希爱力说明书

Cialis (Tadalafil Tablets)

他达拉非

本品主要成分为他达拉非 化学名称：6-（1,3-苯并间二氧戊环-5-基）-2,3,6,7,12,12a-六氢化-2-甲基,（6R, 12aR）-吡嗪并[1'2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-1, 4-二酮 分子式：C₂₂H₁₉N₃O₄分子量：389.41

2.5mg 片为淡橙黄色，杏仁状，一面标有“C 2 1/2”字样。 5mg 片为黄色，杏仁状，一面标有“C 5”字样。 10mg 片为淡黄色，杏仁状，一面标有“C 10”字样。 20mg 片为黄色，杏仁状，一面标有“C 20”字样。

治疗男性勃起功能障碍。需要性刺激以使本品生效。他达拉非不能用于女性。

服用他达拉非片不受进食影响，需要性刺激以使他达拉非片生效。

空腹或餐后服用均可。

最常见的是头痛、消化不良，其他常见的有背痛、肌痛、鼻咽炎、鼻充血和面部潮红等。

硝酸盐类药物 正在服用任何形式的硝酸盐类药物， 无论是定期和/或间歇性给药的患者， 严禁服用他达拉非片。临床药理学研究表明，他达拉非片可增强硝酸盐类药物的降压作用。这被认为是硝酸盐类药物和他达拉非片共同作用于一氧化氮/cGMP通路的结果。 超敏反应 已知对他达拉非过敏的患者不得服用他达拉非片。有超敏反应的报告，包括斯约二氏综合征和剥脱性皮炎。

