四川海蓉 阿奇霉素胶囊 里奇说明书

Azithromycin Capsules

阿奇霉素

本品主要成份：阿奇霉素。 化学名称：（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-[（2，6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-已吡喃糖基）氧]-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脱氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15酮。 分子式：C₃₈H₇₂N₂O₁₂ 分子量：749.00

本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色结晶性粉末。

化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。 敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。 肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。 沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。 敏感细菌引起的皮肤软组织感染。

口服，在饭前1小时或饭后2小时服用。 成人用量：1.沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病，仅需单次口服本品1.0g。2.对其他感染的治疗：第1日，0.5g顿服，第2～5日，一日0.25g顿服；或一日0.5g顿服，连服3日。 小儿用量： 1.治疗中耳炎、肺炎，第1日，按体重10mg/kg单次口服（一日最大量不超过0.5g），第2～5日，每日按体重5mg/kg单次口服（一日最大量不超过0.25g）或按如下方法给药： 体重（kg） 首日（每日一次） 第2-5日（每日一次） 15-25 0.2g 0.1g 26-35 0.3g 0.15g 36-45 0.4g 0.2g 2.治疗小儿咽炎、扁桃体炎，一日按体重12mg/kg单次口服（一日最大量不超过0.5g），连用5日。或遵医嘱。

进食可影响阿奇霉素的吸收，故需在饭前1小时或饭后2小时口服。

服药后可出现腹痛、腹泻(稀便)、上腹部不适(疼痛或痉挛)、恶心、呕吐等胃肠道反应，其发生率明显较红霉素低。偶可出现轻至中度腹胀、头昏、头痛及发热、皮疹、关节痛等过敏反应，过敏性休克和血管神经性水肿、胆汁淤积性黄疸极为少见。少数患者可出现一过性中性粒细胞减少、血清氨基转移酶升高。

对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。

进食可影响阿奇霉素的吸收，故需在饭前1小时或饭后2小时口服。 轻度肾功能不全患者（肌酐清除率＞40ml/分钟）不需作剂量调整，但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料，给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。 由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。 用药期间如果发生过敏反应（如颤管神经性水肿、皮肤反应、Stevens-Johnson综合征及毒性表皮坏死等），应即停药，并采取适当措施。 治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。

药物过量的不良反应与推荐剂量的相同。一旦发现超量使用，可根据病情给予对症和支持治疗。

无论何种感染，建议阿奇霉索在儿童中的总剂量最高不得超过1500mg。 阿奇霉索片用于体重大于45kg的儿童时，用法用量同成人。 治疗小于6个月小儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与安全性尚未确定。未进行该项实验且无可靠参考文献。目前尚无在妊娠妇女中进行充分的和严格对照的临床试验。由于动物生殖研究的结果并不总是能预测人的情况，因此，在孕妇中应用须充分权衡利弊。尚不知本品是否在人乳汁中分泌，由于许多药物经人乳分泌，因此哺乳期的妇女在使用时须谨慎考虑。

B级：

不宜与含铝或镁的抗酸药同时服用，后者可降低本品的血药峰浓度；必须合用时，本品应在服用上述药物前1小时或后2小时给予。 与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度，应注意检测血浆茶碱水平。 与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间。 与下列药物同时使用时，建议密切观察患者： 地高辛—使地高辛水平升高。 麦角胺或二氢麦角胺－急性麦角毒性，症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝(触物感痛)。 三唑仑—通过减少三唑仑的降解，而使三唑仑的药理作用增强。 细胞色素P450系统代谢药—提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环已巴比妥、苯妥英的水平。 与利福布汀合用会增加后者的毒性。

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86902313000039，86902313000046

阿奇霉素为氮杂内酯/类抗生素，其作用机理是通过与敏感微生物`的 50 s 核糖体的亚单位结合，从而干扰其蛋白的合成（不影响核酸的合成）。 体外试验和临床研^究均表明，阿奇霉素对以下多种致病菌有效： 革兰氏阳性需氧微生物：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。 阿奇霉素对于耐红霉索的革兰阳性菌有交叉耐药性。大多数粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林的葡萄球菌对本品耐药。 革兰氏阴性需氧微生物：流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、沙眼支原体。 体外试验和临床研究提示，本品可预防鸟胞-内分支杆菌复合体（由鸟胞内分支杆菌和胞内分支杆菌组成）引起的疾病。 产 B-内酰胺酶的菌株对本品无效。 对以下微生物已有体外研究结果，但是其 I 临床意义尚不清楚，包括链球菌属(C、F、G)、草绿色链球菌、百日咳杆菌、杜克嗜血杆菌、嗜肺性军团菌、类杆菌属、消化链球菌属、包柔螺旋律、肺炎支原体、梅毒螺旋体、解脲脲原体等。

遗传毒性：人淋巴细胞/试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴癌`细胞试验的结果均证实本品无致突变作用。 生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表^明，当用药量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平（即 200 mg/kg／日，按体表面积计算，约为人用药剂量 500 mg/.kg／目的 2-4 倍）时，朱发现致畸胎作用。尚未发现对生育力和胎儿的损害。 致癌性；尚无有关本品动物长期使用的致癌性研究资料。

口服后迅速吸收，生物/利用度为 37%。单剂口服 0.5 g 后，达峰时间为 2.5～2.6 小时，血药`峰浓度(Cmax)为 0.4～0.45 mg/L。本品在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓度的 10～100 倍，在巨噬细胞及纤^维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期(t1/2)为 35～48 小时，给药量的 50% 以上以原形经胆道排出，给药后 72 小时内约 4.5% 以原形经尿排出。 本品的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，当血药浓度为 0.02 μg/ml 时，血清蛋白结合率为 15%；当血药浓度为 2 μg/ml 时，血清蛋白结合率为 7%。国外资料显示，轻中度肾功能不全患者(肾小球滤过率为 10～80 ml/mim)药代-参数无明显变化，严重肾功能不全者（肾小球滤过率为小于 10 ml/mim）与正常者有显著差异，全身暴露量增加 33%。

胶囊剂

0.125g(12.5万单位)；0.25g(25万单位)

药用PVC复合硬片、铝箔，铝塑泡罩包装。

密封，在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。

24个月

国药准字H20043457，国药准字H20043458

国家基本药物目录;国家基本医疗保险和工伤保险药品