扬子江药业 甲磺酸帕珠沙星注射液说明书

Pazufloxacin Mesilate Injection

帕珠沙星

主要成分为：甲磺酸帕珠沙星 化学名称为：(-)-(3S)-10-(1-氨基环丙基)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸甲磺酸盐 分子式：C₁₆H₁₅FN₂O₄·CH₄O₃S 分子量：414.41

本品为无色至黄绿色的澄明液体。

本品适用于敏感菌引起的下列感染: (1)慢性呼吸道疾病继发性感染，如慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张、肺气肿、肺间质纤维化、支气管哮喘、陈旧性肺结核等；肺炎、肺脓肿； (2)肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、前列腺炎； (3)烧伤创面感染，外科伤口感染； (4)胆囊炎、胆管炎、肝脓肿； (5)腹腔内脓肿，腹膜炎； (6)生殖器官感染，如子宫附件炎、子宫内膜炎；盆腔炎

用法：静脉滴注。使用前用0.9%生理盐水或葡萄糖注射液稀释。 用量：一次0.3g，一日二次，静脉滴注时间为30～60分钟。疗程为7～14天。可根据患者的年龄和病情酌情调整剂量。 给药注意事项： （1）应用本品前应先做细菌学检查。一般来说，为防止细菌出现耐药，在感染的致病菌确定后，在保证病人治疗的情况下，应尽量减少给药时间。 （2）给药期间，不管有无必要继续用药，在开始给药3天后应判断继续用药的必要性，评估是否停用本药或改用其它药物。一般来说，本药最常用治疗疗程为14天。 （3）此药一般不可与其它药物混合使用。 （4）严重肾功能不全者慎用或调整用药剂量或用药疗程。参考如下： 肾清除率（ml/min） 给药剂量 44.7 一次0.3g,一日二次 13.6 一次0.3g,一日二次 透析患者 一次0.3g,三天一次

本品主要临床不良反应为腹泻、皮疹、恶心、呕吐，实验室检查可见ALT、AST、ALP、γ-GTP升高，嗜酸性粒细胞增加。 (1)临床不良反应 1)急性肾功能衰竭：可能会引起急性肾功能衰竭。 2)肝功能异常、黄疸。 3)伪膜性肠炎：可发生伴有血便的严重的肠炎，如果出现腹痛或频繁的腹泻，应立即停药并采取相应的防治措施处理。 4)粒细胞减少、血小板减少症。 5)横纹肌溶解：如果出现肌痛、虚弱、磷酸肌酸激酶(CPK)升高、血或尿中的肌球素升高，应立即停药。横纹肌溶解也可导致急性肾功能衰竭。 6)痉挛。 7)休克、过敏反应，若出现呼吸困难、水肿、红斑等任何异常，应停止给药，并采取适当处理措施。 8)表皮脱落坏死(Lyell综合征)，眼、粘膜、皮肤综合征(Stevens Johnson综合征)。 9)间质性肺炎；伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X片异常的肺炎发生。 10)低血糖：严重低血糖，易发生于老年病人、肾功能衰竭病人，应仔细观察。 11)跟腱炎、肌腱断裂。 给药期间应密切观察，如出现上述不良反应，应立即停药，并采取相应的处理措施。 (2)同类药物的不良反应： PIE综合症：伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增多的PIE综合症，见于临床应用的其他新喹诺酮类药物报道，如出现上述不良反应立即停药，并采取相应的处理措施。 (3)其它不良反应： 如观察到下列不良反应采取适当处理措施。 1)过敏反应：皮疹、发热(发生率0.1%～5%)，荨麻疹、瘙痒、面部皮肤潮红(发生率小于0.1%)。 2)肾脏损害：BUN升高、蛋白尿、胆红素尿、管型尿、尿隐血(发生率0.1～5%)，血肌酐升高(发生率小于0.1%)。 3)肝脏损害：ALT(GPT)升高(发生率大于等于5%)，AST(GOT)、ALT、γ-GTP、LAP、LDH和胆红素升高(发生率0.1～5%)。 4)血液：嗜酸性粒细胞增多症、白细胞减少症、血小板减少症、贫血(发生率0.1～5%)。 5)消化道反应：腹泻或软便、恶心、呕吐(发生率O.1～5％)，上腹不适、腹胀、黑便(发生率6)精神神经系统：头痛、头晕(发生率0.1～5％)，短暂性意识障碍、短暂性精神障碍、精神异常(发生率小于O.1％)。 7)其他：静脉炎(发生率大于等于5％)，CK(CPK)升高、电解质紊乱(发生率O.1～5％)，口干、舌炎(发生率小于0.1％)。

