过敏性或假性变态反应,例如搔痒、荨麻疹或皮疹。这些轻度的反应可能发展为伴有呼吸困难和血压降低的严重反应,有时发展为休克。如果发生荨麻疹,必须立即通知医生。在散发的病例中,可能发生血钠浓度下降和变应性脉管炎或皮肤光过敏。血液和淋巴系统紊乱：在格列美脲片治疗的过程中血液学变化：罕见,血小板减少、在散发的病例可有白细胞减少、红细胞减少、粒细胞缺乏、溶血性贫血和全血细胞减少。代谢和营养紊乱：由于格列美脲片的降血糖作用,基于已知的其他磺脲类药物的信息,可能发生低血糖或低血糖时间延长。低血糖的可能症状包括头痛、极度饥饿感、恶心、呕吐、倦怠、困倦、睡眠障碍、烦躁不安、攻击性行为、注意力下降、警惕性和反应能力受损、抑郁、精神混乱、语言障碍、失语、视觉障碍、震颤、局部麻痹、感觉异常、头晕、无力、自我控制丧失、谵妄、惊厥、嗜睡和意识丧失甚至昏迷、呼吸表浅和心动过缓。另外,可能出现肾上腺素能反向调节的体征,例如大汗、皮肤潮湿、焦虑、心动过速、高血压、心悸、心绞痛和心律失常。重度低血糖发作的临床现象可能与中风相似。当低血糖被纠正后,这些症状几乎总是能够缓解。眼部异常：尤其是在治疗开始阶段,由于血糖的改变,可能导致暂时性的视觉损害。原因可能是紧涨度暂时改变导致晶状体屈光度变化,这取决于血糖水平。胃肠道紊乱：偶尔可能发生胃肠道症状,如恶心、呕吐和腹泻、上腹压迫感或饱胀感和腹痛。在散发的病例中,可出现肝炎、肝酶升高和/或胆汁郁积和黄疸,可能发展成危及生命的肝功能衰竭,但可在格列美脲片撤药后恢复。

禁忌：

本品不能用于以下情况：对格列美脲、其他磺脲类、其他磺胺类或本品中任何成份过敏者。妊娠期妇女。哺乳期妇女。1型糖尿病、糖尿病昏迷,酮症酸中毒患者还未积累关于重度肝功能损伤患者和透析患者使用格列美脲片的经验,对于重度肝功能损伤患者应改用胰岛素,更重要的是达到最佳代谢控制。

注意事项：

警告在应激情况下(例如,外伤、手术、热性感染)血糖调节可能不理想,为保持良好的代谢控制,可能有必要临时改用胰岛素。注意事项在治疗的最初几周,低血糖的风险可能增加,尤其有必要小心检测。易发生低血糖的因素包括：不愿或者无能力合作(多见于老年患者); 营养不良,进食时间不规律或漏用餐;饮食改变;体力消耗和碳水化合物的摄入之间不平衡;使用酒精性饮料,尤其在不进餐的情况下;肾功能损害;严重肝功能损害;过量服用格列美脲片;某些影响碳水化合物代谢或低血糖反向调节的失代偿性内分泌系统疾病 (如某些甲状腺功能紊乱和垂体前叶或肾上腺皮质功能不全);与其它某些药物合用 (参见【药物相互作用】);在没有适应症的情况下使用格列美脲片治疗如果存在这些低血糖危险因素,有必要调整格列美脲片的剂量或整个治疗方案。这也适用于当治疗过程中发生疾病或患者的生活方式改变时。对于老年人,当低血糖逐渐发展,有自主神经病变,或联合用β受体阻滞剂、可乐定、利血平、胍乙啶或其他交感神经阻滞药物的患者,反映体内肾上腺素反向调节(参见【不良反应】)的低血糖症状可能是轻度的或不存在的。立即口服碳水化合物(葡萄糖或蔗糖)后上述低血糖症状几乎全部消失。从其它磺脲类药物获知,尽管开始能成功地控制低血糖,但低血糖仍会复发。因此仍应密切观察患者。重度低血糖需要医生立即进行治疗并随访,某些情况下,病人需要住院治疗。 G6PD缺乏症的患者使用磺脲类药物治疗可能导致溶血性贫血。由于格列美脲属于磺脲类药物,因此有G6PD缺乏症的患者应当注意,且应当考虑非磺脲类药物替代。低血糖或高血糖可能导致警惕性和反应能力受损,尤其是在治疗开始或改变后,或不规律服用格列美脲片时。这可能影响例如驾驶或操作机器的能力。