勃起功能障碍的评价应当包括适当的医学评估确定可能的未知病因，以及治疗选择。 在处方他达拉非片之前，需要注意： 心血管：因为心脏风险与性行为有一定程度的相关，所以医生应当考虑患者的心血管健康状况。因此，勃起功能障碍的治疗，包括他达拉非片，不得用于因原有的心血管状况不建议进行性行为的男性。在性行为开始时出现症状的患者，应当建议其避免进行性行为，并立即求治。 医生应与患者讨论，如果他们在服用他达拉非片后，出现了需要硝化甘油治疗的心绞痛时，应当采取的措施。服用他达拉非片的患者，仅在治疗危及生命的情况时考虑给予硝酸盐类药物，否则应至少在使用他达拉非片最后一个剂量之后的48小时再考虑给予硝酸盐类药物。即使在这种情况下，只有在有严密的医疗监控和适当的血液动力学检测下才可以给予硝酸盐类药物。因此，在服用他达拉非片后发生心绞痛的患者，应立即求治。 左心室流出道梗阻的患者（例如，主动脉瓣狭窄和先天性肥厚性主动脉瓣下狭窄），可能对血管扩张剂，包括PDE5抑制剂的作用特别敏感。 在他达拉非片的临床安全性和有效性试验中，未包括以下心血管疾病患者人群，因此在获得进一步信息之前，他达拉非片不建议用于以下患者：至少90天内曾发生心肌梗死；不稳定心绞痛或曾在性交过程中发生心绞痛；过去6个月内曾发生纽约心脏学会制定的2级或更高级别的心力衰竭；未控制的心律失常，低血压（<90 50="">170/100 mmHg）；过去6个月内曾发生卒中。 与其他PDE5抑制剂相同，他达拉非具有轻微的全身血管扩张作用，可能会导致一过性的血压降低。在一项临床药理学研究中，相对于安慰剂，健康受试者服用他达拉非20 mg引起仰卧位血压降低的平均最大值为1.6/0.8 mmHg。虽然这一作用对大多数患者不会造成影响，但在处方他达拉非片之前，医生应慎重考虑原本患有心血管疾病的患者，是否会受到他达拉非血管扩张作用的不良影响。血压自主控制严重受损的患者，可能对血管扩张剂，包括PDE5抑制剂的作用特别敏感。 每日1次服用他达拉非片可能发生的药物相互作用：应当注意，每日1次服用他达拉非片能够产生持续的血浆他达拉非的浓度，在评价与药物（如硝酸盐类药物，α-受体阻滞剂，抗高血压药物以及CYP3A4强抑制剂）或与大量饮酒可能发生的相互作用时，应当考虑到这一点。 长时间勃起：这类药物，罕见超过4小时的长时间勃起以及持续勃起症（痛性勃起超过6小时）。如果不及时治疗持续勃起症，可能会对勃起组织造成不可逆的伤害。勃起超过4小时的患者，无论是否有痛感，都应当赴急诊就医。 对具有易发生持续勃起症的因素（如镰状细胞性贫血，多发性骨髓瘤或白血病），或阴茎存在解剖学缺陷（如异常弯曲，海绵体纤维化，或阴茎硬结症）的患者，应慎用他达拉非片。 眼部：医生应建议患者，如果突然发生了单眼或双眼视力丧失，应当立即停用所有的PDE5抑制剂包括他达拉非片，并就医。这样的事件可能是非血管性前部缺血性视神经病变（NAION）的症状，NAION是视力降低，包括永久性失明的原因之一，在所有PDE5抑制剂上市后均有罕见的报告。不能确定这些事件是否与使用PDE5抑制剂或其他因素有直接关系。对已有一只眼睛发生NAION的患者，医生应就NAION风险的升高与患者进行讨论，包括使用血管扩张剂，如PDE5抑制剂是否会对这样的患者造成不良影响。 临床试验中未包括患有遗传性视网膜退化症，包括色素性视网膜炎的患者，不建议在这些患者中使用他达拉非片。 突发性听力丧失：如果突然发生听力减退或听力丧失，医生应建议患者停止服用PDE5抑制剂，包括他达拉非片，并且立即就医。这些事件可能会伴随耳鸣和头晕，与服用PDE5抑制剂，包括他达拉非片有时间关系。不能确定这些事件是否与使用PDE5抑制剂或其他因素有直接关系。 α-受体阻滞剂和抗高血压药：医生应与患者讨论他达拉非片会增强α-受体阻滞剂和抗高血压药物的降血压作用的可能性。 PDE5抑制剂与α-受体阻滞剂合并用药时应谨慎。PDE5抑制剂，包括他达拉非片，以及α-肾上腺素受体阻滞剂都是具有降血压作用的血管舒张剂。当血管舒张剂合用时，会对血压产生叠加作用。在某些患者中，这两种药物合用可以使血压显著降低，这可能会导致症状性低血压（如昏厥）。应考虑以下情况： - 患者使用PDE5抑制剂前，接受α-受体阻滞剂治疗的情况应稳定。已证实在α-受体阻滞剂单用时血流动力学不稳定的患者，在合用PDE5抑制剂时发生症状性低血压的风险会升高。 - 接受α-受体阻滞剂治疗情况稳定的患者，应当从推荐的最低剂量开始PDE5抑制剂治疗。 - 已经服用最佳剂量的PDE5抑制剂的患者，α-受体阻滞剂应从最低剂量开始治疗。在服用PDE5抑制剂时，逐步增加α-受体阻滞剂剂量，可能会使血压进一步降低。 - PED5抑制剂和α-受体阻滞剂合用的安全性，可能会受到其他因素的影响，包括血管内血容量不足，以及其他抗高血压药物。 。 肾功能不全 按需服用他达拉非片：重度肾功能不全或接受透析的终末期肾病患者，他达拉非片限制在5 mg，每72小时不超过1次。中度肾功能不全的患者，他达拉非片的起始剂量应为5 mg，每日不超过1次，最大剂量限制在10 mg，每48小时不超过1次。对于轻度肾功能不全的患者，无需调整剂量。 每日1次服用他达拉非片：因为他达拉非的暴露（AUC）会增加，而临床经验有限，以及透析并不能影响清除率，对重度肾功能不全的患者不建议每日1次服用他达拉非片。轻度或中度肾功能不全的患者无需调整剂量（见【用法用量】）。 肝损伤 按需服用他达拉非片：轻度或中度肝损伤的患者，他达拉非片的剂量不能超过10 mg。重度肝损伤的患者没有足够的信息，因此不建议使用他达拉非片。 每日1次服用他达拉非片：未在轻度或中度肝功能不全患者中对每日1次服用他达拉非片进行广泛的评价。因此，若对这些患者处方每日1次服用他达拉非片，建议应谨慎。重度肝功能损伤的患者没有足够的信息，因此不建议使用他达拉非片。 酒精 患者应当了解酒精和PDE5抑制剂他达拉非片都是轻度的血管扩张剂。轻度血管扩张剂合用时，其各自的降血压作用都可能会升高。因此，医生应当告知患者，大量饮酒（如5个单位或更多）合并他达拉非片可能会增加直立性体征和症状的可能性，包括心率加快，直立血压降低，头晕及头痛。 与细胞色素P4503A4(CYP3A4)强抑制剂合用：他达拉非片主要通过肝脏的CYP3A4进行代谢。服用CYP3A4强抑制剂，如里托那韦，酮康唑和伊曲康唑的患者，他达拉非片的剂量限制为10 mg，每72小时不超过1次。合用CYP3A4强抑制剂和每日1次服用他达拉非片的患者，他达拉非片的剂量不得超过2.5 mg。 与其他PDE5抑制剂或勃起障碍治疗合用：尚未对他达拉非片和其他PDE5抑制剂或勃起障碍治疗合用的安全性和有效性进行研究。告知患者不要同时使用他达拉非片和其他PDE5抑制剂。 对出血的影响：体外研究证实了他达拉非是PDE5的选择性抑制剂。PDE5是在血小板中发现的。他达拉非20 mg与阿司匹林合并给药时，相对于阿司匹林单用并不会延迟出血时间。对出血异常或显著活动性消化性溃疡的患者尚无服用他达拉非片的经验。尽管他达拉非片没有延长健康受试者的出血时间，患有出血异常或显著活动性消化性溃疡的患者用药时应谨慎，并进行谨慎的风险-受益评估。 对患者进行性传播疾病的劝告：他达拉非片并不能对性传播疾病产生保护。告诫患者应对性传播疾病，包括人类免疫缺陷病毒（HIV）采取保护性措施。

