沐利汀说明书

Brimonidine Tartrate Eye Drops

酒石酸溴莫尼定

本品主要成份为酒石酸溴莫尼定 化学名称：5-溴-6-(2-咪唑双烯氨)喹恶啉L-酒石酸 分子式：C₁₁H₁₀BrN₅·C₄H₆O₆分子量：442.24

本品为淡黄色或淡黄绿色澄明液体。

本品适用于降低开角型青光眼和高眼压症患者的眼压。部分患者长期使用本品时，其降低眼压的作用逐渐减弱。作用减弱出现的时间因人而异，因此应予以密切关注。

滴入眼睑内。常规剂量滴患病的眼每日2次，每次1滴。眼内压在下午达高峰的患者或眼内压需额外控制的患者，下午可增加一滴。 0.2%酒石酸溴莫尼定滴眼液可与其他眼表应用的降眼内压药物合用，但用药间隔应大于5分钟。

在溴莫尼定滴眼液临床研究期间报告了以下不良反应，并按照以下惯例分类：非常常见（≥1/10），常见（≥1/100至＜1/10），不常见（≥1/1,000至＜1/100），罕见（≥1/10,000 至＜1/1,000）和非常罕见（＜1/10,000）。在每个频率组内，按严重性降序呈列了不良反应。
详见药品说明书通过上市后监测确定的溴莫尼定滴眼液的不良反应还包括以下几项。不能从可用数据中估计频率。在每个系统器官分类内，按严重性降序列示不良反应。

本品禁用于对酒石酸溴莫尼定或本品中任何成分过敏者，亦禁用于使用单胺氧化酶抑制剂治疗的患者。

老年患者使用本品的安全性和有效性尚缺乏资料。

1.尽管临床研究中本品对患者的血压影响甚小，但有严重心血管疾患的患者使用的仍应谨慎。2.由于未进行肝或肾功能受损患者使用本品的研究，故在治疗此类患者时，应谨慎。3.精神抑郁，大脑或冠状动脉机动不，雷诺氏现象，直立性低血压，血栓闭塞性脉管炎的患者，使用本品均谨慎。4.研究期间某些患者使用本品的作用减弱，使用酒石酸莫尼定滴眼液治疗时，在第一个月观察到降眼压未必都能反映长期降眼压的水平，对使用降眼压药的患者，应按常规期监测眼内压。5.本品中使用的保存剂为苯扎氯铵，而苯扎氯铵有可能被软性接触镜，困此应向配戴软性接触镜的患者说明，在滴用本品后至少等待15分钟再配戴。6.与各种α—肾上腺素能受体激动剂一样，本品亦可使某些患者产生疲劳和/或倦怠，因此应提醒从事危险作业的患者使用本品有出现精神集中下降的可能性。7.酒石酸溴莫尼定可能会引起眼部过敏反应。如果患者出现过敏反应，应停止治疗。8.已报告使用酒石酸溴莫尼定时出现了迟发性眼部超敏反应，有些报告称与 IOP 升高相关。

意外摄入导致的系统性过量（成人）：成人意外摄入溴莫尼定的相关信息非常有限。口服本品过量时可采用支持疗法或对症治疗；应保持患者呼吸道畅通。已报告称其他α-2受体激动剂口服过量引起了低血压，乏力，呕吐，昏睡，镇静，心动过缓，心律失常，瞳孔缩小，呼吸暂停，眼压过低，体温过低，呼吸抑制和癫痫发作之类的症状。儿科人群：已发表或报告儿科受试者不慎食入本品以后出现了严重副作用。受试者出现了 CNS 抑制症状，通常为暂时昏迷或意识水平低，昏睡，嗜睡，眼压过低，心动过缓，体温过低，苍白，呼吸抑制和呼吸暂停，需送入重症监护室进行护理，如有指征可插管。报告显示所有受试者都已完全痊愈，通常在 6-24 个小时之内痊愈。

未进行孕妇使用本品的研究，但在动物研究中有极少量的溴莫尼定可通过胎盘，进入胎鼠的循环系统。因此只有判定本品可能给母亲带来的利益大于给胎儿带来的潜在危险时，方可使用。 虽然在动物试验中已发现酒石酸溴莫尼定随乳汁排出，但本品是否亦随母乳排出，尚不明确。因此是否停止授乳或停止用药，应视本品对哺乳期妇女的重要性而定。2岁以下儿童应用的安全性及有效性尚未建立。已有报道婴儿使用溴莫尼定出现心搏徐缓、血压过低、降低体温、张力减弱以及呼吸暂停的症状。不推荐2岁以下儿童使用本药。年龄较大患者(65岁以上患者)单剂量使用溴莫尼定后的Cmax、AUC 以及半衰期与年轻人相同，表明溴莫尼定的全身吸收和消除不受年龄影响。包括年龄较大患者参加的为期3个月临床研究的数据显示，溴莫尼定对全身的影响非常小。

B级：

1.禁用于正在使用单胺氧化酶抑制剂的患者。2.建议正在使用可影响去甲肾上腺素能传输的抗抑郁药（例如，三环类抗抑郁药和米安色林）的患者应慎用。此外，已报告称三环类抗抑郁药使系统性可乐定的降压作用减弱。目前没有与给药后循环中的儿茶酚胺类药物的水平有关的数据。然而，建议正在使用会影响循环中的胺类代谢和摄取的药物（例如，氯丙嗪，哌醋甲酯，利血平）的患者慎用。3.α受体激动剂为一类可降低脉率和血压的药物。与抗高血压药和/或具有类似心血管效应（引起低血压的药物）的强心苷类药物伴随使用时要慎重。4.使用CNS抑制剂（例如，乙醇，巴比妥类，阿片类，镇静剂或麻醉剂）时应考虑出现累加效应或增强效应这种可能性。5.在开始全身性（无论何种剂型）伴随使用（或更改剂量时）可能会与α-肾上腺素能受体激动剂相互作用或干扰其活性的药物时（即，肾上腺素能受体激动剂或拮抗剂，例如，异丙肾上腺素，哌唑嗪）要慎重。

Alcon Laboratories,Inc.

