麦特美说明书_医药百科

麦特美说明书

Metformin Hydrochloride Sustained-Release Tablets

药品成分：

盐酸二甲双胍

化学成分：

主要成份为盐酸二甲双胍化学名称：1，1-二甲基双胍盐酸盐；分子式：C₄H₁N₅•HCl 分子量：165.63

性状：

本品为白色至类白色片。

适应症：

用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型（非胰岛素依赖型）糖尿病病人，尤其是肥胖者，可能有减轻体重的作用。对某些磺酰脲类疗效差的Ⅱ型糖尿病病人有效。

用法用量：

口服，进食时或餐后服。开始用量通常为每日一次，一次1片(500mg)，晚餐时服用，根据血糖和尿糖调整用量，每日最大量不超过4片(2000mg)。如果每日一次，每次4片(2000mg)不能达到满意的疗效，可改为每日两次，每次2片(1000mg)。

服药与进食：

进食时或餐后服。

不良反应：

1.偶见恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。 2.有乏力、疲倦、头晕、皮疹。 3.乳酸性酸中毒虽然发生率很低，但应予注意。临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍、血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水杨酸中毒解释。 4.可减少肠道吸收维生素B₁₂，使血红蛋白减少，产生巨红细胞贫血，也可引起吸收不良。

禁忌：

Ⅱ型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全（血清肌酐超过1.5mg/dl）、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况；既往有乳酸性酸中毒史者，以及对本品过敏者禁用。

警告：

由于盐酸二甲双胍通过肾脏排除，因此本品只能用于肾功能正常者，以免产生严重的药物不良反应。由于随年龄增大，肾功能会减退，因此对年龄大的患者，使用本品要注意剂量及定期检测肾功能。通常年龄大的患者在接收本品治疗时不应使用最大剂量。对80岁以上的老年患者不应使用本品，除非其肌酐酸清除率显示其肾功能确实没有降低。

注意事项：

1.在使用盐酸二甲双胍的病人中，由于盐酸二甲双胍的累积有可能发生乳酸性酸中毒。这是一种罕见而严重的代谢性并发症，一旦发生会导致生命危险，对服用本品的患者应进行肾功能监测和给药以最低有效用量为标准，从而来显著降低乳酸性酸中毒的发生风险。 2.本品禁止嚼碎口服，应整片吞服，并在进食时或餐后服。 3.当患者需要进行放射性研究而使用静脉注射碘化造影剂时，患者应暂时停止服用本品，因为这可能导致急性肾功能改变。 4.本品与磺酰脲类药物合用时，可引起低血糖，应监测患者血糖情况。 5.本品与胰岛素合用会增强降血糖作用，故应调整剂量。 6.应定期监测血糖、糖化血红蛋白、尿糖、尿酮体情况。 7.部分病人发现在临床无症状的情况下，维生素B₁₂的水平低于正常值，这可能是由于盐酸二甲双胍干扰了维生素B₁₂的吸收，这可能导致贫血，虽然可能性很小，但仍建议监测患者的血象，至少每年检查一次血液参数。 8.本品与乙醇同服时会增强盐酸二甲双胍对乳酸代谢的影响，易导致乳酸性酸中毒发生，因此，服用本品时应尽量避免饮酒。 9.发生皮疹等过敏反应者应停止使用本品。

药物过量：

在服用本品过量时可出现乳酸性酸中毒。乳酸性酸中毒的开始通常不易监察，它只伴随一些非特异性的症状，如不适、肌肉酸痛、嗜睡、呼吸窘迫等，也可伴随体温降低、血压降低、心动过缓等。透析是一种去除蓄积的二甲双胍的有效方法。