在健康受试者单次剂量达500 mg，患者每日多次服药总剂量达100 mg，其不良事件与较低剂量时类似。若发生药物过量，应采用标准的支持治疗。血液透析对他达拉非的消除帮助不大。

妊娠分类B（FDA妊娠安全分类）——他达拉非并不用于女性。并没有在妊娠妇女中对他达拉非片进行充分的、良好对照的研究。在大鼠和小鼠中进行的动物生殖研究表明，没有危害胎儿的证据。 非致畸作用——动物生殖研究表明，在器官形成期内给予妊娠大鼠或小鼠他达拉非，暴露水平达到推荐的最大人类剂量（MRHD）的11倍，没有致畸性、胚胎毒性或胎儿毒性的证据。在两项大鼠围产期/产后发育研究的其中一项研究中，给予母体他达拉非的剂量按AUC达到MRHD的10倍以上时，出生后幼仔的生存期有所降低。根据AUC，在剂量超过MRHD的16倍时，发生了母体毒性的症状。存活的胎仔具有正常的发育和生殖表现。他达拉非片不能用于女性。尚不清楚他达拉非在人体中是否会通过乳汁分泌。虽然他达拉非或他达拉非的某些代谢产物在大鼠中会通过乳汁分泌，但动物乳汁中的药物水平不能准确的预测人类乳汁中的药物水平。他达拉非片不能用于儿童患者。18 岁以下的患者尚未建立安全性和有效性。在他达拉非临床研究的受试者总人数中，约有 25%为 65 岁及以上的患者，3%为 75 岁或以上患者。65 岁以上的受试者，与较年轻的受试者相比，没有观察到有效性或安全性的总体差异，因此无需根据年龄调整剂量。但应考虑某些年龄较大的个体对药物更为敏感。

