奥力宝说明书_医药百科

奥力宝说明书

Thioctic Acid Injection

药品成分：

硫辛酸

化学成分：

本品主要成份为硫辛酸。化学名称：（±）-5-[3-(1，2-二硫戊烷)]-戊酸。化学结构式：分子式：C₈H₁₁O₂S₂分子量：206.33 辅料为乙二胺、注射用水。

性状：

本品为黄绿色澄明液体。

适应症：

糖尿病周围神经病变引起的感觉异常。

用法用量：

本品可用于静脉注射或肌肉注射。静脉注射应缓慢，最大速度为每分钟50mg硫辛酸(相当于2ml本注射液)。用于肌肉注射，每个注射部位硫辛酸用量不得超过50mg(相当于2ml本注射液)。如需大剂量给药，每个注射部位最大注射量2ml，分数个不同部位给药。本品也可加入生理盐水静脉滴注，如250-500mg硫辛酸(相当于10-20ml本注射液)加入100-250ml生理盐水中，静脉滴注时间约30分钟。除非有特别医嘱，对严重糖尿病周围神经病变引起的感觉异常的患者，可用静脉滴注给药，每天300-600mg (相当于12-24ml本注射液)，2-4周为一个疗程。

在治疗糖尿病周围神经病变的同时，应良好地控制糖尿病病情。

不良反应：

快速滴注时会出现罕见的头胀和呼吸困难，但这些不良反应可自行消失。

有关于注射部位反应的单独报告。患者可能出现过敏反应包括皮肤荨麻疹、瘙痒、湿疹或全身过敏甚至休克。

静脉输注后，有出现抽搐、复视、皮肤自发性出血点或紫癜，以及血小板相关的障碍的单独报告。至今尚无使用奥力宝注射液引起抽搞、复视和血小板功能障碍( 严重的血液凝固障碍)的报告。

极罕见的味觉异常。

禁忌：

对本品过敏者。

注意事项：

1、由于本品对光敏感，应在使用前即配即用。用铝箱纸保护溶液以避光。避光保护后，溶液可以稳定大约6小时。

2、在体外，硫辛酸可与金属络合物(如顺铂)反应。硫辛酸与糖分子(如果糖溶液)形成难溶性复合物。另外，硫辛酸不能与葡萄糖溶液、林格氏溶液及其它已知与巯基或二硫键起反应的溶液配伍使用。

3、输注时只能用生理盐水稀释本品。

4、本品可能增强胰岛素和口服降糖药的降血糖作用。因此，应密切监测血糖，特别是在开始用本品治疗时。为避免血糖水平的过度降低，医生可能需要降低某些患者的胰岛素和口服降糖药的剂量。

5、经常饮酒对神经性疾病的发生和发展是一个显著的危险因素，并能抵消本品的疗效。建议有糖尿病周围神经病变的患者尽可能避免饮酒，即使在不用药的治疗间隔。

药物过量：

过量后，可能出现恶心、呕吐和头痛。

口服超过10g硫辛酸后，尤其伴随大量饮酒，有个别病例出现严重中毒症状，甚至有生命危险(比如全身抽搐、酸碱平衡失调并有乳酸性酸中毒、凝血严重紊乱)。因此，如果怀疑因使用了硫辛酸出现深度中毒，患者必须住院并接受中毒的常规治疗比如诱导呕吐、洗胃、活性炭吸附等。

中毒的治疗:如果怀疑确实是硫辛酸中毒(如成人服用超过10片的600mg片,儿童摄人超过每公斤体重50mg)，患者必须住院并接受中毒的常规治疗(比如诱导呕吐、洗胃、活性炭吸附等)。中毒后的全身性抽搐、乳酸性酸中毒和所有其他威胁生命的情况必须用重症监护设备对症治疗。利用血液透析、血液灌流

或过滤技术强迫清除硫辛酸的好处还没有得到证实。

用药人群：

儿童患者用药的安全有效性尚未确立，本品不应用于儿童和青少年。临床上无需特别调整使用剂量。按照基本的药物治疗原则，经仔细评价利益风险比后，在孕期和哺乳期才能用药。按照基本的药物治疗原则，经仔细评价利益风险比后，在孕期和哺乳期才能用药。

药物相互作用：

同时使用本品可能降低顺铂(一种抗癌药物)的疗效。

生产企业：

Siegfried Hameln GmbH

药品图片：

药品本位码：

86979510000018

药理作用：

过量后，可能出现恶心、呕吐和头痛。

口服超过10g硫辛酸后,尤其伴随大量饮酒，有个别病例出现严重中毒症状，甚至有生命危险(比如全身抽搐、酸碱平衡失调并有乳酸性酸中毒、凝血严重紊乱)。因此，如果怀疑因使用了硫辛酸出现深度中毒，患者必须住院并接受中毒的常规治疗比如诱导呕吐、洗胃、活性炭吸附等。

或过滤技术强迫清除硫辛酸的好处还没有得到证实。

毒理研究：

本品可能阻止蛋白质的糖基化作用；且可抑制醛糖还原酶，因而可阻止葡萄糖或半乳糖转化成为山梨醇，所以硫辛酸可以防止糖尿病、控制血糖及防止因高血糖造成的神经病变。硫辛酸无论在水溶性基质中或油溶性基质中均为强力抗氧化剂。无论是硫辛酸或其还原形态的双氢硫辛酸均能发挥抗氧化作用。它们能够直接或间接地促使体维生素C及维生素E的再生作用。研究表明，硫辛酸可增加细胞内谷胱甘肽及辅酶Q10的水平。硫辛酸可以螯合某些金属离子（如铜、锰、锌）形成稳定螯合体。在动物模型中，证明可以保护砷中毒并可以减轻铬中毒后的肝毒性。离体试验中，亦发现可由肾切片中螯合汞离子。本品在临床应用剂量范围内安全。LD50于狗口服时为400～500mg/kg；对于严重缺乏维生素B1的大鼠，腹腔注射动物实验中发现20mg/kg可致命。目前并无足够试验资料保证孕妇使用安全。临床上副反应不多见，在有记录的副反应中，主要是皮肤过敏现象，此时应停止用药。

药代动力学：

硫辛酸的人体血浆半衰期大约为25分钟,总血浆清除率为10-15m/min/kg。 600mg硫辛酸经30分钟输注后，血药浓度大约为20μ g/ml。同位素标记的动物实验(大鼠和狗)表明，80-90%经肾脏清除，主要以硫辛酸的代谢物形式排出。

在人体中也仅有少量原形药物经尿排出。生物转化主要是经氧化切断侧链( β -氧化)和/或经相等硫醇的S-甲基化。

在体外，硫辛酸与金属络合物(比如顺铂)发生反应。碗辛酸与糖分子形成难溶性络合物。

注射剂

12ml:300mg

安瓿，5支/盒， 100支/箱

本品宜在25°C以下，置于盒内避光保存。请将药品放置在儿童不能触及之处。