倍美力说明书_医药百科

倍美力说明书

Conjugated Estrogens Cream

药品成分：

结合雌激素

化学成分：

化学名称：结合雌激素，是各种雌激素的混合物，主要成份为雌酮硫酸钠（C18H21O5SNa）和马烯雌酮硫酸钠（C18H21O5SNa），雌激素完全从天然物质中提取。

性状：

本品为乳剂型基质的白色或类白色软膏。

适应症：

本品适用于治疗萎缩性阴道炎和外阴干皱。

用法用量：

根据症状严重程度，每天0.5-2克，阴道内给药。尽可能选用能够改善症状的最低剂量。该阴道软膏应该短期、周期性使用，如：连续使用3周，停用1周。对于症状特别明显的患者，可以首先接受短期口服治疗（如结合雌激素0.625毫克/天，十天左右），以便使阴道粘膜能够适应软膏涂敷。应该接受医师定期随访，以判断是否应调整剂量或是否仍有继续接受治疗的必要。给药器使用说明：打开软管盖。将给药器末端旋到软管上。轻轻挤压软管底部使给药器内软膏达到处方剂量。根据给药器上的标记掌握正确剂量。从软管上旋下给药器。仰卧收起双膝。施用药物，轻轻将给药器插入阴道深处向下推活塞至原位。清洁：从给药器中取下活塞，用软性肥皂和温水冲洗。不要煮沸或用热水冲洗。

不良反应：

由于在使用软膏时有可能发生全身性的吸收，因此应当考虑与口服雌激素治疗相关的不良反应。下述为结合雌激素软膏使用中报道的不良反应或者与雌激素相关的非预期的作用。由于患者个体用量的差异以及全球上市的包装规格的不同，因此，不可能依据患者所暴露的处方数据统计这些不良反应的发生率。器官分类不良反应生殖系统和乳房突破性出血/点滴出血；痛经/盆腔疼痛；乳房疼痛、压痛、增大、溢液；外阴阴道使用部位不适包括：烧灼、刺激和生殖道瘙痒；阴道溢液；子宫肌瘤增大；子宫内膜增生；白带；男性出现女性乳房；胃肠道恶心；呕吐；腹胀；腹痛；胰腺炎；缺血性肠炎；神经系统头昏；头痛；偏头痛；紧张；脑血管意外/中风；舞蹈病加重；肌肉、骨骼和结缔组织关节痛；小腿痉挛；精神障碍性欲改变；情绪异常；易怒；抑郁；痴呆；血管肺栓塞；静脉血栓形成；全身性疾病和给药部位情况水肿；皮肤和皮下组织脱发；黄褐斑/黑斑；多毛症；瘙痒；皮疹；多形性红斑；结节性红斑；肝胆异常胆囊疾病；胆汁郁积性黄疸；感染阴道炎，包括阴道念珠菌病；膀胱炎样综合症；良性和恶性肿瘤（包括囊肿和息肉）乳腺癌、卵巢癌、乳腺纤维囊性变；子宫内膜癌；肝脏血管瘤增大；良性脑膜瘤增大；免疫系统荨麻疹、血管神经性水肿；过敏反应；过敏性/过敏样反应；代谢和营养葡萄糖不耐受；低钙血症（以往发生过低钙血症的患者）；眼睛隐形眼镜不耐受；视网膜血管血栓；心脏心肌梗死；检查反应体重变化（增加或降低）；甘油三酯增加；血压升高；内分泌青春期早熟；

禁忌：

本品不应用于有以下任一情况的个体：已知或怀疑妊娠（见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。诊断不明的异常子宫出血。已知、怀疑或曾患乳腺癌。已知或怀疑雌激素依赖的肿瘤。活动性或有动脉血栓栓塞疾病病史（如中风，心肌梗死）或静脉血栓栓塞病史（如深静脉血栓，肺栓塞）。活动性或慢性肝功能不全或肝脏疾病。已知或怀疑对成份有过敏反应。