B级：

与他达拉非片发生药代动力学相互作用的可能性 硝酸盐类药物：临床药理学研究表明，他达拉非片可增强硝酸盐类药物的降压作用，因此正在服用任何形式有机硝酸盐类药物的患者严禁服用他达拉非片。对于服用他达拉非片的患者，仅在治疗危及生命的情况时考虑给予硝酸盐类药物，否则应至少在使用他达拉非片最后一个剂量之后的48小时再考虑给予硝酸盐类药物。即使在这种情况下，只有在有严密的医疗监控和适当的血液动力学检测下才可以给予硝酸盐类药物（见【禁忌】，【用法用量】及【药理毒理】）。 α-受体阻滞剂：当PDE5抑制剂与α-受体阻滞剂合并用药时，应谨慎。PDE5抑制剂，包括他达拉非片，以及α-肾上腺素受体阻滞剂都是具有降血压作用的血管舒张剂。当血管舒张剂合用时，可能对血压产生叠加作用。对他达拉非与多沙唑嗪或坦洛新合用的临床药理学进行了研究（见【注意事项】，【用法用量】及【药理毒理】）。 抗高血压药：PDE5抑制剂，包括他达拉非，是轻度的系统血管扩张剂。为评估他达拉非对特定的抗高血压药物（胺碘酮，血管紧张素II受体阻断剂，苄氟噻嗪，依那普利和美托洛尔）的降血压作用的影响，进行了临床药理学研究。他达拉非与这些药物合用后，相对于安慰剂，血压略有降低（见【注意事项】及【药理毒理】）。 酒精：酒精和PDE5抑制剂他达拉非都是轻度的血管扩张剂。轻度血管扩张剂合用时，其各自的降血压作用都可能会升高。大量饮酒（如5个单位或更多）合并他达拉非片可能会增加直立性体征和症状的可能性，包括心率加快，直立性血压降低，头晕及头痛。他达拉非不影响酒精的血浆浓度，酒精也不影响他达拉非的血浆浓度（见【注意事项】及【药理毒理】）。 其它药物对他达拉非片的作用（见【用法用量】及【注意事项】） 抗酸剂：抗酸剂（氢氧化镁/氢氧化铝）与他达拉非同时给药时会降低他达拉非的表观吸收速率，但对他达拉非的AUC没有影响。 H₂拮抗剂（如尼扎替丁）：与尼扎替丁合并给药后，胃pH值显著升高，对药代动力学没有显著影响。 细胞色素P450抑制剂：他达拉非片是CYP3A4的底物，主要由CYP3A4代谢。研究表明抑制CYP3A4的药物会增加他达拉非的暴露水平。 CYP3A4（如酮康唑）：相对于他达拉非20 mg单独给药，CYP3A4的选择性强抑制剂酮康唑（400 mg/天）能使他达拉非20 mg单次给药的AUC增加312%，Cmax增加22%。相对于他达拉非10 mg单独给药，酮康唑（200 mg/天）能使他达拉非10 mg单次给药的AUC增加107%，Cmax增加15%（见【用法用量】）。 尽管未对特定的相互作用进行研究，其他CYP3A4抑制剂，如红霉素，伊曲康唑和葡萄柚果汁，也可能会增加他达拉非的暴露水平。 HIV蛋白酶抑制剂：里托那韦（500 mg或600 mg，每天2次达稳态），是CYP3A4，CYP2C9，CYP2C19，和CYP2D6的抑制剂，相对于20 mg他达拉非单次给药，能使他达拉非20 mg单次给药的AUC增加32%，Cmax降低30%。利托那韦（200 mg每天2次），相对于他达拉非20 mg单用，能使他达拉非20 mg单次给药的AUC增加124%，Cmax无变化。尽管尚未对特定的相互作用进行研究，其他HIV蛋白酶抑制剂也很可能会增加他达拉非的暴露水平（见【用法用量】）。 细胞色素P450诱导剂：研究表明，能够诱导CYP3A4的药物，可以降低他达拉非的暴露水平。 CYP3A4（如利福平）：利福平（600 mg/天），是CYP3A4诱导剂，与他达拉非10 mg单独给药相比，能使他达拉非的AUC降低88%，Cmax降低46%。尽管未对特定的相互作用进行研究，其他CYP3A4诱导剂，如卡马西平，苯妥英和苯巴比妥，也可能会降低他达拉非的暴露水平。无需调整剂量。他达拉非与利福平或其他CYP3A4诱导剂同时给药导致的暴露水平降低，会降低每日一次服用他达拉非片的疗效，而疗效降低的幅度是未知的。 他达拉非片对其它药物的作用 阿司匹林：他达拉非不会增强阿司匹林引起的出血时间延长。 细胞色素P450底物：对经细胞色素P450（CYP）同功酶代谢的药物，预期他达拉非片不会对其清除率具有临床显著性的抑制或诱导。研究表明，他达拉非不会抑制或诱导P450同功酶CYP1A2，CYP3A4，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，和CYP2E1。 CYP1A2（如茶碱）：他达拉非对茶碱的药代动力学没有显著影响。他达拉非与茶碱合并给药时，会轻微增加茶碱引起的心率加快（3次/分钟）。 CYP2C9（如华法令）：他达拉非对S-华法令或R-华法令的AUC无显著影响，对华法令引起的凝血酶原时间的改变也无影响。 CYP3A4（如咪达唑仑或洛伐他汀）：他达拉非对咪达唑仑或洛伐他汀的AUC无显著影响。 P-他蛋白（如地高辛）：他达拉非（40 mg每日1次）联合给药10天，在健康受试者中对地高辛（0.25 mg/天）的稳态药代动力学无显著影响。