用药人群：

尚没有相关的药代动力学试验数据。在儿童中的临床安全性和有效性还没有得到证实。儿童用药时请遵医嘱。由于盐酸二甲双胍通过肾脏排除，因此本品只能用于肾功能正常者，以免产生严重的药物不良反应。由于随年龄增大，肾功能会减退，因此对年龄大的患者，使用本品要注意剂量及定期检测肾功能。通常年龄大的患者在接收本品治疗时不应使用最大剂量。对80岁以上的老年患者不应使用本品，除非其肌酐酸清除率显示其肾功能确实没有降低。本品在孕妇使用的疗效和安全性尚不明确，因此孕妇禁用本品。盐酸二甲双胍可通过乳汁排泄，因此，哺乳期妇女禁用本品。

FDA妊娠药物分级：

B级：

药物相互作用：

1.格列本脲：本品与格列本脲合用时，不会影响盐酸二甲双胍的药代动力学，但格列本脲的AUC和C_max均降低。 2.速尿（通用名为呋塞米）：单剂量的盐酸二甲双胍与速尿合用时，可降低降血糖药的疗效，两药的药代动力学参数均发生了变化。盐酸二甲双胍的AUC和C_max分别增加15%和22%，肾清除率未发生显著变化。而速尿的AUC和C_max分别降低了12%和31%，半衰期时间缩短了32%，但肾清除率也没有显著改变。没有两药长期合用的相互作用数据。 3.硝苯吡啶：单剂量的盐酸二甲双胍与硝苯吡啶合用时，二甲双胍的AUC和C_max分别增加9%和20%，且通过尿中的排泄增加，T_max和半衰期时间不受影响。二甲双胍对硝苯吡啶的药代动力学参数影响很小。 4.阳离子药物：例如：地高辛、吗啡、阿米洛利、普萘洛尔、奎尼丁、奎宁、雷尼替丁、氨苯喋啶或万古霉素等，在理论上阳离子药物是通过肾小管来清除的，可能会与盐酸二甲双胍竞争性争夺肾小管运输系统来发生相互作用，因此应仔细检测血糖情况并调整用量。 5.其它：会导致高血糖的药物与本品合用时，如皮质类固醇、甲状腺素、雌激素、口服避孕药、尼古丁酸、钙离子通道阻滞剂、苯巴比妥类等，可能会使血糖控制失调，应密切监测血糖情况，停用上述药物时，也应密切监测低血糖情况。

青岛黄海制药有限责任公司

86904043000853

能促进胰岛素与受体结合而提高糖尿病患者对胰岛素的敏感性，增加周围组织对糖的无氧酵解而促进糖的利用、抑制脂肪分解、减少血浆游离脂肪酸水平、削弱胰岛素抵抗而改善葡萄糖的利用而发挥降血糖、降血脂、抑制动脉硬化的作用。

毒理研究：

盐酸二甲双胍大鼠口服LD₅₀ 为1.0g/kg，皮下注射LD₅₀ 为0.3g/kg。

药代动力学：

口服后经胃肠道吸收，作用持续24小时，与血浆蛋白结合率小于5%，不经肝脏代谢，经肾排泄，约1/3以羟基苯乙双胍的代谢产物形式从尿中排出。盐酸二甲双胍缓释片单剂量服用，与普通片相比相对生物利用度为101.7±14.6%。缓释片与普通片相比，表观半衰期(T_1/2)分别为5.78±1.18、2.62±0.46h，Tmax分别为3.3±0.7、2.2±0.3h，Cmax分别为1.80±0.37、2.49±0.38μg·ml-1，平均驻留时间(MRT)为8.14±1.31、4.69±0.76h，盐酸二甲双胍缓释片达峰时间滞后，峰浓度降低(P=0.0001)，(表观)半衰期延长。说明盐酸二甲双胍缓释片具有一定的缓释能力。与普通片吸收程度等效，但吸收速度不等效。盐酸二甲双胍缓释片多剂量服用至稳态后的相对生物利用度F为87.0±8.5%。生物利用度符合要求。与普通片生物利用程度等效，但吸收速度不等效。

片剂

0.5g(以盐酸二甲双胍计)

塑料瓶包装，每瓶30片

密封，阴凉（不超过20℃）干燥处保存。

20.00元

36个月