雌酮硫酸酯哌嗪片说明书

Estropipate Tablets

雌酮硫酸酯哌嗪

本品主要成份为雌酮硫酸酯哌嗪；其化学名为雌甾-1，3，5（10）三烯-17-酮-3磺酰氧-哌嗪盐（1 ：1） 分子式：C₁₈H₂₂O₅S·C₄H₁₀N₂ 分子量：436.57

本品为白色片。

缓解围绝经期症状。 雌激素是由卵巢分泌的激素。由于围绝经期卵巢功能减退，导致体内雌激素水平下降，引起中、重度血管舒缩功能失调，造成面部潮热、出汗等症状，本品可用于改善上述症状。

每日服用本品一片（0.75mg）至四片（3mg），每隔3-6个月需停药进行间歇、或遵医嘱合用孕激素制剂，以防止子宫内膜癌的发生。 如果患者在最近两个月或更长时间内没有月经，则治疗可以任何时候开始，如果患者还有月经出血，那么周期性的治疗应该从月经出血的第5天开始，因个体差异及疾病性质不同，具体剂量的确定和改变必须严格遵照医嘱。尽可能用较小的剂量、较短的疗程，以免引起严重的不良反应。

1．宫颈粘液分泌增加、突破性或点状子宫出血、阴道念珠球菌感染、子宫肌瘤增大、乳房胀痛、乳房增大。 2．恶心、呕吐、肠痉挛、腹胀、黄疸、胆囊疾病发生率增加。 3．皮肤色素增加，好发于脸部，多形性红斑，结节性红斑，出血性皮疹，脱发和多毛症。 4．头痛、偏头痛、眩晕、精神压抑。 5．体重增加或减轻、糖耐量下降、水肿、性欲改变、卟啉症恶化。

以下患者禁用本品： 已知或怀疑妊娠、不明原因的阴道出血、乳腺癌或疑有乳腺癌、雌激素依赖性肿瘤、血管栓塞病史或现在患有血管栓塞病、有严重糖尿病患者。

雌激素应用可能增加下述疾病发生风险： 1．子宫内膜癌：单独应用雌激素不添加孕激素者可增加子宫内膜癌发生危险，且与使用时间长短及剂量有关，添加孕激素可减少这一风险。 2．乳腺癌：据文献报道，长期使用雌激素替代疗法，乳腺癌的发生率会增加，有乳腺癌家族史者，或具乳腺癌发病高危因素者慎用，并经常进行乳房检查。 3．胆囊疾病：增加原有胆囊疾病手术治疗的机会。 4．心血管疾病：研究发现大剂量雌激素应用可增加男性患者心肌梗塞、肺栓塞、血管栓塞症，虽然男性的资料不能完全延用于女性，但为了减少心血管疾病发生的危险，因此应选用最小有效剂量。 5．偶有血压升高，应定期测量血压。 为预防及更早发现上述疾病的发生必须定期随访，一般6个月-12个月一次。

过量服用未发现严重后果，可能出现恶心、呕吐、在女性出现撤药性阴道出血。

已知或怀疑怀孕者禁用雌激素。服用雌激素可经乳腺进入乳汁而排出，并可抑制泌乳，故哺乳期妇女禁用。儿童禁用。在医师指导下用药。

X级：

（1）与抗凝药同用时，雌激素可降低抗凝效应，必须同用时，应调整抗凝药用量。 （2）与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等同时使用，可减低雌激素的效应，这是由于诱导了肝微粒体酶，增快了雌激素的代谢所致。 （3）与三环类抗抑郁药同时使用，大量的雌激素可增强抗抑郁药的不良反应，同时降低其应有的效应。 （4）与抗高血压药同时使用，可减低抗高血压的作用。 （5）降低他莫昔芬的治疗效果。 （6）增加钙剂的吸收。

雌酮硫酸酯哌嗪是雌酮的衍生物，硫酸盐可增加其可溶性，哌嗪增加其稳定性（无药理活性）。本品作为雌激素替代治疗用药。 雌激素通过细胞膜扩散，分布于细胞内，结合并激活细胞核内受体，激活的雌激素受体与特殊的DNA序列结合，或与激素反应成分结合，并产生各种临床效应。雌激素的药理作用为：促使生殖器的生长与发育，使子宫内膜增生和阴道上皮角化；增强子宫平滑肌的收缩，提高子宫对催产素的敏感性；抗雄激素作用；雌激素能通过减少下丘脑促性腺激素释放激素（GnRH）的释出，导致卵泡雌激素（FSH）和黄体生成激素（LH）从垂体的释放减少，从而抑制排卵。

本品口服后能很好地通过胃肠道吸收。主要是在肝脏内及局部靶组织代谢。代谢导致结合型与游离型雌激素发生动态平衡，并持续发生互变，尤其是雌酮和雌二醇、酯化和非酯化的形式。游离的雌激素进入靶组织细胞而发挥作用。循环中的雌激素大部分以硫酸结合物的形式而存在，这种结合物是一种贮备形式，可以转化为活性更大的雌激素分子。一部分雌激素分泌至胆汁并且从肠道中重吸收，一部分被氧化成非激素物质，并且和葡萄糖醛酸结合，从尿中排泄。

片剂

0.75mg

PVC和铝箔的铝塑水泡眼，每板22片，每盒1板。

密闭、阴凉处保存。

暂定二年。