Lilly del Caribe．Inc.

86978403001385,86978403001408,86978403001415,86978403001392,86978403001149,86978403001132

性刺激过程中，阴茎因阴茎动脉和阴茎海绵体平滑肌松弛引起阴茎血流增加而勃起。这一反应是通过神经末梢和内皮细胞释放的一氧化氮(NO)介导的， NO刺激平滑肌细胞合成环磷鸟苷 （cGMP） 。cGMP导致平滑肌松弛，增加了流入阴茎海绵体的血流。抑制磷酸二酯酶5（PDE5），可以通过增加cGMP的量增强勃起功能。他达拉非能抑制PDE5。由于需要性刺激激发局部释放一氧化氮，因此如无性刺激，他达拉非就不会对PDE5产生抑制。 体外研究显示他达拉非是PDE5的选择性抑制剂。PDE5存在于阴茎海绵体平滑肌、血管和内脏平滑肌、骨骼肌、血小板、肾脏、肺、小脑和胰腺中。 体外研究表明，他达拉非对PDE5的作用比对其他磷酸二酯酶的作用强。这些研究显示他达拉非对PDE5的作用比对心脏、脑、血管、肝、白细胞、骨骼肌和其他脏器中发现的PDE1、PDE2、PDE4和PDE7的作用强10000倍以上。 他达拉非对PDE5的作用比对心脏、 血管中发现的PDE3的作用强10000倍以上。此外，他达拉非对PDE5的作用强度是对PDE6的约700倍，后者存在于视网膜，参与光传导。他达拉非对PDE5的作用强度比对PDE8，PDE9和PDE10高9000倍以上。他达拉非对PDE5的作用强度比对PDE11A1高14倍，比PDE11A4高40倍，这是PDE11已知四种形式中的两种。PDE11是一种在人类前列腺、睾丸、骨骼肌和其他组织中发现的酶。在体外，他达拉非能够抑制重组PDE11A1，在治疗范围内的浓度下，对PDE11A4的活性抑制程度较低。抑制PDE11对于人类的生理学作用和临床影响并不明确。

