利其丁说明书

Phentolamine Mesylate Injection

酚妥拉明

本品主要成份为甲磺酸酚妥拉明。 化学名称：3-{[(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)甲基]（4-甲苯基）氨基}苯酚甲磺酸盐。 分子式：C₁₇H₁₉N₃O·CH₄O₃S 分子量：377.46 辅料：葡萄糖、焦亚硫酸钠、注射用水。

本品为无色至微黄色的澄明液体。

1.用于诊断嗜铬细胞瘤及治疗其所致的高血压发作，包括手术切除时出现的高血压，也可根据血压对本品的反应用于协助诊断嗜铬细胞瘤； 2.治疗左心室衰竭； 3.治疗去甲肾上腺素静脉给药外溢，用于防止皮肤坏死。

成人常用量： 1 用于酚妥拉明试验，静脉注射5mg，也可先注入1mg，若反应阴性，再给5mg，如此假阳性的结果可以减少，也减少血压剧降的危险性； 2 用于防止皮肤坏死，在每1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg作静脉滴注，作为预防之用。已经发生去甲肾上腺素外溢，用本品5-10mg加10ml氯化钠注射液作局部浸润，此法在外溢后12小时内有效； 3 用于嗜铬细胞瘤手术，术时如血压升高，可静脉注射2-5mg或滴注每分钟0.5-1mg，以防肿瘤手术时出现高血压危象； 4 用于心力衰竭时减轻心脏负荷， 小儿常用量： 1、用于酚妥拉明试验，静脉注射一次1mg，也可按体重0.15mg/kg或按体表面积3mg/m²。 2、用于嗜铬细胞瘤手术，术中血压升高时可静脉注射1mg，也可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m²，必要时可重复或持续静脉滴注。

较常见的有直立性低血压，心动过速或心律失常，鼻塞、恶心、呕吐等;晕厥和乏力较少见;突然胸痛 (心肌梗死) 、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见。

严重动脉硬化及肾功能不全者，低血压、冠心病、心肌梗死，胃炎或胃溃疡以及对本品过敏者禁用。

作酚妥拉明试验时，在给药前、静脉给药后至3分钟内每30秒、以后7分钟内每1分钟测一次血压，或在肌肉注射后30～45分钟内每5分钟测一次血压。对诊断的干扰，降压药、巴比妥类、鸦片类镇痛药、镇静药都可以造成酚妥拉明试验假阳性，故试验前24小时应停用;用降压药必须待血压回升至治前水平方可给药。

可引起低血压、心律不齐、全身静脉血量增加、休克、头痛、视力障碍、呕吐、低血糖等，必要时用升血压药。

尚无可靠参考文献。 尚无可靠参考文献。 一般来说，在妊娠的头3个月不能使用该药。在整个妊娠期间应认真考虑使用该药的利与弊。 尚无有关妊娠妇女使用酚妥拉明的资料。除非必须使用酚妥拉明治疗，妊娠期间应不使用本品。 尚无酚妥拉明是否进入乳汁的资料。为安全起见，建议在哺乳期间不要使用酚妥拉明。

C级：

（1）与拟交感胺类药同用，使后者的周围血管收缩作用抵消或减弱。 （2）与胍乙啶同用，体位性低血压或心动过缓的发生率增高。 （3）与二氮嗪同用，使二氮嗪抑制胰岛素释放的作用受抑制。 （4）苯巴比妥类、导眠能等加强本品降压作用。 （5）忌与铁剂配伍。

Nycomed Austria GmbH

86978679001256

本品（ Regitine）的活性成份-酚妥拉明是一种具有竞争性的非选择性α1和α2受体阻滞药，其作用持续时间较短。通过阻断突触或α₁和α₂受体，因而引起血管扩张和血压降低。它亦能对去甲肾上腺素和肾上腺素引起的血管收缩反应产生拮抗作用。由于阻断α2受体而导致增加神经元的去甲肾上腺素的释放，这可说明本品对增强心肌收缩力和速率有良好效应的原因。

长期的试验表明，甲磺酸酚妥拉明没有明显的致癌、致突变和生殖毒性。在对大鼠、小鼠和兔的试验中，未发现甲磺酸酚妥拉明有致畸或胚胎毒性。

1.吸收：静脉输注10mg含有¹⁴C标记的酚妥拉明，输注时间为45分钟。输后30分钟，从放射性计量测出的峰值血浓度为0.11μg/ml，未变药物量为0.09μg/ml。 2.分布：当浓度范围为0.02-109g/ml时，酚妥拉明与人体血清蛋白结合率为54%。 3.代谢：人体经过静脉输注酚妥拉明后，能产生广泛的代谢变化。平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羧基-苯衍生物，它占剂量的17%。静注投药而言，这两种物质的结合物是次要的代谢物。口服酚妥拉明受代谢的影响较静注为大。 4.排泄：静脉输注10mg甲磺酸酚妥拉明的头24小时内，尿中的排泄物和代谢物占剂量的70%，粪中占3%。在3天的观察期结束时，尚未完成排泄平衡，此时排泄量只占剂量的79%。酚妥拉明很快由血中排出，它不遵循第一级动力学规律：经2-4小时后，其浓度已降低到其峰值的约15%。有关数据不能用于计算排泄半衰期。

注射剂

1ml:10mg

玻璃安瓶。

遮光，2-8℃保存。避免儿童误取。

40.00元

60个月。

C04AB01

H20091081

国家基本药物目录;国家基本医疗保险和工伤保险药品