坤达说明书

Naftopidil Tablets

萘哌地尔

化学名称： (±)-1-[4-(2-甲氧苯基)-哌嗪基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇 分子式：C₂₄H₂₈N₂O₃分子量：392.50
                              

本品为白色或类白色片。

用于缓解良性前列腺增生症（BPH）引起的尿路梗阻症状，如尿频、尿急、夜尿频繁、排尿不完全、排尿延迟、排尿间断以及尿失禁、尿痛等症状。

口服。通常成人初始用量为一次25mg(1片)，一日1次，于睡前服用，剂量可随临床疗效作适当调整，每日最大剂量不得超过75mg(3片)，高龄患者应从低剂量(12.5mg/日)开始用药，同时注意监护。

空腹或餐后服用均可。

本品常见的不良反应发生率为4.42%(27/611),主要不良反应有头晕(0.98%)、站立时头晕(0.49%)、头痛、头重(0.33%)、耳鸣(0.33%)、便泌(0.33%)、胃部不适感(0.33%)、浮肿(0.33%)、发冷(0.33%),实验室检查发现丙氨酸氨基转移酶上升(1.53%)、天门冬氨酸氨基转移酶(1.34%)上升。

孕妇及哺乳妇女、儿童禁用。

以下患者慎用本品： l、患严重心、脑血管疾病及肝功能不全的患者慎用； 2、从事高空作业、机动车驾驶的患者慎用； 3、血压偏低者或同时使用降压药的患者； 4、服用本品后有发生体位性低血压的可能性，建议在睡前服用本品。

目前尚无过量服用本品的报道。假如服药过量，应采用对症治疗。

本品只用于成人男性患者的良性前列腺增生引起的排尿障碍，孕妇禁用本品。本品只用于成人男性患者的良性前列腺增生引起的排尿障碍，哺乳期妇女禁用本品。本品只用于成人男性患者的良性前列腺增生引起的排尿障碍，儿童禁用本品。本品主要经肝脏代谢，多数高龄患者的肝功能下降，使血浆浓度持续增加，排泄延迟，故应慎用本品，或用量酌减(例如服用12.5mg等)。在临床试验中，80例75岁以上的高龄患者服用本品后出现的不良反应有：头晕(2例)、浮肿(2例)、血压下降(1例)、发冷(1例)、嗜酸性白细胞最多(1例)、AST、ALT增加(1例)、碱性磷酸酶增加(1例)、尿酸增加(1例)、血清钾增加(1例)。

X级：

本品与利尿剂和降压药合用后具有协同降压作用，必须合用时应减量。

通化吉通药业有限公司

86903563000121

本品属于治疗良性前列腺增生症(BPH)用药。具有α₁受体阻断作用，能够缓解该受体兴奋所致的前列腺和尿道的交感神经性紧张，降低尿道内压，改善良性前列腺增生症所致的排尿障碍等症状。

重复给药毒性：大鼠和Beagle犬连续12个月口服给予本品，剂量达100mg/kg/天(按体表面积折算，分别约相当于临床最大推荐剂量的13和43倍)以上时，犬出现振颤、腹卧或眼睑下垂，大鼠可见体重增长减慢、饮水量、摄食量减少及血液学改变，无毒性影响剂量为25mg/kg。 遗传毒性：本品Ames试验、CHL细胞染色体畸变试验和啮齿动物微核试验结果均为阴性。 生殖毒性：本品在大鼠器官形成期经口给药，可见母鼠及仔鼠体重增长受抑制，提示本品有抑制胎仔发育的作用，但未见致畸性和其它生殖毒性。无毒性影响剂量为40mg/kg/天(按体表面积折算，约相当于临床推荐最大剂量的5倍)。

健康成人空腹分别单次口服本品25mg、50mg和100mg后，Tmax分别为0.45±0.21、0.75±0.71、0.65±0.22小时，Cmax分别为39.3±10.3、70.1±32.9、134.8±55.8mg/ml，半衰期分别为15.2±4.7、10.3±4.1、20.1±13.7小时。饭后服用本品一次50mg，一日2次，服药4次后血药浓度达稳态。健康成人单次服用25mg、50mg、100mg本品后，24小时内尿中累计原形药的排泄率小于0.01%。主要代谢产物为葡萄糖醛酸结合物及甲氧苯基羟化物。健康成人空腹及餐后单次服用本品50mg，Tmax分别为0.75小时和2.20小时，餐后血清中药物浓度一时间曲线下面积稍增加，峰浓度及消除相半衰期均未见变化，提示食物对本品的吸收影响较小。健康成人空腹时单次口服本品100mg，血清蛋白结合率为98.5%。

片剂

25mg

铝塑包装；6片×2板/盒。

密封保存

2.64元

36个月

G04CA

国药准字H20040921

国家基本医疗保险和工伤保险药品