临床前毒理 致癌性、致突变性以及对生殖能力的损害：他达拉非剂量达400 mg/kg/天，每日1次给药达2年，对大鼠或小鼠无致畸性。通过测定游离他达拉非的AUC确定系统的药物暴露水平，小鼠的暴露水平是人类男性服用MRHD 20 mg的暴露水平的10倍，雄性和雌性大鼠相当于14和26倍。 他达拉非在体外细菌Ames试验和小鼠淋巴细胞的正向突变试验中无致突变性。他达拉非在体外人类淋巴细胞的染色体畸变试验或体内大鼠微核试验中无诱变性。 口服给予雄性或雌性大鼠他达拉非400 mg/kg/天，对生殖力、生殖表现或生殖器官的形态没有影响，该剂量在雄性和雌性大鼠产生的游离他达拉非AUC，分别相当于人类服用MRHD 20 mg观察到的暴露水平的14倍或20倍。每天给予比格犬他达拉非3 - 12个月，20 - 100%的动物出现了与治疗相关的不可逆的曲细精管上皮细胞变性和萎缩，导致40 - 75%在剂量组≥10 mg/kg/天的比格犬精子生成数量出现降低。游离他达拉非的系统暴露（根据AUC）和未观察到效应水平（NOAEL）（10 mg/kg/天）与在MRHD 20 mg预期的暴露水平是相似的。 在接受400 mg/kg/天他达拉非2年的大鼠或小鼠中，没有发现与治疗相关的睾丸变化。 动物毒理学和/或药理学：动物研究表明，接受他达拉非治疗的小鼠、大鼠和犬发生了血管炎。当游离他达拉非暴露水平达到推荐MRHD 20 mg人类AUC的2 - 33倍时，在小鼠和大鼠的脾脏、胸腺和肠系膜淋巴结发现了淋巴坏死和出血。当游离他达拉非暴露水平达到推荐MRHD 20 mg人类AUC的1 - 54倍时，犬中的弥散性动脉炎发生率升高。在一项12个月的犬研究中，当游离他达拉非暴露水平达到推荐MRHD 20 mg人类AUC的14 - 18倍时，没有观察到弥散性动脉炎，但2只犬出现了白细胞（嗜中性粒细胞）显著减少和中度的血小板降低和炎症。停药后2周内异常的血细胞变化可恢复。 生殖毒性研究：在大鼠和小鼠中进行了生殖研究，暴露水平相当于MRHD 20 mg的11倍，没有发现因为他达拉非引起的生殖力受损或对胎儿的危害。此外，在主要器官发育期给予妊娠大鼠或小鼠他达拉非，暴露水平达MRHD的11倍，没有发现致畸性、胚胎毒性或胎儿毒性。 在一项大鼠围产期和产后发育的研究中，他达拉非60、200、和1000 mg/kg剂量组观察到胎仔产后的生存期减少。母体毒性的无明显效应的水平（NOEL）为200 mg/kg/天，发育毒性为30 mg/kg/天。产生的暴露水平，分别为MRHD 20 mg的人类AUC的16倍和10倍。他达拉非和/或其代谢产物，能够穿过胎盘，暴露于大鼠的胎儿。 他达拉非和/或其代谢产物在哺乳大鼠中能通过乳汁，浓度约为血浆中的2.4倍。

