海正药业 去氧氟尿苷胶囊说明书

Doxifluridine Capsules

去氧氟尿苷

本品主要成份为去氧氟尿苷，其化学名称为：5'-脱氧-5-氟尿嘧啶核苷 分子式： C₉H₁₁FN₂O₅ 分子量： 246.20

本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。

用于治疗乳腺癌、胃癌、结肠直肠癌、鼻咽癌。

口服，一天总量4-6粒（0.8-1.2g），分3-4次，并根据年龄、症状可适当增减，或遵医嘱，与其他抗肿瘤药物一起使用时，请遵医嘱。

在常用剂量下，本品耐受性好，但有时也可能出现以下不良反应： 1、消化系统：腹泻、恶心、呕吐、食欲不振，偶有口干、唇炎、腹痛、腹胀、便秘、胃炎、麻痹性肠梗阻，罕见胃肠道出血、胃溃疡、舌炎等。 2、血液：可出现白血球减少，血红蛋白降低，偶尔出现血小板减少、贫血等症状。 3、肝脏：偶见GOT、GPT、ALP、BIL等升高。 4、肾脏：偶见BUN上升、血尿、蛋白尿、尿频等症状。 5、精神神经系统：偶有出现倦怠感、头晕、头痛、思睡、耳鸣、脚步不稳、定向障碍、嗅觉倒错、口齿不清、味觉减弱等症状，尚有类似化合物（卡莫夫等）引起脑白质症的报道。 6、皮肤：偶有出现色素沉着、瘙痒感、毛发脱落，罕见指、趾甲异常和皮炎等。 7、循环系统：罕见胸部压迫感、心悸、心电图异常（ST段升高）等症状。 8、过敏症：偶有出现皮疹，罕见光过敏、湿疹、荨麻疹等过敏反应。 9、其他：有时出现发热、咽喉部不适感、眼睛疲劳等症状。

以下患者禁用。 1、对本品有过敏史的患者。 2、孕妇及哺乳期妇女。 3、正在接受索立夫定（Sorivudine）治疗患者。

一、对以下患者慎重用药： 1、骨髓机能抑制的患者 2、肝功能障碍的患者 3、肾功能障碍的患者 4、并发感染的患者 5、心脏疾患或有既往史的患者 6、水痘患者（有可能导致致命性的全身障碍） 7、儿童 8、消化道溃疡或出血的患者 二、一般注意事项： 1、可能会引起骨髓机能抑制等严重副作用，因此需多次进行临床检查（血液、肝、肾功能检查），充分观察患者的状态，发现异常时减量、停药并给予适当处理。 2、可能会引起严重的肠炎（出血性肠炎、缺血性肠炎、坏死性肠炎）和脱水，密切注意病人的状况。当发生严重的腹部疼痛，腹泻和其他症状时，立即停药并对症治疗，当发生脱水时，应当采取适当的治疗，如补液治疗。 3、充分注意感染症状、出血倾向的发生及恶化。 4、儿童用药时，要特别注意副作用的发生，慎重用药。 5、儿童及生育年龄患者用药时，需考虑到对性腺的影响。 三、其他： 1、有报导在国外静脉用药时，引起胸痛、心电图异常（ST段上升，T波倒置等）现象。 2、有报导对狗大量（10mg/kg以上）经口投入去氧氟尿苷时，脑实质内出现异常病变，脑脊髓出现小出血灶。

尚不明确。

对早产儿、新生儿、乳婴或儿童的安全性尚未确定（无使用经验）。尚不明确。1、据动物实验（小鼠）报告，本品有致畸作用，对妊娠的妇女最好不要用药。 2、据动物实验（小鼠）报告，药物会进入乳汁，因此哺乳期服药时，应停止哺乳。1、据动物实验（小鼠）报告，本品有致畸作用，对妊娠的妇女最好不要用药。 2、据动物实验（小鼠）报告，药物会进入乳汁，因此哺乳期服药时，应停止哺乳。

合并使用其他抗恶性肿瘤药物时，可能加重诸如骨髓抑制之类不良反应。

浙江海正药业股份有限公司

86904641001320

药理作用： 去氧氟尿苷是一种氟尿嘧啶类衍生物，由肿瘤组织中高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化成氟尿嘧啶（5-Fu），发挥其选择性抗肿瘤作用。试验显示去氧氟尿苷的治疗指数高于5-Fu。

家犬研究表明，经口给予本品剂量达10mg/kg时，大脑实质出现海绵状改变，而大脑和脊髓产生小块出血病灶。 大鼠研究结果表明，本品有致畸性。给药剂量为50mg/kg/天时，胎鼠出现骨骼畸形和钙化延迟等，大鼠研究表明，本品可通过乳汁分泌。

1、血液中浓度 恶性肿瘤患者，一次口服去氧氟尿苷（5'-DFUR） 0.8g，被迅速吸收，原形药物的血清浓度1-2小时后达到高峰值，约1μg/ml，之后迅速下降，此外，血中5-Fu的浓度也在1-2小时达到最高峰值，其浓度为原形药物的约1/10。 2、组织内浓度 恶性肿瘤患者，一次口服去氧氟尿苷后，测定血中以及组织内5'-DFUR、5-Fu浓度并加以比较，显示5'-DFUR在血中的浓度比肿瘤组织高，5-Fu在肿瘤组织的浓度比血中高。 另外，胃癌、大肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌患者，单次或多次口服本品后，显示肿瘤组织内5-Fu的浓度比非肿瘤组织内浓度高的倾向。 3、代谢及排泄 本品由肿瘤组织内的嘧啶核苷磷酸化酶分解成5-Fu及5-脱氧核糖磷酸。恶性肿瘤患者单次口服本品12小时后，尿中可检出原形药，5-Fu及其代谢产物5-脱氧-D-核糖醇。

胶囊剂

0.2克

遮光，密封保存。

24个月

L01BC

国药准字H20050713

国家基本医疗保险和工伤保险药品