卡博平说明书_医药百科

卡博平说明书

Acarbose Tablets

阿卡波糖

本品主要成分为阿卡波糖化学名称：O-4，6-双脱氧-4-[[(1S，4R，5S，6S)4，5，6-三羟基-3-(羟基甲基)-2-环已烯-1-基]氨基]-α-D吡喃葡糖基(1→4)-D-吡喃葡萄糖。分子式：C₂₅H₄₃NO₁₈分子量：645.63

性状：

本品为类白色或淡黄色片。

适应症：

配合饮食控制，用于2型糖尿病和降低糖耐量低减者的餐后血糖。

用法用量：

用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用，剂量需个体化。一般推荐剂量为：起始剂量为一次 50mg，一日 3 次，以后逐渐增加至一次 100mg，一日 3 次。个别情况下，可增加至每次 200mg，一日 3 次。或遵医嘱。如果病人在服药 4～8 周后疗效不明显，可以增加剂量。如果病人坚持严格的糖尿病饮食仍有不适时，就不能再增加剂量，有时还需适当减少剂量，平均剂量为一次 100mg，一日 3 次。

服药与进食：

进餐时或餐后服用: 用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用。

不良反应：

按照CIOMS III类别的频率（安慰剂-对照研究：本品N=8595；安慰剂N=7278；截止至2006年2月10日），基于临床研究的药物不良反应如下：在同一频率分组中，不良反应事件是按照严重程度降低排序。多见：发生率≥10%；常见：发生率≥1%<10%；少见：发生率≥0.1%<1%；罕见：发生率≥0.01%<0.1%；未知：不良反应仅在上市后监测中确定（截止至2005年12月31日），且发生率不能评估。血液和淋巴系统异常未知：血小板减少。免疫系统异常未知：过敏反应（皮疹、红斑、荨麻疹）。血管异常罕见：水肿。胃肠道异常多见：胃肠胀气；常见：腹泻，胃肠道和腹部疼痛；少见：恶心，呕吐，消化不良；未知：不完全肠梗阻、肠梗阻或肠壁囊样积气症。肝胆异常少见：肝酶升高；罕见：黄疸；未知：肝炎。另外，特别是在日本还有病例观察到肝异常，肝功能异常和肝损伤。在日本发现个别患者发生爆发性肝炎而死亡，但是否与本品有关还不明确。如果不遵守规定的饮食，则胃肠道副作用可能加重。如果控制饮食后仍有严重的不适症状，应暂时或长期减小剂量。在接受阿卡波糖每日150 - 300 mg治疗的患者中，观察到个别患者发生于临床有关的肝功能检查异常，但这种异常在阿卡波糖治疗过程中是一过性的（超过正常高限3倍，参考【注意事项】部分）。

禁忌：

1. 对阿卡波糖和/或非活性成分过敏者禁用。 2. 有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者禁用，尤其是炎症性肠病。 3. 患有由于肠胀气而可能恶化的疾患(如胃心综合）（Roemheld）、严重的疝、肠梗阻或有肠梗阻倾向、肠溃疡)的病人禁用。 4. 严重肾功能损害(肌酐清除率＜25ml/min)的患者禁用。 5. 严重肝病（严重肝功能不全）和肝硬化。 6. 糖尿病酮症酸中毒。

注意事项：

1. 病人应遵医嘱调整剂量，并严格注意饮食。 2. 本品在使用大剂量时会发生无症状的肝酶升高，因此应考虑在用药最初 6～12 个月监测肝酶的变化。如果观察到肝酶升高，尤其是在持续升高的情况下，可能需要减少剂量或停止治疗。国外已有报告致死性的暴发性肝炎，但与阿卡波糖的关系尚不明确。 3. 本品与其他降血糖药物（如磺脲类药物、二甲双胍或胰岛素）合用时，增加低血糖可能性，应调整合并用药的剂量。本品可使蔗糖分解为果糖和葡萄糖的速度更加缓慢，因此如果发生急性的低血糖，不宜使用蔗糖，而应该使用葡萄糖纠正低血糖反应。严重低血糖可能需要静脉输注葡萄糖或注射胰高血糖素。 4. 糖尿病患者在发热、创伤、感染或手术史，可能发生暂时的血糖控制失第 4页/共 6页败。这种情况下暂时的胰岛素治疗可能是必要的。

药物过量：

如果空腹服用过量阿卡波糖，一般情况下不会发生胃肠道反应；当过量的第 5页/共 6页阿卡波糖与含碳水化合物（多聚糖、低聚糖、二糖）的食物或饮料一起服用时，会发生严重的胃肠胀气和腹泻，因此当服用了过量的阿卡波糖时在随后的 4～6 小时内要避免饮用或吃含碳水化合物的食物。