对帕珠沙星及喹诺酮类药物有过敏史的患者禁用。

老年患者用药监测血药浓度、尿排泄量时，Cmax、AUC升高，尿中回收率下降，因此老年患者应用本品时应注意剂量。

(1)有支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏性疾病家族史的患者慎用。 (2)肾功能不全患者：严重肾功能不全患者血药浓度持续较高；因本品中的氯化钠可解离出钠离子，可导致高血钠症。 (3)心脏或循环系统功能异常者慎用。本品中含有氯化钠易导致水钠潴留，从而使水肿症状加重。 (4)有抽搐或癫痫等中枢神经系统疾病的患者慎用。 (5)6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏患者慎用。 (6)本品可能导致休克，所以应用本品前要详察有无过敏休克病史，以便在治疗期前准备必要的抢救药品和急救监护措施，以防止休克的发生。使用时如果出现过敏性休克，除急救外，尚需密切观察病人的神智、脸色、血压，保证患者的安全。

不宜使用高于推荐剂量的治疗。如发生急性过量，应严密观察并给予对症和支持治疗。

儿童用药的安全性尚未建立，建议儿童禁用本品。老年患者用药监测血药浓度、尿排泄量时，Cmax，AUC升高，尿中回收率下降，因此老年患者应用本品时应注意剂量。孕妇及有可能怀孕的妇女禁用。因药物可通过乳汁分泌，哺乳期妇女应用时应停止哺乳。

(1)本品可抑制茶碱在肝脏的代谢，使茶碱的血药浓度升高，可能发生茶碱中毒症状，如胃肠道反应、头痛、心律不齐、痉挛等，所以病人需密切观察，两药合用时应密切观察茶碱的血药浓度。 (2)本品与苯基乙酸类、二乙酮酸类、非类固醇消炎镇痛剂合用时可能发生痉挛，所以应密切观察，如出现症状应立即停药并采取解痉治疗。当出现痉挛时，应终止两药的合用，保持呼吸道通畅，并使用抗痉挛的药物进行治疗。 (3)本品与华法林合用时，可增强华法令的作用，从而延长凝血时间，所以用药时应密切观察并做凝血时间试验。 (4)本品与丙磺酸合用时，血清半衰期延长，AUC增加，但血药峰浓度无明显变化。

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本品属喹诺酮类抗菌药，其主要作用机制为抑制金黄色葡萄球菌DNA旋转酶和DNA拓扑异构酶Ⅳ活性，阻碍DNA合成而导致细菌死亡；对人拓扑异构酶Ⅱ的抑制作用弱。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。对G⁺菌如葡萄球菌、链球菌、肠球菌，对G^-菌如大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸杆菌、醋酸钙不动杆菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、绿脓杆菌等均有良好的抗菌活性，本品对某些厌氧菌如产气荚膜梭状芽孢杆菌、核粒梭形杆菌、痤疮丙酸杆菌、卟啉单胞菌、部分消化链球菌、脆弱拟杆菌及普雷沃氏菌也有良好的抗菌活性。

重复给药毒性：大鼠静脉注射本品4、13、39和30mg/kg/天，连续3个月后，130mg/kg组大鼠A/G（白蛋白/球蛋白）比值升高，少数大鼠可见关节软骨空洞形成，但猴静脉注射本品26、52及104mg/kg/天，连续13周后，未出现药物引起的异常反应。

据文献资料：健康志愿者单剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg，静滴持续时间为30分钟，Cmax分别为8.99mg/L与11.0mg/L；AUCo-∞分别为13.3mg.h/L及21.7mg.h/L；t_1/2β分别为1.65小时及1.88小时；Tmax均为0.5小时。给药后本药可迅速分布至组织和体液中，静脉滴注本药500mg后，在痰液、肺组织、胆囊组织、烧伤皮肤组织及妇女发性生殖器官组织的浓度分别为2.49～6.24、7.95、9.85～35.5、4.54、5.00～13.9ug/g，在胆汁、胸水、腹水、脓液、盆腔液及脑 液中的浓度分别为5.47～29.9、1.43、1.87、4.73、3.18及0.33mg/L。50～500mg单次静脉滴注30分钟，24小时内尿排泄率为90%，一次300mg一日二次给药，或一次500mg一日二次给药的尿排泄率与单次给药基本一致。药物经代谢后，胆汁和尿中的代谢物以葡萄糖醛酸化合物为主，其它代谢物浓度较低。肾功能障碍时，t1/2β显著延长，AUC显著升高，尿中排泄率显著下降。

注射剂

5ml:0.3g(以帕珠沙星计)

遮光，阴凉处密闭保存

暂定24个月

J01MA18

国药准字H20090296