新体卡松说明书_医药百科

新体卡松说明书

Acitretin Capsules

药品成分：

阿维A

化学成分：

本品主要成份为阿维A 化学名称：全反式-9-（4-甲氧基-2，3，6-三甲基苯基）-3，7-二甲基-2，4，6，8-壬四烯酸。分子式：C₂₁H₂₆O₃分子量：326.44

性状：

本品为硬胶囊，内容物为淡黄色至黄色的粉末或块

适应症：

严重银屑病患包括：红皮性银屑病、局部性或全身性脓疱银屑病。严重角质化疾患，例如先天型鱼鳞病、毛发红糠疹、毛囊角化病、对其他治疗有抗药性可能的角质化疾患。

用法用量：

阿维A的剂量应当根据个体情况进行调整，因为各人药物的吸收及代谢率存在差异。最好为每日一次服药，并且与食物或奶同服。以下为一般指导量：·成人初始量25毫克（25毫克胶囊一粒）或30毫克（10毫克胶囊三粒）服用2~4周后可获得满意效果。维持量必须根据临床疗效和耐受性来决定。一般每日25毫克~50毫克服用6-8周常可获得理想疗效。在某些病例，有时需要将剂量增大至最大75毫克／日(25毫克胶囊三粒)。当大部分银屑病皮损消退后可停止服用。复发病例可用上述方法重新治疗。在角化异常性疾病，常需要维持疗法，不过应当使用尽可能小的剂量，如20毫克／日，一般不应超过50毫克／日。·儿童考虑到长期治疗可能出现的严重副作用，因此应慎重评估治疗的副作用和疗效的平衡。一般只有当其他疗法不能使用时才能应用阿维A酸。剂量应根据患者体重进行计算，每日剂量约为0.5毫克／千克，部分病例可短时间使用大剂量（高达1毫克／千克／日）药物，但最大不能超过35毫克／日。考虑到长期治疗的副作用，维持剂量应控制在尽可能低水平。·联合疗法当本品与其它疗法联合应用时，根据患者的个体反应，可以适当减少本品的剂量。正规外用疗法不影响本品的疗效，因而可以继续进行。

不良反应：

服用本品的患者大多数会发生一些不良反应。这种不良反应往往在减量或停药后消失，在治疗开始阶段有时可见银屑病症状有所加重。最多见的不良反应为维生素A过多症的表现如嘴唇干燥，使用脂性软膏可使该不良反应减轻。粘膜和移行上皮可发生干燥或发生炎症性损害。有时这种情况会导致鼻出血和鼻炎，眼部症状（干眼症、结膜炎）和对角膜眼镜片的不耐受。角膜溃疡罕见。
还可发生唇炎、口角皲裂、口腔干燥和口渴。偶有发生口炎、齿龈炎及味觉异常者。在本品治疗过程中，由白色念珠茵所致的外阴阴道炎的发生率也有所上升。治疗过程中可发生全身皮肤变薄、脱屑，特别在掌跖更明显。常见脱发、甲脆和甲沟炎。偶见大疱性皮疹和发质异常。在少数情况下，还可发生光敏反应。上述副作用一般在停药后都可恢复。虽然颅内高压（假性脑瘤）罕见，但有时可有头痛。患者如出现剧烈头痛、恶心、呕吐和视力异常，应立即停用本品并请神经科医生进行诊治，有时可见视力模糊和夜间视力下降（见【注意事项】）。偶见肌肉、关节和骨骼疼痛。维持治疗可导致已存在的脊柱骨质增生加重、出现新的骨质增生性病变和导致骨骼外钙化，这些变化在长期维甲酸治疗中也可见到。偶见外周水肿和皮肤潮红的报告。胃肠道症状、肝炎和黄疸罕见。有时可见一过性和可逆性的肝脏转氨酶和碱性磷酸酶的升高。在服用大剂量期间，有血清甘油三脂和胆固醇的升高，特别是在高危患者（脂代谢异常，糖尿病、肥胖、酗酒）更易发生，不过这些变化为可逆性。如果上述高危条件持续存在，不能排除发生动脉粥样硬化的危险。

禁忌：

本品具有高度致畸性，禁止用于妊娠妇女，育龄期妇女在服用本品前4周内，在服药期间以及服药后2年内应严格避孕（见后）。育龄期妇女也不能接受正在服用本品的患者的血液，服用药物的患者在服药期间以及停药后一年内禁止献血。本品禁用于有严重肝肾功能损害的患者，也不能用于慢性高血脂症的患者。因为和四环素均可引起颅内压升高，因此禁止这两者药物联合应用。有报告甲氨喋呤和阿维A联合应用可使肝炎发生率上升，因此，甲氨喋呤与本品也不能联合应用。禁止本品和维生素A或其它维甲酸类药物联合应用，因为可能产生维生素A过多症。对于药物成份过敏者（无论对阿维A还是对赋形剂）或对其它维甲酸类药物过敏者均不能使用本品。