用药人群：

鉴于尚无本品对儿童和青春期少年的疗效和耐受性的足够资料，本品不应使用于18岁以下的患者。因为缺乏有关本药在妊娠妇女中使用的临床研究资料，妊娠期妇女不得使用本品。哺乳期大鼠服用放射性标记的阿卡波糖片后，在其乳汁中发现了少量的放射活性物质，在人类尚无类似的发现。即使如此，由于尚不能排除乳汁中阿卡波糖片对婴儿的影响，原则上建议哺乳期妇女不使用本品。对于65岁以上老年患者无须改变服用的剂量和次数。

FDA妊娠药物分级：

B级：

药物相互作用：

1. 服用阿卡波糖治疗期间，由于结肠内碳水化合物酵解增加，蔗糖或含有蔗糖的食物常会引起腹部不适，甚至导致腹泻。 2. 某些药物易于产生高血糖，可能引起血糖控制失败。这类药物包括噻嗪类、利尿剂、糖皮质激素、吩噻嗪、甲状腺药、雌激素、避孕药、苯妥英钠、烟酸、拟交感神经药、钙通道阻断剂、异烟肼。当服用阿卡波糖的患者使用这类药物时，应密切观察血糖控制情况。 3. 磺脲类药物或胰岛素可能引起低血糖，阿卡波糖与磺脲类或胰岛素联用可能引起进一步血糖降低，增加低血糖可能性，已有报告低血糖休克的个案，应密切观察。如果发生低血糖，应调整合适的剂量。 4. 阿卡波糖可影响地高辛的生物利用度，因此需调整地高辛的剂量。 5. 考来烯胺、肠道吸附剂（如木炭）和含有碳水化合物分解酶的消化酶类制剂（如淀粉酶、胰酶）可能减弱阿卡波糖的药效，故应避免同时使用。 6. 同时服用新霉素和本品可能会导致餐后血糖明显降低，并增加胃肠道不良反应的发生频率和严重程度。如果症状非常严重，可考虑暂时减少本品剂量。 7. 未发现与二甲基硅油和西甲硅油有相互作用。

生产企业：

杭州中美华东制药有限公司

药品图片：

药品本位码：

86904520000024,86904520000697

药理作用：

本品的主要活性成分是阿卡波糖，一种微生物来源的假性四糖，可用于治疗1型糖尿病和2型糖尿病。动物实验证明本品在肠道中抑制α-糖苷酶（参与双糖、寡糖和多糖的降解）的活性。机体在给予本品后，降解双糖、寡糖和多糖等碳水化合物时，发生剂量依赖性的吸收延缓，更为重要的是，还可延缓碳水化合物来源的葡萄糖的降解和吸收。通过这种途径，阿卡波糖延缓并降低餐后血糖的升高，并且由于平衡了葡萄糖从肠道的吸收，减小了全天血糖的波动，使平均血糖值降低。此外，阿卡波糖还能够降低糖化血红蛋白的水平。一项前瞻性、随机、安慰剂对照的双盲临床试验（治疗3 - 5年，平均3.3年）结果显示，在1429例糖耐量低减患者中，进展为2型糖尿病的风险降低了25%。同时这些患者中，所有心血管事件的发生率下降了49%，心肌梗死的发生率下降了91%。上述作用已被一项荟萃分析所证实。该荟萃分析来自于7个有关阿卡波糖治疗2型糖尿病的安慰剂对照临床试验（共2180例患者，1248例服用阿卡波糖，932例服用安慰剂）。分析显示，在这些患者中，发生任一心血管事件的风险减少了24%，发生心肌梗死的风险减少了64%。这两种变化都有统计学意义。

药代动力学：

据文献报道，对健康志愿者口服放射性标记的阿卡波糖片 0.2g 的药代动力学的研究表明：口服阿卡波糖后，有 1%～2%的活性抑制剂经肠道吸收，加上被吸收的经消化酶和肠道细菌分解的产物，共占服药剂量的 35%。没有或未发现阿卡波糖在体内有可测定到的代谢现象，相反在肠腔内阿卡波糖被消化酶和肠道细菌分解，其降解产物可于小肠下段被吸收。口服后阿卡波糖及其降解产物迅速完全地自尿中排出，服药剂量的 51%在 96 小时内经粪便排出。

剂型：

片剂

规格：

50mg;100mg

包装：

铝铝泡罩包装，15 片/板，1 板/盒、2 板/盒、3 板/盒或 4 板/盒。

储藏：

遮光、密封，在 25℃以下保存。

价格：

14.20元起

有效期：

24个月