药物过量：

包括格列美脲的磺脲类药物过量用药会导致低血糖。不伴有意识丧失的轻微低血糖症状或神经学上发现的低血糖症状，可经过口服葡萄糖治疗，并调整药物的剂量和／或进餐的方式有效纠正。继续密切监测直至医生确信患者脱离危险，有昏迷、癫痫发生或其他神经学上损害的严重低血糖反应很少发生，一旦发生需立即住院实施医疗急救。如果确诊或是怀疑低血糖昏迷，应给予患者立即快速静脉注射50%葡萄糖溶液，而后持续静脉滴注10%葡萄糖溶液以保持血糖水平高于100mg/dl。至少在24-48小时内严密监测患者，因为临床恢复后低血糖可能再发生。

用药人群：

孕妇禁用。哺乳期妇女禁用。尚无格列美脲对儿童患者的安全性和有效性的研究，故不推荐儿童应用本品。老年人、虚弱和营养不良的患者或肝肾功能不全的患者，初始剂量、剂量上调和维持剂量应慎重，应遵医嘱，以避免低血糖反应。

FDA妊娠药物分级：

C级：

药物相互作用：

1.与水杨酸类，磺胺类，保泰松类，抗结核病药，四环素类，单胺氧化酶抑制剂，β受体阻滞剂，氯霉素，香豆素类和环磷酰胺等合用可增强本品作用。 2.氯丙嗪，拟交感神经药，皮质激素类，甲状腺激素，口服避孕药和烟酸制剂等可降低本品降血糖作用。 3.本品可以减弱病人对酒精的耐受力，而酒精亦可能加强药物的降血糖作用。

生产企业：

山东新华制药股份有限公司

药品图片：

药品本位码：

86904187002881,86904187002867

药理作用：

药理学特性对于健康人和2型糖尿病患者,格列美脲均能降低血糖浓度,主要通过刺激胰岛细胞释放胰岛素发挥作用。这一作用主要基于增加胰岛细胞对生理浓度葡萄糖的反应性。当达到等量的血糖减少时,与格列本脲相比,给予动物和健康志愿者低剂量格列美脲所导致的胰岛素释放量更小。这个事实提示格列美脲也有明显的胰腺以外(胰岛素增敏和拟胰岛素)的作用。另外,与其他磺脲类药物相比,格列美脲对心血管系统的影响更小。它能够减少血小板聚集(动物和体外数据),并导致动脉粥样硬化斑块形成明显减少(动物数据)。胰岛素释放：与其他所有磺脲类药物一样,格列美脲通过与胰岛细胞膜ATP依赖性钾通道的相互作用而调节胰岛素的分泌。与其他磺脲类药物不同,格列美脲与β细胞膜中的一种65 kDa蛋白特异性结合。格列美脲与其结合蛋白的这种相互作用决定了ATP依赖性钾通道开放或关闭的可能性。格列美脲关闭钾通道,诱发细胞去极化,同时开放电压敏感钙通道,导致钙离子向细胞内流入,最终,细胞内钙浓度增加,通过胞吐作用刺激胰岛素的释放。与格列本脲相比,格列美脲与其结合蛋白的结合和分离更加迅速和频繁。因此可以假设,格列美脲与结合蛋白的这种高交换率特征是其对葡萄糖显著增敏作用和保护β细胞脱敏和过早枯竭的原因。胰岛素致敏作用：格列美脲增进胰岛素对外周葡萄糖摄取的正常作用 (人类和动物数据)。拟胰岛素作用：格列美脲模拟胰岛素对外周葡萄糖摄取和肝葡萄糖输出的作用。外周葡萄糖通过转移进入肌肉和脂肪细胞进行摄取,格列美脲直接增加肌肉和脂肪细胞质膜葡萄糖转移分子的数量。格列美脲增加糖基－磷脂酰肌醇－特异性磷脂酶C的活性,结果,细胞的cAMP水平降低,导致蛋白激酶A的活性减低; 从而刺激葡萄糖代谢。格列美脲通过增加细胞内2,6－二磷酸果糖的浓度,抑制肝脏葡萄糖的产生,因2,6－二磷酸果糖抑制葡萄糖异生。对血小板聚集和动脉粥样硬化斑块形成的作用：格列美脲在体外和体内均可减少血小板聚集。该作用可能是由环氧化酶的选择性抑制所导致,环氧化酶负责血栓烷A的形成,血栓烷A是一种重要的内源性血小板聚集因子。格列美脲显著减少动物体内动脉粥样硬化斑块的形成。其潜在的机制仍有待阐明。心血管作用：通过ATP敏感钾通道(参见上文),磺脲类药物还影响心血管系统。与传统磺脲类药物比较,格列美脲对心血管系统的影响显著较少(动物数据)。这可能通过它与ATP敏感钾通道结合蛋白的相互作用的特殊性质得到解释。药效学特性健康个体的最小有效口服剂量约为0.6 mg。格列美脲的效果是剂量依赖的和可重复的。在服用格列美脲的情况下,激烈运动时胰岛素的分泌减少这一生理反应仍然存在。无论餐前30分钟或者餐前即刻用药,其治疗效果均无显著差异。每日给药一次即可很好地控制糖尿病患者24小时的代谢。另外,在一项临床研究中,16名肾功能不全(肌酐清除率为4~79 ml/min)患者中的12名达到了良好代谢控制。虽然格列美脲的羟基代谢产物引起健康受试者血清葡萄糖小幅度却具有显著性降低,但这只是药物总体效果的一小部分。临床有效性对285名随机化的2型糖尿病儿童患者(年龄为8-17岁)进行了一项为期24周的临床对照试验(格列美脲达到每天8mg或二甲双胍达到每天2000mg)。格列美脲和二甲双胍均显示HbA1c较基线显著减少。在治疗组之间没有观察到显著性差异。格列美脲没有显示对二甲双胍的非劣效性。格列美脲治疗后,与成人2型糖尿病患者相比,没有在儿童中观察到新的安全性事件。没有关于儿科患者的长期有效性和安全性数据。

