捷赛说明书

Oxybutynin Hydrochloride Capsules

盐酸奥昔布宁

化学名称：α-环己基-α-羟基-苯乙酸-4-二乙胺基-2-丁炔酯盐酸盐 分子式：C₂₂H₃₁NO₃·HCl 分子量：393.90

本品为硬胶囊，内容物为白色颗粒。

本品为解痉药，用于无抑制性和返流性神经源性膀胱功能障碍患者与排尿有关的症状缓解，如尿急、尿频、尿失禁、夜尿和遗尿等。

成人口服常用量为一次5mg(1粒),一日2～3次;最大剂量为一次5mg(1粒),一日4次。或遵医嘱。5岁以上儿童口服常用量,一次5mg(1粒),一日2次;最大剂量,一次5mg(1粒),一日3次。或遵医嘱。5岁以下儿童的临床数据不足,不推荐使用。

少数患者可出现口干、少汗、视力模糊、心悸、嗜睡、头晕、恶心、呕吐、便秘、阳痿、抑制泌乳等抗胆碱能药物所产生的类似症状,个别患者可见过敏反应或药物特异反应,如荨麻疹和其它皮肤症状。

青光眼患者禁用，部分或完全胃肠道梗阻、麻痹性肠梗阻、老年或衰弱病人的肠张力缺乏、重症肌无力患者禁用，阻塞性尿道疾病患者及处于出血性心血管状态不稳定的患者禁用。

(1)老年和所有植物神经病患者慎用。 (2)肝、肾疾病患者慎用。 (3)伴有食管裂孔疝的消化性食管炎患者慎用。 (4)妊娠妇女慎用，除非医生认为有必要使用。 (5)回肠和结肠造口术患者慎用。 (6)司机、机器操作工、高空作业人员及从事危险工作的人员在使用本品时，应告知可能产生视力模糊或瞌睡等症状。 (7)伴有感染的患者，应合并使用相应的抗菌药物。 (8)溃疡性结肠炎患者，大剂量使用可能抑制肠蠕动而产生麻痹性肠梗阻。 (9)甲状腺机能亢进、冠心病、充血性心力衰竭、心律失常、高血压及前列腺肥大等患者使用本品后，可加重症状。

本品过量治疗期间，应考虑奥昔布宁的持续释放特征。病人至少应监测24小时，并采用对症及支持治疗，可能需服用活性碳和泻药。

妊娠妇女慎用，除非医生认为有必要使用。尚不明确。5岁以上儿童口服常用量,一次5mg(1粒),一日2次;最大剂量,一次5mg(1粒),一日3次。或遵医嘱。5岁以下儿童的临床数据不足,不推荐使用。老年患者慎用。

B级：

尚不明确。

天津药物研究院药业有限责任公司

86900951000442

盐酸奥昔布宁对平滑肌具有直接解痉作用，并能抑制乙酰胆碱对平滑肌的蕈毒碱作用。可选择性作用于膀胱逼尿肌，降低膀胱内压，增加膀胱容量，减少不自主性的膀胱收缩而缓解尿急、尿频和尿失禁。本品对家兔逼尿肌的抗胆碱能活性仅为阿托品的1/5，但解痉作用是阿托品的4-10倍。对骨骼肌神经节和自主神经节无阻断作用。

遗传毒性：人体酵母菌、酿酒酵母菌和鼠伤寒沙门氏菌试验体系致突变试验结果均为阴性。 生殖毒性：小鼠、大鼠、仓鼠和家兔的生殖毒性试验均未见本品对动物的生育力或胚胎有损伤作用。 但本品对孕妇或可能怀孕妇女的安全性尚不确定，因此，孕妇不应使用本品，除非医生认为使用本品的潜在临床益处超过其潜在危险性。尚不清楚奥昔布宁是否从人乳中排泄。由于许多药物能从人乳中排泄，哺乳妇女应慎用本品。 致癌性：在大鼠连续给药2年的长期致癌性试验中，给药剂量分别为20、80和160mg/kg/日(按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的6、25和50倍)，结果未表现出致癌性。

据国外文献资料： 吸收：奥昔布宁缓释片首剂口服后，4-6小时内血药浓度持续上升，维持稳定的血药浓度将近24小时。 与奥昔布宁普通制剂相比，奥昔布宁缓释片中R-奥昔布宁和S-奥昔布宁的相对生物利用度分别为156%和187%。R-奥昔布宁和S-奥昔布宁的血药浓度-时间曲线形状大致相同。奥昔布宁缓释片多剂量服用后，3天后血浆达稳态浓度，未观察到有药物蓄积以及奥昔布宁和去乙基奥昔布宁的药动学参数变化。食物不影响奥昔布宁缓释片的吸收和代谢。 分布：奥昔布宁静脉给药或口服，血浆浓度呈二相的方式下降，静脉注射5mg盐酸奥昔布宁，其分布容积为193L。单剂口服奥昔布宁缓释片10mg后，tmax在R-奥昔布宁为12.7小时，在S-奥昔布宁为11.8小时，其消除半衰期分别为13.2小时和12.4小时。 代谢：奥昔布宁主要经细胞色素P450酶系统代谢(尤其是肝脏和肠壁的CYP3A4)，其主要代谢物为无活性的苯基环已基羟基乙酸和有活性的去乙基奥昔布宁。服用奥昔布宁缓释片后，R-奥昔布宁和S-奥昔布宁的血药浓度分别为奥昔布宁的72%和93%。 排泄：奥昔布宁绝大多数在肝脏代谢，仅有不到0.1%的药物以原形药物从尿排泄，不到0.1%的药物以代谢物去乙基奥昔布宁形式从尿中排泄。在5-20mg的剂量范围内，奥昔布宁及其代谢产物去乙基奥昔布宁的药动学参数呈剂量相关性。 特殊人群的药代动力学 老年人：78岁以下人群奥昔布宁缓释片的药代动力学特征相同。 儿童：18岁以下儿童的药代动力学未进行评价。性别：奥昔布宁缓释片的药代动力学特征在男、女健康受试者间无显著差别。 种族：奥昔布宁缓释片的药代动力学特征在不同种族的健康受试者间无显著差别。 肾功能不全：没有肾功能不全的用药经验。 肝功能不全：没有肝功能不全的用药经验。

胶囊剂

5mg

铝塑泡罩包装， 9粒×1板、9粒×2板。

遮光，密闭，在阴凉干燥处保存

暂定二年

G04BD04 - 奥昔布宁

国药准字H20010417

国家基本医疗保险和工伤保险药品