依那普利拉注射液说明书

Enalaprilat Injection

依那普利拉

本品为无色的澄明液体。

用于不宜口服降压药的高血压急症的快速降压。

单次注射1.25mg与20ml生理盐水或5%葡萄糖溶液混合后使用，推注时间不应少于5分钟。大部分人单次注射血压科明显下降，临床效应一般在15分钟内出现，最大作用出现在给药后4时，维持12-24小时。若血压下降程度不够满意，可每6小时重复用药，每天最大剂量不宜超过10mg。

有干咳及头晕，少数病人出现头痛、肢麻、恶心、疲劳、发热、皮疹、便秘、低血压、充血性心衰、嗜睡等，偶有直立性低血压、血管神经性水肿及某些实验室检查异常（包括：粒细胞减少、血红蛋白和红细胞比例下降、高血钾、低血钠等）。

对过去服血管紧张素转换酶抑制剂时有过敏或血管神经性水肿者或孤立肾、双侧性肾动脉狭窄患者禁用；孕妇、哺乳期妇女忌用。

1．多次注射本品时首选剂量为1.25mg，可防止个别病人引起低血压反应。每6小时调整剂量时应密切监测血压。但明显低盐或缩容状态如：血透病人、心衰、低血钠、服强利尿剂时易有低血压反应，应减量。如出现低血压反应，病人应平仰卧，必要时静脉内输入生理盐水。 2．某些肾功能不良、氮质血症的病人用本品后，有血肌酐上升，但停药后即可恢复，上述情况在服用利尿剂、低血容量时更易发生，因此在最初用本品应监测肾功能及血钾。 3．极个别人有面部、唇、舌、喉、四肢水肿时应考虑为血管神经性水肿，应立即停药，尤其注意上呼吸道堵塞，必要时皮下注射1:1000肾上腺素0.3ml～0.5ml。 4．与留钾利尿剂或补钾制剂一起使用时应监测血钾，以防止血钾升高。 5．与锂制剂同服易产生锂中毒，因此必须合用时应监测血锂浓度。 6．药物过量至今未见报道，如有发生可经血液透析去除循环中药物。

未进行该项实验且无可靠参考文献

1.与呋塞米同用可增强本品降压作用及延长作用时间。 2.本品与交感神经阻断剂和神经节阻滞剂合用，应谨慎。 3.本品与某些β－受体阻滞剂并用，能增强本品的抗高血压作用。 4.本品与钾盐和含钾药物合用，会引起高钾血症。

本品为口服血管紧张素转换酶抑制剂马来酸依那普利的活性代谢物。静脉注射本品能抑制血管紧张素转化酶（ACE），ACE是一种使血管紧张素I转化成血管收缩物质－血管紧张素II的多肽脱肽酶。血管紧张素II也促进肾上腺皮质分泌醛固酮。ACE的抑制作用可降低血管紧张素II的含量，从而减少醛固酮分泌，造成全身血管舒张，引起降压。 静脉注射本品后，可使立、卧位收缩压和舒张压降低。本品一般在给药后15分钟内开始起效，1～4小时内达最大效应。突然停用不会引起血压快速升高。

本品口服不易吸收，单剂量静脉给药后，其血清药时曲线表明剂量中只有小部分与ACE结合，且不随剂量的增加而增加，表明结合到一定程度即达饱和状态。本品单剂量给药后，其作用半衰期约是11小时，主要经肾排出，90％以上的剂量在24小时内以原形药形式经尿排出。

注射剂

1毫升：1.25毫克

密封保存。