毒理研究：

临床前毒理研究：长期毒性：大鼠、小鼠和犬慢性及亚慢性毒性试验中观察到血清葡萄糖水平降低及胰腺细胞脱颗粒。这些反应通常是可逆的,被认为是本品的药效学相关的反应。犬慢性毒性研究发现,高剂量给药组(320mg/kg体重)中有两只犬产生白内障。然而,体外牛晶体研究和大鼠研究显示格列美脲无致白内障毒性和协同致白内障毒性。致癌性：大鼠研究提示本品无潜在的致癌毒性。由于本品对细胞的慢性刺激,小鼠试验发现胰岛细胞增生和胰岛细胞腺瘤的发生率升高。格列美脲未发现有致突变和遗传毒性。生殖毒性给予大鼠格列美脲对生育力、妊娠和分娩过程无不良影响。剖腹产出生的胎仔生长略有迟缓。给予母鼠高剂量的本品,其自然出生的子代中出现肱骨、股骨、肩关节、髋关节畸形。在母鼠妊娠后期和/或哺乳期间口服本品导致死胎增加和肢体畸形。未见格列美脲对子代生长发育、功能性及认知行为、记忆力或生殖能力有明显影响。格列美脲可通过母乳被幼鼠摄入,给予母鼠高剂量格列美脲会导致哺乳的幼鼠低血糖。大鼠和兔可出现胎仔畸形(如：眼睛畸形、裂隙和骨异常),兔出现流产和宫内死亡率增加。所有生殖毒性都可能是高剂量药物的药效学相关反应,而非药物本身特有的毒性。

药代动力学：

本品口服后迅速而完全吸收，空腹或进食时服用对本品的吸收无明显影响，服后2～3小时达血药峰值，口服4mg平均峰值约为300ng/ml，t_1/2约5～8小时，本品在肝脏内经P450氧化物代谢成无降糖活性的代谢物，60%经尿排泄，40%经粪便排泄。

剂型：

片剂

规格：

1mg,2mg

包装：

1mg：铝塑包装,12片/板/盒,2×12片/板/盒、3×12片/板/盒、4×12片/板/盒、5×12片/板/盒。2mg：铝塑包装,10片/板/盒,2×10片/板/盒、3×10片/板/盒、4×10片/板/盒、5×10片/板/盒。

储藏：

密闭,25℃以下保存。

价格：

5.00元起。