创健药业 盐酸奥洛他定滴眼液说明书

Olopatadine Hydrochloride Eye Drops

盐酸奥洛他定

活性成份：盐酸奥洛他定 化学名称：11-[(Z)-3-(二钾胺)丙烷]6-11-二氢二苯(b.e)庚英-2-乙酸盐。 分子式：C₂₁H₂₃O₃N·HCl 分子量：373．88 防腐剂：0.01％苯扎氯铵 非活性成份：磷酸氢二钠，氯化钠，浓盐酸／氢氧化钠(调节pH值)，蒸馏水。

无色至微黄色澄明液体。

用于治疗过敏性结膜炎的体征和症状。

推荐剂量为患眼每次1-2滴，每日2次，间隔6-8小时以上。

已有报告，用药后头痛的发生率为7％。 下列不良反应已有报告，发生率小于5％：乏力，视力模糊，烧灼或刺痛感，感冒综合征，眼干，异物感，充血，过敏，角膜炎，眼睑水肿，恶心，咽炎，瘙痒，鼻炎，鼻窦炎及味觉倒错。相当一部分的不良反应和疾病本身的症状相似。

对本品任何成份过敏者禁用。

1．只限眼局部滴用，不能注射。配戴角膜接触镜的患者，使用本品时，请勿配戴角膜接触镜。 2．购买时，如果发现封口损坏或破裂，请勿使用。 3．为避免污染瓶口药液，使用时不要使瓶口接触眼睑或眼周皮肤。 4．不用时请将瓶口拧紧。 5．请将本品放于儿童接触不到的地方。 6．本品开盖四周后应不再使用。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

尚未确定3岁以下儿童使用本品的安全性和有效性。未进行该项实验且无可靠参考文献。在大鼠和兔子中未发现奥洛他定有致畸胎作用。然而在器官发生期大鼠用600mg／公斤／日，或最大人眼推荐用量的93，750倍时；兔子用400mg／公斤／日，或最大人眼推荐用量的62，500倍时，胎儿成活率下降。在孕妇方面尚无适当的对照研究。因为动物研究并不总和人的反应一样，当本品对母亲的好处大于对胚胎或胎儿可能的危险时，孕妇可用此药。口服此药的哺乳期大鼠的奶中发现含有奥洛他定。还不知道眼局部滴用后是否会有足够量的全身吸收，以致在母乳中可测到药物。不管怎样，哺乳的母亲用本品时应谨慎。

C级：

未进行该项实验且无可靠参考文献。

河北创健药业有限公司

86902680000632

奥洛他定是肥大细胞稳定剂及相对选择性组胺H1-受体拮抗剂。活体和体外实验中均能抑制I型速发型过敏反应。奥洛他定对α-肾上腺素能受体、多巴胺受体、毒蕈碱I型和Ⅱ型受体及5-羟色胺受体没有作用。

致癌作用、致突变和对生育功能的损害： 以500mg／公斤／日和200mg／公斤／日的剂量分别给小鼠和大鼠口服奥洛他定，未引起癌变。按每滴40μl算，这些剂量比最大的人眼推荐用量大78，125和31，250倍。在体外进行的细菌逆转突变试验，体外哺乳动物染色体畸变测试或小鼠微核试验等未观察到诱发突变的可能性。给雄和雌的大鼠口服最大人眼推荐用量的62，500倍剂量的奥洛他定后，生育指数稍有下降且受孕率下降；口服最大人眼推荐用量的7，800倍时未发现影响生育功能。

在人类局部滴眼后，只有极少量奥洛他定进入全身循环。在两次有关健康志愿者(共24人)的研究中，双眼滴用0.15％的奥洛他定滴眼液，每12小时一次，共用二周，血浆浓度普遍低于可检测值(<0.5ng／ml)。 仅在用药后2小时内有些血浆样本中可检测到奥洛他定，浓度为0.5至1.3ng／ml。血浆半衰期约为3小时，主要由肾脏排出约60-70％的原药。在尿中发现两种代谢产物单一去甲和N-氧化物，浓度很低。

滴眼剂

0.1%

装于5毫升Drop-Tainer TM 塑料滴瓶中，1瓶／盒

4℃-30℃之间。

36个月

S01GX09 - 奥洛他定

国药准字H20083826