吴中医药 盐酸雷莫司琼注射液说明书

Ramosetron Hydrochloride Injection

雷莫司琼

本品主要成份为：盐酸雷莫司琼。 化学名称：（-）-（R）-5-[(1-甲基-1H-吲哚-3-基)羰基]-4，5，6，7-四氢-1H-苯并咪唑盐酸盐。 分子式:C₁₇H₁₇N₃O.HCl 分子量:315.80

本品为无色澄明液体。

预防或治疗由化疗药物引起的恶心、呕吐等消化道症状。

用法：静脉注射。 用量：通常，成人静脉注射给药0.3mg（1支），1日1次，另外，可根据年龄、症状不同适当增减用量。效果不明显时，可以追加给药相同剂量，但日用量不可超过0.6mg（2支）。

在上市前进行临床试验时的352例中有18例(5.1％)及在上市后使用结果调查及上市后临床试验时的3299例中有236例(7.2％)出现了包括临床检查值异常在内的不良反应。以下的不良反应包上述实验、调查或者自发报告等。 1.严重不良反应：休克、过敏样症状(发生率不明确)：有时出现休克、过敏样症状(情绪不振、胸内苦闷感、呼吸困难、喘鸣、颜面潮红、发红、瘙痒、发绀、血压降低等)，所以要密切观察，发现异常时应停止给药，采取适当措施。 2.严重不良反应(类似药物)：癫痫样发作：在国外有使用其它5-HT₃受体拮抗型止吐药出现癫痫样发作的报告。 其他不良反应： 过敏症状(出现该症状时应停止用药)：皮疹(0.1～1%以下)瘙痒感(0.1%以下)发红(发生率不明确)。 精神神经系统：头痛(0.1～1%以下)头重(0.1%以下)。 消化系统：腹泻(0.1～1%以下)便秘(0.1%以下)。 肾脏：BUN上升，血中肌酐上升(0.1～1%以下)。 肝脏：肝功能异常(AST(GOT)上升、ALT(GPT)上升、γ-GTP上升、胆红素上升等)(1～5%以下)。 其他：身体发热、打嗝(0.1～1%以下)头部发烧、舌头麻木感(0.1%以下)。

对本药成分有过敏史者禁用。

1.建议本品在抗恶性肿瘤治疗前15～30分钟静脉注射给药。 2.开安瓿时：本药的容器是一点切割型安瓿，最好先用酒精棉签擦拭安瓿颈部后再打开。

通常老年患者生理机能低下，应密切观察患者状态，慎重给药。出现不良反应时，及时处理。对妊娠过程中用药的安个性尚未确立。对孕妇或可能怀孕的妇女，只有在判断治疗方面的有益性大于危险性时方可给药。大鼠的动物实验表明，本药可分泌到乳汁中。对哺乳期妇女用药时要让其停止哺乳。尚不明确。

本药与甘露醇注射液、布美他尼注射液、呋塞米注射液等可发生配伍反应，所以不要混合使用。但向含有呋喃苯胺酸20mg的呋塞米注射液中加200ml生理盐水与本药1个安瓿混合时可以使用。

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1. 5-HT₃ 受体拮抗作用：在5-羟色胺引起的豚鼠离体结肠收缩实验和大鼠、雪貂心率减慢反射(Bezold-Jarisch反射)实验中，本药显示了对5-HT₃受体的拮抗作用。 2. 抗恶性肿瘤药物所诱发呕吐的抑制作用：对使用顺铂诱发的雪貂的呕叶，在出现呕叶之前或在初次呕吐之后给予本药，显示了抑制作用。 <作用机制> 顺铂等抗恶性肿瘤药物可使5-羟色胺从消化道的肠嗜铬细胞中游离出来。5-羟色胺与存在于消化道粘膜内传入迷走神经末梢的5-HT₃受体结合，进而刺激呕吐中枢诱发呕吐。盐酸雷莫司琼是通过阻断这一5-HT₃ 受体而发挥止吐作用。

1.急性毒性：对小鼠、大鼠和狗进行了静脉给药的动物实验。小鼠和大鼠在给药后可见一过性的自发运动的减少，在出现震颤和痉挛后死亡。LD50分别是，雄性小鼠90～108mg／kg，雌性小鼠108～130mg／kg，雄性大鼠172mg／kg，雌性大鼠151mg／kg。对狗给药30mg／kg后可见呕吐、呼吸急促、心率加快、体重减少等，未出现死亡。无论哪种动物都没有明显的性别差异。 2.亚急性毒性：对大鼠和狗进行了为期一个月的静脉给药动物实验。大鼠(给药量：0.1、1.0、10mg／kg／day)在给药1mg／kg以上时出现GPT的轻度升高(大约是对照组的1.2倍)，在给药10mg／kg时体重增加受到抑制(大约4％)。但是，无论是哪一种动物，脏器组织都未出现病理组织学的异常。大鼠的最大无毒性剂量推定为0.1mg／kg。对狗的最高给药量达3mg／kg，也未出现毒性影响。 3.生殖毒性和致癌性：对大鼠和家兔静脉给药，剂量达10mg／kg时大鼠未出现妊娠毒性，未出现致畸、致死胎作用，仅出生鼠体重增加受到抑制。剂量达20mg／kg时家兔出现胎儿体重减少，骨化延迟，但未出现致畸作用。对大鼠和小鼠的24周口服给药表明，未见肿瘤发生。

1.血药浓度 健康成人静脉给药0.1～0.8mg时，血浆中原形药物浓度呈双相性降低，t_1/2β 大约是5小时。AUC与给药量成正比，体内药物动态呈线性变化。 2.代谢 3.排泄 给药后24小时内尿中原形药物的排泄率是给药量的16～22％。尿中除原形药物外，作为其代谢产物还有脱甲基物、氢氧化物以及其鳌合物。给健康成人连续用药时，体内药物动态没有变化，未见蓄积性。

注射剂

2ml:0.3mg

避光，室温保存。应在有效期内使用。

24个月。

国药准字H20059401