国外试验数据：健康受试者中，在2.5 - 20 mg剂量范围内，他达拉非AUC随剂量成比例地增高。每日用药1次，在5天内达到稳态血药浓度，暴露水平大约是单次用药后的1.6倍。在一项单独的健康男性受试者研究中，测定了他达拉非20 mg单次给药，以及5 mg单次和每日1次多次给药后的平均他达拉非浓度。 吸收：单次口服给药后，他达拉非在30分钟 - 6小时（中位时间2小时）达到平均最大观测血浆浓度（Cmax）。口服他达拉非片后的绝对生物利用度尚未明确。 他达拉非的吸收率和程度不受食物的影响，所以他达拉非片可以与或不与食物同服。 分布：口服给药后的平均表观分布容积约为63 L，说明他达拉非分布进入组织。在治疗浓度，血浆内94%的他达拉非与蛋白结合。 在健康受试者中，仅有不到0.0005%服药剂量的药物出现在精液内。 代谢：他达拉非主要由CYP3A4代谢为儿茶酚代谢产物。儿茶酚经过广泛的甲基化和葡萄糖醛酸化，分别形成甲基儿茶酚和甲基儿茶酚葡萄糖醛酸结合物。主要的循环代谢产物为甲基儿茶酚葡萄糖醛酸。甲基儿茶酚浓度低于葡萄糖醛酸浓度的10%。体外数据表明，观察到的代谢产物浓度不会产生药理学活性。 消除：在健康受试者口服他达拉非平均清除率为2.5 L/小时，平均半衰期为17.5小时。他达拉非主要以无活性的代谢产物形式排泄，主要从粪便（约61%的剂量），少部分从尿中排出（约36%的剂量）。 老年人：健康老年受试者（65岁或以上）口服他达拉非清除率较低，使得AUC比19 - 45岁的健康受试者高25%，对Cmax没有影响。无需根据年龄单独调整剂量。但应考虑到某些年龄较大的个体对药物的灵敏度较高（见【用法用量】）。 儿童：未对18岁以下个体进行他达拉非的评价（见【用法用量】）。 糖尿病患者：在患有糖尿病的男性患者给予他达拉非10 mg后，AUC比健康受试者降低约19%，Cmax降低约5%。无需调整剂量。 肝损伤：在临床药理学研究中，他达拉非给药剂量为10 mg，在轻度和中度肝功能损害受试者（Child-PughA级或B级）的AUC与健康受试者相似。对肝功能不全的患者每日服用超过10 mg他达拉非的情况，目前尚无资料。关于重度肝功能不全（Child-Pugh分级C）患者的数据有限。（见【用法用量】及【注意事项】）。 肾功能不全：在单剂量他达拉非（5 - 10 mg）临床药理学研究中，他达拉非的AUC在轻度（肌酐清除率51 - 80 mL/min）或中度（肌酐清除率31 - 50 mL/min）肾功能不全患者中增加了1倍。在进行血液透析的终末期肾病受试者中，10或20 mg他达拉非单次给药后，Cmax增加了2倍，AUC增加了2.7 - 4.1倍。肾功能受损的受试者，总甲基儿茶酚（游离+葡萄糖醛酸化的）的暴露水平是肾功能正常者的2 - 4倍。透析（在给药后24 - 30小时进行）对他达拉非或代谢消除没有影响。在一项剂量为10 mg的临床研究（N=28）中，中度肾功能损伤的男性患者发生背痛作为限制性不良事件。剂量为5 mg时，背痛的发生率和严重程度，与一般人群没有显著差异。在进行透析的患者中，服用10 - 20 mg他达拉非没有报告背痛的病例（见【用法用量】及【注意事项】）。

片剂

2.5mg,5mg,10mg,20mg

铝塑包装。 2.5mg: 14片/盒，28片/盒 5mg: 14片/盒，28片/盒 10mg: 4片/盒 20mg: 1片/盒，2片/盒，4片/盒，8片/盒

常温（10~30℃）保存。将药品置于儿童触及不到的地方。

5mg×14片 515.00元起;5mg×28片 895.00元;20mg×1片 137.50元起;20mg×2片 240.00元起;20mg×4片 450.00元起;20mg×8片 860.00元起

36 个月

G04BE08

H20170286,H20170284,H20170283,H20170285,H20170022,H20170021