盐酸普萘洛尔缓释胶囊说明书

Propranolol Hydrochloride Sustained-Release Capsules

普萘洛尔

本品主要成份为盐酸普蔡洛尔，其化学名称为异丙氨基萘氧基丙醇盐酸盐。 分子式：C₁₆H₂₁NO₂·HCl ， 分子量：295.81。

胶囊剂，内容物为白色球形小丸。

本品用于控制高血压和心绞痛的治疗，也可用于急性心肌梗死愈后的长期预防。

口服：一日一次。 成人。 1. 高血压：开始一日1粒，在早晨或晚上服用，大多数病人服用后均有一定效果。必要时间增加至2粒。如在服用本品的同时再服利尿药或其它降血压药物，血压可进一步降低。 2. 心绞痛：每天服用1粒，常可收到疗效，可根据病人方便，在早晨或晚上服用。 3. 心肌梗死愈后：须在心肌梗死后5～21天内开始口服盐酸普萘洛尔普通片，每次40mg，每天4次，服2天或3天以后，每天口服一次160mg本品。依从性极为重要，因为需要长期保持β-受体拮抗作用。

应用本品可出现眩晕、神智模糊(尤见于老年人)、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应；头昏(低血压所致)；心率过慢(＜50次/分)；较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭；更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减小)； 不良反应持续存在时，须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。

1. 支气管哮喘。 2. 心源性休克。 3. 心脏传导阻滞(Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞)。 4. 重度或急性心力衰竭。 5. 窦性心动过缓。

1. 本品口服可空腹或与食物共进，后者可延缓肝内代谢，提高生物利用度。 2. β-受体阻滞剂的耐受量个体差异大，用量必须个体化。首次用本品时需从小剂量开始，逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。 3. 注意本品血药浓度不能完全预示药理效应，故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。 4. 冠心病患者使用本品不宜骤停，否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。 5. 甲亢病人用本品也不可骤停， 否则使甲亢症状加重。 6. 长期用本品者撤药须逐渐递减剂量，至少经过3天，一般为2周。 7. 长期应用本品少数病人出现心力衰竭，倘若出现，可用洋地黄苷类和(或)利尿剂纠正，并逐渐递减剂量，最后停用。 8. 本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者无降糖作用。故糖尿病患者应定期检查血糖。 9. 服用本品期间应定期检查血常规、血压、心功能、肝肾功能等。 10. 对诊断的干扰：服用本品时，测定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三酯、尿酸等都有可能提高，而血糖降低；但糖尿病患者有时会增高。肾功能不全者本品的代谢产物可蓄积于血中，干扰测定血清胆红质的重氮反应，出现假阳性。 11. 下列情况慎用本品：过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管哮喘、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合症或其他周围血管疾病、肾功能衰退等。

一般情况下，如药物过量应尽快排空胃内容物、预防吸入性肺炎。心动过缓时给予阿托品，慎用异丙肾上腺素；必要时安装心脏起搏器。室性早博给予利多卡因或苯妥因钠。心力衰竭时服用洋地黄或利尿剂。低血压时给予升压药，例如去甲肾上腺素或肾上腺素。支气管哮喘给予肾上腺素或氨茶碱。透析无法排出本药。

本品可通过胎盘进入胎儿体内，有报道妊娠高血压者用后可导致宫内胎儿发育迟缓，分娩时无力造成难产，新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制及心率减慢，尽管有报道对母亲及胎儿均无影响，但必须慎用，不宜作为孕妇第一线治疗用药。本品可少量从乳汁中分泌，故哺乳期妇女慎用。不推荐儿童使用本品。因老年患者对药物代谢与排泄能力低，使用本品时应适当调节剂量。

C级：

1. 与抗高血压药物相互作用：本品与利血平合用，可导致体位性低血压、心动过缓、头晕、晕厥。与单胺氧化酶抑制剂合用，可致极度低血压。 2. 与洋地黄合用，可发生房室传导阻滞而使心率减慢，需严密观察。 3. 与钙拮抗剂合用，特别是静脉注射维拉帕米，要十分警惕本品对心肌和传导系统的抑制。 4. 与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用，可引起显著高血压、心率过慢，也可出现房室传导阻滞。 5. 与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用，可使后者疗效减弱。 6. 与氟哌啶醇合用，可导致低血压及心脏停博。 7. 与氢氧化铝凝胶合用可降低普萘洛尔的肠吸收。 8. 酒精可减缓本品吸收速率。 9. 与苯妥英钠、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。 10. 与氯丙嗪合用可增加两者的血药浓度。 11. 与安替比林、茶碱类和利多卡因合用可降低本品清除率。 12. 与甲状腺素合用导致T3浓度的降低。 13. 与西咪替丁合用可降低本品肝代谢，延缓消除，增加普萘洛尔血药浓度。 14. 可影响血糖水平，故与降糖药同用时，需调整后者的剂量。

（1）普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2受体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，降低心脏的收缩力与收缩速度，同时抑制血管平滑肌收缩，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡，可用于治疗心绞痛。 （2）抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋，用于治疗心律失常。本品亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞，抑制肾素释放以及心排出量降低等作用，用于治疗高血压。 （3）竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，阻断β2受体，降低血浆肾素活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌，使血糖升高，掩盖低血糖症状，延迟低血糖的恢复。 （4）有明显的抗血小板聚集作用，这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca+转运有关。

致癌、致突变和生殖毒性 在18个月内，大鼠或小鼠每日给药150mg/kg，为期18个月，无明显毒性反应，无与药物相关的致癌作用。生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。当给与动物10倍于人用剂量时，显示本品有胚胎毒性。

每日口服一次，在胃肠道内缓慢释放，吸收完全，稳态时的血药浓度达峰时间6.6小时，血药峰浓度21.5ng/ml(剂量为每次60mg)，半衰期(t_1/2)为7.0小时。药物在肝脏有很强首过效应，能透过血－脑脊液化屏障和胎盘，蛋白结合率大于90%。药物在肝脏中代谢，代谢产物从肾脏排泄。

胶囊剂

40mg

密封保存。

24 月

国家基本医疗保险和工伤保险药品