重庆华邦制药 泛昔洛韦胶囊说明书

Famciclovir Capsules

泛昔洛韦

品主要成份为泛昔洛韦，化学名称为2-[2-（2-氨基-9H-嘌呤-9-基）乙基]-1,3-丙二醇-二乙酯。 结构式： 分子式：C₁₄H₁₉N₅O₄ 分子量：321.34

本品为胶囊剂，内容物为白色粉末。

用于治疗带状疱疹和原发性生殖器疱疹。

口服，成人一次0.25g，每8小时1次。治疗带状疱疹的疗程为7日，治疗原发性生殖器疱疹的疗程为5日。 肾功能不全患者应根据肾功能状况调整剂量，推荐剂量如下： 肌酐清除率 剂量 ≥60ml/min 成人一次0.25g，每8小时1次 40～59ml/min 成人一次0.25g，每12小时1次 20～39ml/min 成人一次0.25g，每24小时1次 <20ml/min 成人一次0.125g，每48小时1次

常见不良反应是头痛和恶心，此外尚可见下列反应： 1．神经系统 头晕、失眠、嗜睡、感觉异常等； 2．消化系统 腹泻、腹痛、消化不良、厌食、呕吐、便秘、胀气等； 3．全身反应 疲劳、疼痛、发热、寒颤等； 4．其他反应 皮疹、皮肤瘙痒、鼻窦炎、咽炎等。

对本品及喷昔洛韦过敏者禁用。

1．本品对预防生殖器疱疹的复发，眼部带状疱疹、播散性带状疱疹及免疫缺陷患者疱疹的疗效尚未得到确认。 2．肾功能不全者喷昔洛韦的表观血浆清除率、肾清除率和血浆清除速率常数均随肾功能的降低而下降，故肾功能不全者应注意调整用法用量。 3．肝功能代偿的肝病患者无需调整剂量，尚未对肝功能失代偿的肝病患者进行药代动力学研究。 4．食物对生物利用度无明显影响，口服本品0.5g ，一日3次，连续7天，未见喷昔洛韦的蓄积现象。 5．病毒胸腺嘧啶脱氧核苷激酶或DNA多聚酶的质变可导致HSV或VZV对喷昔洛韦耐药突变株的产生，若病人治疗临床疗效不佳时，应考虑病毒可能对喷昔洛韦耐药。对阿昔洛韦耐药的突变株对喷昔洛韦也耐药。 6．必须告知患者本品不能治愈生殖器疱疹，本品是否能够防止疾病传播尚不清楚，但生殖器疱疹可以通过性接触传播，故治疗期间应避免性接触。

尚不明确。

18岁以下患者使用本品的安全性和有效性尚未确定。 65岁以上老人服用本品后的不良反应的类型和发生率与年轻人相似，但服药前要监测肾功能以及及时调整剂量。 怀孕大鼠和家兔服用本品后对其胎仔发育未见异常，但缺乏人类临床资料，孕妇使用本品需充分权衡利弊。 大鼠实验证实本品的前体喷昔洛韦在乳汁中的浓度高于血浆浓度，但是否经人乳分泌尚无定论，哺乳期妇女使用本品应停止哺乳。

B级：

1．本品与丙磺舒或其他由肾小管主动排泄的药物合用时，可能导致血浆中喷昔洛韦浓度升高。 2．与其他由醛类氧化酶催化代谢的药物可能发生相互作用。

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本品在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦，后者对Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-1)，Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-2)以及水痘带状疱疹病毒(VZV)有抑制作用。在细胞培养研究中，喷昔洛韦对下述病毒的抑制作用强弱次序排列为HSV-1、HSV-2、VZV。 作用机制如下：在感染上述病毒的细胞中，病毒胸苷激酶将喷昔洛韦磷酸化成单磷酸喷昔洛韦，后者再由细胞激酶将其转化为三磷酸喷昔洛韦。体外试验研究显示，三磷酸喷昔洛韦通过与三磷酸鸟苷竞争，抑制HSV-2多聚酶的活性，从而选择性抑制疱疹病毒DNA的合成和复制。

长达2年的大鼠和小鼠致癌实验证实，雌性大鼠接受600mg/kg/天(相当于人类推荐剂量500mg，或125mg，一天2次的1.5到9倍)，乳腺癌的发生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后，发现睾丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未见生殖毒性。

本品口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。12名健康男性志愿者分别口服本品0.5g和静脉注射喷昔洛韦0.4g的研究结果表明，本品的绝对生物利用度为(77%±8%)。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后，得到的喷昔洛韦的峰浓度(Cmax)为(3.3±0.8)mg/L，达峰时间为(0.9±0.5)小时，血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为(8.6±1.9)mg·h/L，血消除半衰期(t_1/2β)为(2.3±0.4)小时。当血药浓度在0.1～20mg/L范围内时，喷昔洛韦的血浆蛋白结合率小于20%。全血/血浆分配比率接近于1。本品口服后在体内经由醛类氧化酶催化为喷昔洛韦而发生作用，失去活性的代谢物有6-去氧喷昔洛韦、单乙酰喷昔洛韦和6-去氧乙酰喷昔洛韦等，每种都少于服用量的0.5%，血或尿中几乎检测不到泛昔洛韦，主要以喷昔洛韦和6-去氧喷昔洛韦形式经肾脏排出。

胶囊剂

0.125g

0.125g/粒×12粒/盒（铝塑泡罩包装）, 0.125g/粒×6粒/盒（铝塑泡罩包装）

遮光，密闭保存。

二年

国药准字H20093099

国家基本医疗保险和工伤保险药品