86978196000381

酒石酸溴莫尼定为肾上腺素能α受体激动剂，本品用药后两小时降眼压效果达到高峰。在动物及人体中用荧光光度测定法进行的研究表明，酒石酸溴莫尼定具有双重的作用机制：既减少房水的生成，又增加葡萄膜巩膜的房水外流。

致癌性：在小鼠和大鼠每日分别口服 2.5mg/kg和 1.0mg/kg 剂量（按推荐的滴 眼剂量计，分别约为人血浆中本品的 77倍和 118倍），为期 21 个月和 2 年的研究观察中，均未见与药物有关的致癌作用。遗传毒性：Ames 试验、中国仓鼠卵巢（CHO)细胞染色体畸变试验、小鼠促细胞发生的研究以及显性致死分析中，未见本品的致突变作用。生殖毒性：大鼠口服溴莫尼定 0.66mg/kg,未见对胎鼠的损害。此剂量相当于给人多次滴眼后人血浆中药物浓度的 100 倍。

本品进行了多中心随机双盲平行对照的临床研究，以进口的眼力健公司生产的0.2%酒石酸溴莫尼定滴眼液（商品名：阿法根）为对照药品，对本品治疗原发性开角型青光眼和高眼压症的临床疗效及安全性进行了评价。 入选标准：1、年龄18-65岁的原发性开角型青光眼、高眼压症患者（眼压≥24mmHg且≤35mmHg）。2、未经治疗或仅用单一降压药物治疗。后者入选前需停药（β受体阻滞剂：21天；肾上腺素能制剂：14天；胆碱能制剂和碳酸酐酶抑制剂：5天）。 给药方法：每日点眼2次，每次1滴，给药时刻均是早8点和晚8点，共6周。 疗效指标：眼压，于点药前（基线日）和点药后2、4及6周由专人以自动眼压分析仪测量，测3次求平均值。 有效性结果： 对三个中心122例PP分析集的病例分析发现，三个中心共有显效例对照组49例、试验组48例；进步例对照组13例、试验组10例；无效例对照组0例、试验组2例。对照组、试验组之间的差异未见统计学意义（p>0.05）。合计显效、进步病例为有效例，据此计算有效率。两组共有有效例120例；对照组62个有效例，有效率为100%；试验组58个有效例，有效率96.7%；对照组、试验组之间的有效率差异未见统计学意义（p>0.05）。 对三个中心130例ITT分析集的病例结果分析发现，三个中心共有显效例对照组49例、试验组49例；进步例对照组13例、试验组10例；无效例对照组1例、试验组2例。对照组、试验组之间的差异未见统计学意义（p>0.05）。合计显效、进步病例为有效例，据此计算有效率。对照组有效率为98.4%；试验组有效率96.7％。对照组、试验组之间的有效率差异未见统计学意义（p>0.05）。 试验过程中，于点药前（基线日）和点药后第3天、第2、4、及6周以自动眼压分析仪测量眼压，测3次求平均值。各个检测点的眼压与基线值比较分析发现：两组点药后第3天、第2、4、及6周的眼压与基线值比较均下降，且都具有统计学意义（p<0.01）。比较试验组、对照组的点药后第3天、第2、4、及6周的眼压改变，未见各个检测点组间差别，即各个检测点的眼压改变的组间差异全部无统计学意义（p>0.05）。 安全性结果： 在全部132例（对照组65例、试验组67例）入选的病例中，分别有38例病例（对照组20例(30.8%)、试验组18例(26.9%)）出现不良事件。两组不良事件的差别无统计学意义。与用药有关的不良事件合计有：对照组4例（20.0%）；试验组2例（11.1%）；与用药可能有关的不良事件合计有：对照组16例（80.0%）；试验组12例（66.7%）；不良反应的表现有：点眼后眼刺疼、刺激症状、结膜充血/眼红、结膜瘙痒、畏光、眼部干涩、眼部灼热感、眼异物感、口干；两组6周不良事件与用药的关系的组间差别无统计学意义（p>0.05）。 对生命体征（收缩压、舒张压和心率）、眼科学检查指标（视野、视力、瞳孔直径、杯盘）、血常规、尿常规、血清生化的影响，试验前后配对比较未见显著性区别，未见药物的不良反应。试验组、对照组之间的差别无统计学意义（p>0.05）。

眼部给予0.2%溶液后，血浆浓度于1~4小时内达到峰值，然后下降，全身的半衰期约为3小时。在人体中，溴莫尼定的全身代谢是广泛的，主要代谢部位为肝脏。原形药物及其代谢物主要经尿排泄。口服放射性标记的溴莫尼定后，约87%的药物在120小时内被清除，尿中约占74%。

滴眼剂

5ml:10mg

5ml无菌滴眼液，置于DROPTAINER ® 塑料滴瓶中。1支/盒。

置于 15-25℃保存。

45.00元起

24个月

H20150504

国家基本医疗保险和工伤保险药品