警告：

一般情况结合雌激素软膏使用后可发生全身吸收.因此,应该注意与口服结合雌激素治疗相关的警告和注意事项. 雌激素联合孕激素治疗与单纯雌激素治疗相比有额外和/或增加的风险,包括会使心肌梗死、肺栓塞、浸润性乳腺癌和卵巢癌的风险增加. 心血管风险报告雌激素替代治疗(ERT)会增加中风和深静脉血栓(DVT)的风险. 应仔细观察有血栓形成疾病风险的病人. 中风在WHI的单用雌激素亚组研究中,报告单用雌激素妇女与安慰剂组相比,中风风险增加有统计学显著性(每10000人一年45例对33例).在第一年里就可观察到风险增加并持续下去.如发生或怀疑发生中风,应立即停止使用雌激素(见【临床试验】). 静脉血栓栓塞 WHI单用雌激素组研究中,报告的深静脉血栓(DVT)风险增加(23对15每10000人-年),有统计学显著性.肺栓塞(PE)的风险增加,但无统计学显著性.VTE(DVT和PE)风险的增加被证明发生在用药的前两年内(30例对22例每10000人-年).如发生或怀疑发生静脉血栓栓塞,应立即停止使用雌激素(见【临床试验】). 可能的话,在接受可能会导致血栓栓塞风险增加的手术前至少4

注意事项：

体液潴留因为雌激素会在一定程度上引起体液潴留，可能受这一因素影响的患者，如有心、肾功能不全，如果处方雌激素，应该仔细观察。高甘油三酯血症在以往患高甘油三酯血症患者采用雌激素治疗后有血浆甘油三酯大幅升高导致胰腺炎的罕见报告，故该部分人群应谨慎。有胆汁淤积性黄疸病史对于与既往雌激素使用相关的胆汁郁积性黄疸或与妊娠相关的胆汁郁积性黄疸病史的患者应慎用。如复发，应停止激素用药。血压升高据少量案例报道，雌激素替代治疗期间，血压明显升高可能是由于对雌激素的特异反应。在一项大规模的、随机的、安慰剂对照的临床实验中，没有发现雌激素治疗对血压的影响。其他的恶化情况雌激素替代治疗会引起下述疾病的恶化，包括哮喘、癫痫、偏头痛、糖尿病、卟啉症、系统性红斑狼疮及肝血管瘤等等，有上述症状的妇女患者应慎用。子宫内膜异位恶化 ERT会加重子宫内膜异位。对于子宫切除的妇女，如果明确有子宫内膜异位残留，有报道单用雌激素替代治疗出现了恶性病变的病例，所以此类妇女应加用孕激素联合用药。低血钙症患有能诱发严重低血钙症疾病的患者要慎用雌激素。甲状腺机能减退依赖甲状腺素替代治疗的患者可能需要加大甲状腺素的剂量，保证其游离甲状腺素的水平保持在可接受范围之内。（见【注意事项】-药品/实验室检验的相互作用）乳胶避孕套据报道本品会减弱乳胶避孕套的作用。应该考虑本品使乳胶或橡胶避孕套、隔膜或宫颈帽避孕效果减弱和导致失败的作用。

药物过量：

儿童摄入大剂量含雌激素/孕酮的药品后未发生严重的不良作用。药物过量可引起恶心和呕吐，妇女可出现撤药性出血每症状，若有发生，应停止使用和对症治疗。

用药人群：

怀孕禁用。哺乳期禁用。结合雌激素阴道乳膏不用于儿童。虽然雌激素替代治疗已被用于有些青春期延迟的青少年以诱导青春期，但是在儿童患者的安全性和疗效尚未建立，青春期前的女孩雌激素治疗，会导致乳房过早发育和阴道上皮过量复层鳞状上皮化，并可导致阴道出血。由于长期、大剂量、反复使用雌激素会加速骨骺闭合，因此雌激素替代治疗应开始于骨骺闭合以后，以免影响其最终生长。在WHI研究中，用雌激素/孕酮的分项研究的全部对象中，有44％（n＝7320）在65岁以上，6.6％（n＝1095）在75岁以上。大于等于65岁的对象与较年轻对象在相对危险方面没有显著差异。而大于75岁妇女中风和浸润性乳腺癌的相对危险度高于较年轻对象。