注意事项：

本品必须在医生指导下使用，且这些医生应当具有全身应用维甲酸的经验，并了解阿维A疗法具有致畸危险。育龄期妇女严禁在本品治疗过程中饮酒，因为临床证据显示二者联合应用有形成阿维A酯的可能。这一代谢过程的机制尚不清楚，因此，尚不知道其它一些有相互作用的化学物有无此可能。在阿维A疗法结束后2个月内应避免饮酒。在开始阿维A治疗前应化验肝功能，治疗开始后的头2个月应每1-2周复查一次，以后每3个月重复一次。如果发现异常应改为每周复查。如果肝功能不能恢复正常或继续加重则应停药。对这些病例应当至少监测肝功能三个月。特别是在高危患者（脂代谢异常，糖尿病，肥胖及酗酒者）应当监测血清胆固醇及甘油三脂水平（空腹血），对长期用药者更应如此。在糖尿病患者，因维甲酸既可改善糖耐量也可加重糖耐量异常，因此在治疗早期应用本品时对血糖监测的频率应当增加。成人在接受长期本品治疗过程中，考虑到有骨化异常的可能（见【不良反应】），应当定期进行体检。如果发生这种情况，应当与患者认真进行疗效／风险分析以决定是否继续该疗法。在儿童患者，应严密监测生长指标及其骨骼发育情况。在本品治疗中曾有发生夜间视力下降的报告。应当告诉患者这一可能，提醒其在夜间驾驶或操作机车中特别小心。应仔细监测视力方面的异常（见【不良反应】）。在服用本品期间，使用微小剂量黄体酮制剂（微丸）来避孕可能不太适当。应当强调指出，目前对于终生服用本品所致的后果还不十分了解。

药物过量：

在急性用药过量时，必须立即停用本品。因为该药的急性毒性较低因此没有必要采取其它措施。用药过量的症状与急性维生素A过多症相同即头痛和眩晕。

用药人群：

本品有生殖毒性，孕妇和哺乳期妇女禁用。本品有生殖毒性，孕妇和哺乳期妇女禁用。阿维A在儿童中应用的疗效和安全性尚未确认，因而阿维A只用于患有严重角化异常性疾病，且无有效替代疗法的那些儿童。对老年患者用药，未见报道需作特殊对待。

FDA妊娠药物分级：

X级：

药物相互作用：

该药不能与维生素A和其它维甲酸类药物同时使用，因为可导致维生素A过多症。本品对香豆素类抗凝药（华法令）的蛋白结合率无影响。本品与苯妥英同时使用可降低苯妥英的蛋白结合率。甲氨喋呤、四环素：见【禁忌】目前尚未观察到本品与其它药物的相互作用（如地高辛、甲氰咪胍、含雌激素和黄体酮的避孕药）。在健康志愿者进行的研究表明，阿维A与乙醇同时使用可导致阿维A酯形成。这一现象在体外试验中也被证明。在最近的研究中，某些服用阿维A的患者也有阿维A酯的形成。在这一现象得到很好解释之前，必须考虑到阿维A酯的药代动力学特征。因此，在本品治疗结束后2年内要进行避孕，因为阿维A酯的半衰期约为120天（见妊娠）。

生产企业：

CENEXI

药品图片：

药品本位码：

86979040000175,86979040000168

药理作用：

药理作用：本品的活性成份为阿维A，是一种类似维甲酸的芳香族合成物质。在耐受性的临床前期试验中，未发现阿维A有致突变和致癌性，也未发现对肝脏的直接的毒性。在动物试验中，阿维A具有高度致畸性。在对银屑病和角化异常性疾病进行的临床试验证实阿维A可使表皮细胞增生、分裂以及角质形成等正常化，而一般来讲其副作用是可耐受的。阿维A的作用纯粹是症状性的，其作用机理仍不十分清楚。

药代动力学：

1、吸收阿维A在服药后1~4小时达到血浆峰浓度。当进餐中服药时，药物的生物利用度可达最好。一次服药后其生物利用度约为60%,但个体差异很大(36~95%)。2、分布阿维A具有很高脂溶性，很易在组织中分布。其蛋白结合率在99%以上。在动物研究中，通过胎盘的阿维A足以导致胎儿畸形。因为阿维A具有很高的脂溶性，因此在乳汁中的含量也相当高。3、代谢阿维A可通过异构转化为13-顺异构体(顺阿维A)还可通过葡萄糖醛酸化和侧链剪切进行代谢。4、排泄过对21~70岁患者的多次用药进行研究，阿维A的血浆消除半衰期约为50小时，其主要代谢产顺阿维A的消除半衰期约为60小时，该代谢产物也有致畸性。根据所观察到的患者最长半衰期（阿维A为96小时，顺阿维A为123小时）以及推算的线性动力学，预测出长期治疗的患者在停药后36天阿维A和顺阿维A的血浆浓度也降至检出值以下（<6纳克／毫升）。阿维A全部以代谢物形式排出，尿中和粪中各一半。

剂型：

胶囊剂

规格：

30粒/盒; 100粒/盒

包装：

10mg：30，100粒/盒 25mg：30，100粒/盒

储藏：

本品应贮存于250C以下。药品应存放于小孩接触不到处。

价格：

30粒 510.00元

有效期：

36个月