湘药制药 吡喹酮片说明书

Praziquantel Tablets

吡喹酮

本品的主要成份为吡喹酮。 化学名称：2-环己基甲酰基-1，2，3，6，7，11b-六氢-4H-吡嗪并[2，1-α]异喹啉-4-酮 分子式：C₁₉H₂₄N₂O₂ 分子量：312.41

本品为白色片。

为广谱抗吸虫和绦虫药物。适用于各种血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病以及绦虫病和囊虫病。 且用于治疗麝猫后睾吸虫病。（FDA批准适应症）

1、治疗吸虫病 （1）血吸虫病：各种慢性血吸虫病采用总剂量60mg/kg的1～2日疗法，每日量分2~3次餐间服。急性血吸虫病总剂量为120mg/kg，每日量分2～3次服，连服4日。体重超过60kg者按60kg计算。 （2）华支睾吸虫病：总剂量为210mg/kg，每日3次，连服3日。 （3）肺吸虫病：25mg/kg，每日3次，连服3日。 （4）姜片虫病：15mg/kg，顿服。 2、治疗绦虫病 （1）牛肉和猪肉绦虫病：10mg/kg，清晨顿服，1小时后服用硫酸镁。 （2）短小膜壳绦虫和阔节裂头绦虫病：25mg/kg，顿服。 3、治疗囊虫病 总剂量120~180mg/kg，分3～5日服，每日量分2～3次服。 4.治疗儿童血吸虫病、华支睾吸虫病、麝猫后睾吸虫病：4岁及4岁以上儿童，用法用量同成人。

口服给药，本药应吞服，不得咀嚼。

1、常见的副作用有头昏、头痛、恶心、腹痛、腹泻、乏力、四肢酸痛等，一般程度较轻，持续时间较短，不影响治疗，不需处理。 2、少数病例出现心悸、胸闷等症状，心电图显示T波改变和期外收缩，偶见室上性心动过速、心房纤颤。 3、少数病例可出现一过性转氨酶升高。 4、偶可诱发精神失常或出现消化道出血。 5.皮肤及其附件：皮疹、瘙痒、过敏性紫癜。

1. 眼囊虫病患者禁用。 2. 禁用于对本药或药物辅料过敏的患者。 3. 禁止同时应用细胞色素 P450 强诱导剂，如利福平。

1、治疗寄生于组织内的寄生虫如血吸虫、肺吸虫、囊虫等，由于虫体被杀死后释放出大量的抗原物质，可引起发热、嗜酸粒细胞增多、皮疹等，偶可引起过敏性休克，必须注意观察。 2、脑囊虫病患者需住院治疗，并辅以防治脑水肿和降低高颅压（应用地塞米松和脱水剂）或防治癫痫持续状态的治疗措施，以防发生意外。 3、合并眼囊虫病时，须先手术摘除虫体，而后进行药物治疗。 4、严重心、肝、肾患者及有精神病史者慎用。 5、有明显头昏、嗜睡等神经系统反应者，治疗期间与停药后24小时内勿进行驾驶、机械操作等工作。 6、在囊虫病驱除带绦虫时，需应将隐性脑囊虫病除外，以免发生意外。 7. 本品会加剧由血吸虫病引起的中枢神经系统病变，故此药一般不应给予曾有癫痫病史的患者和/或有潜在中枢神经系统其他症状的患者，如囊虫病皮下结节。 8. 接受利福平治疗而又急需寄生虫药物治疗的患者，应考虑使用其他制剂治疗。但是，如果必须用吡喹酮治疗，应在给药前停用利福平 4 周。在完成吡喹酮治疗后的 1 天，即可恢复利福平的治疗。

尚不明确。

哺乳期妇女于服药期间，直至停药后72小时内不宜喂乳。孕妇禁用4岁以下儿童用药尚不明确。65岁及65岁以上老人与较年轻患者用药应答的差异尚不明确，但不排除部分老人对本药更敏感。

B级：

1.与细胞色素P450（CYP）抑制药（如西咪替丁、酮康唑、伊曲康唑、红霉素）合用可能升高本药的血药浓度。 2.与强效CYP诱导剂（如利福平）合用可能无法达到本药的有效治疗浓度。应禁止合用，正接受利福平治疗的患者，若急需治疗血吸虫病，应考虑使用本药以外的其他药物；若必须使用本药，开始使用本药前4周应停用利福平，完成本药治疗后1日可恢复利福平的治疗。 3.与CYP诱导剂（如抗癫痫药苯妥英、苯巴比妥、卡马西平、地塞米松）合用可能降低本药的血药浓度。

湖南尔康湘药制药有限公司

86904988000215

本品对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效。对虫体可起两种主要药理作用： 1、虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高，药浓度达1mg/L以上时，虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性，使细胞内钙离子丧失有关。 2、虫体皮层损害与宿主免疫功能参与：吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用，引起合胞体外皮肿胀，出现空泡，形成大疱，突出体表，最终表皮糜烂溃破，分泌体几乎全部消失，环肌与纵肌亦迅速先后溶解。在宿主体内，服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。皮层破坏后，影响虫体吸收与排泄功能，更重要的是其体表抗原暴露，从而易遭受宿主的免疫攻击，大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入，促使虫体死亡。此外，吡喹酮还能引起继发性变化，使虫体表膜去极化，皮层碱性磷酸酶活性明显降低，致使葡萄糖的摄取受抑制，内源性糖原耗竭。吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。

1.遗传毒性：本药是否具有致突变性尚无定论。 2.生殖毒性（1）口服给予雄性和雌性大鼠本药30-300mg/kg（以体表面积计，最高达人类日剂量的0.65倍），未见对生育力有影响。（2）于器官形成期重复给予大鼠和家兔本药30-300mg/kg（以体表面积计，分别最高达人类推荐最大日剂量75mg/kg的0.65倍和1.3倍），未见对胎仔有损害作用。 3.致癌性：长期致癌性研究中，口服给予大鼠和金黄仓鼠本药最高达一日250mg/kg（以体表面积计，约为人类日剂量的一半），未见致癌性。

口服后吸收迅速，80%以上的药物可从肠道吸收。血药峰值于1小时左右到达，药物进入肝脏后很快代谢，主要形成羟基代谢物，仅极少量未代谢的原药进入体循环。门静脉血中浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上。脑脊液浓度为血药浓度的15%～20%左右，哺乳期患者服药后，其乳汁中药物浓度相当于血清中的25%。口服10～15mg/kg后的血药峰值约为1mg/L。药物主要分布于肝脏，其次为肾脏、肺、胰腺、肾上腺、脑垂体、唾液腺等，很少通过胎盘，无器官特异性蓄积现象。T_1/2为0.8～1.5小时，其代谢物的T_1/2为4～5小时。主要由肾脏以代谢物形式排出，72%于24小时内排出，80%于4日内排出。

片剂

0.2g

塑料瓶装，每瓶100片。

遮光，密闭保存。

24个月。

P02BA01

国药准字H43021506

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