药物相互作用：

结合雌激素和醋酸甲羟孕酮的药物相互作用的研究资料表明当该二药同时使用时，不改变它们的药物动力学性质。尚未开展结合雌激素与其他药物的相互作用研究。体内外研究都表明雌激素部分通过细胞色素P4503A4(CYP3A4)来代谢。因此CYP3A4的诱导剂和抑制剂都能影响雌激素药物的代谢。CYP3A4的诱导剂如圣约翰草提取物（贯叶连翘）、苯巴比妥、卡马西平、利福平和地塞米松都可以降低雌激素血浆浓度，可能导致治疗效果降低和/或改变子宫出血的情况。CYP3A4的抑制剂如西咪替丁、红霉素、克拉霉素、酮康唑、伊曲康唑、利托那韦和葡萄柚汁可以升高雌激素血浆浓度，而引起不良反应。

惠氏制药有限公司

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药理作用结合雌激素药理作用与内源性雌激素相似。在靶器官组织（妇女泌尿生殖器官、乳房、下丘脑、垂体（，雌激素进入细胞后被转运至核内，引起特定的RNA和蛋白质的合成。 1、对新陈代谢与人体的影响雌激素与女性生殖系统和第二性征的发育与保持有关，雌激素导致阴道、子宫与输卵管生长发育，并导致乳房增大。雌激素也间接地影响骨骼成形。协调和维持泌尿生殖器结构的松紧度与弹性，引起长骨骨骺变化面导致青春期快速发育生长和终止，腋毛与阴毛生长，以及乳头和生殖器的色素沉着。雌激素影响钙质和磷质的新陈代谢，并参与保持正常的骨骼结构，雌激素长期不足时，使用雌激素药物也许可以改变相关的骨质退化过程。 2、对月经的影响女性生殖腺性激素分泌量的增减周期变化引起正常的月经周期。在排卵期前后，雌激素是月经来潮的主要决定因素。雌激素不诱发排卵。雌激素分泌量在月经周期的前半期上升。在月经周期后半期的中间点，黄体产生大量的激素和黄体酮。在经期末，雌激素活性下降通常引起月经来潮，尽管在成熟排卵周期的这一阶段中黄体酮分泌停止是量重要的因素。 3、对神经系统的影响雌激素还会影响女性行为的心理和情绪。随着雌激素分泌量在月经周期内逐步上升，妇女会觉得安宁和精力旺盛。妇女绝经之后，体内内源性雌激素分泌量减少，此时应用雌激素将有助于缓解焦虑、抑郁和急躁易怒等症状。 4、对阴道的局部影响多年以来，已知表面局部涂敷或阴道内雌激素疗法可以细胞生长发育。改善阴道粘膜上皮厚度，并促进阴道分泌。

毒理研究：

长期持续使用天然或合成雌激素，在某些动物种类，会增加乳腺、子宫、宫颈、阴道、睾丸和肝脏癌变的几率。

药代动力学：

结合雌激素为水溶性，局部用药后可通过粘膜吸收。主要在肝脏代谢和灭活。一些雌激素从胆汁分泌，然而，它们可以经过肝-肠循环再吸收。水溶性雌激素混合物是强酸性的。以，在体液中被离子化，青小管的重吸收非常少，有利于经肾脏排出。

剂型：

乳膏剂

规格：

1g:0.625mg

包装：

软管包装，每支14克，每盒1支。每盒内附1个结合雌激素软膏给药器。

储藏：

避光，密封，常温（10℃~30℃）保存。