湖北华龙制药 盐酸伐昔洛韦分散片说明书

Valacyclovir Hydrochloride Dispersible Tablets

盐酸伐昔洛韦

本品主要成份为盐酸伐昔洛韦。 化学名称：L-缬氨酸-2-[(6-氧代-2-氨基-1，6-二氢-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]乙基酯盐酸盐。 分子式：C₁₃H₂₀N₆OHCL 分子量：360.80

本品为白色或类白色片：气芳香，味甜。

用于治疗水痘带状疱疹及I型、II型单纯疱疹病毒感染，包括初发和复发的生殖器疱疹病毒感染。

口服，一次0.3g，一日2次，饭前空腹服用，带状疱疹连续服药10日：单纯疱疹连续服药7日。

偶有头晕、头痛、关节痛、恶心、呕吐、腹浑、胃部不适、食欲减退、口渴、白细胞下降、蛋白尿及尿素氮轻度升高、皮肤瘙痒等，长程给药偶见痤疮、失眠、月经紊乱。

对盐酸伐昔洛韦、阿昔洛韦或本药中其它任何组分过敏或不能耐受者禁用。

1、对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。 2、脱水或已有肝、肾功能不全者慎用。肾功能不全者在接受本品治疗时，需根据肌酐淸除率来校正剂量。 3、严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后，可能引起单纯疱疹病毒和带状抱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用本品后皮损不见改善，应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。 4、随访检查：由于生殖器抱疹患者大多易患子宫颈痛，因此患者至少应一年检查一次，以早期发现。 5、一旦疱疹症状与体征出现，应尽早给药。 6、服药期间应适量饮水，以防止阿音洛韦在肾小管内沉淀。 7、一次血液透析可使阿昔洛韦的血药浓度减低60%，因此血液透析后应补给一次剂量。 8、生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法给药有效，生殖器复发性疱疹的长程疗法也不应超过6个月。 9、本品对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果，不能根除病毒。

本药过量可引起阿昔洛韦肾小管积聚。对急性肾衰或无尿的患者，血液透析可有效将阿昔洛韦淸除。

盐酸伐昔洛韦治疗3岁以上儿童水痘，治疗组128例，10-15mg/(kg.d)，分2次空腹口服，连续服药5天，结果表明：治疗第4天有效率为94.5%，治疗结束时有效率为的99.2%,在试验过程中无严重不良反应发生，有1例恶心、上腹不适，1例轻咳，1例咽部不适。另外，也有文献资料报道：盐酸伐昔洛韦治疗小儿疱疹性咽炎疗效明显。三岁以下儿童用药的安全性和有效性尚未确定。由于生理性肾功能的衰退，本品剂量与用药间期需调整。阿音洛韦能通过胎盘，孕妇用药需权衡利弊。阿音洛韦在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6〜4.1倍，哺乳期妇女应慎用。

B级：

1、与齐多夫定(Zidovudine)合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。 2、与丙磺舒竞争性抑制有机酸的分泌，合用丙磺舒可使阿昔洛韦的排泄减慢，半衰期延长，体内药物蓄积。

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86901813000259

药理作用 伐昔洛韦是一特异性疱疹病毒抑制剂，为阿昔洛韦（嘌呤核苷类似物）的L-缬氨酸酯。伐昔洛韦在体内可能是通过伐昔洛韦水解酶迅速并几乎完全转化为阿昔洛韦和缬氨酸。阿昔洛韦在体外具有抑制单纯疱疹病毒（HSV）I型和II型、 水痘带状疱疹病毒（VZV）、巨细胞病毒（CMV）、Epstein-Barr病毒（EBV)和人类疱疹病毒6 (HHV-6)的作用。 当阿昔洛韦经磷酸化形成有活性的三磷酸盐形式后，能够抑制疱疹病毒DNA似的合成。磷酸化的第一步需要病毒特异性酶的活性。对HSV，VZV和EBV，该酶为病毒胸苷激酶（TK），它仅存在于被病毒感染的细胞内。巨细胞病毒磷酸化的选择 性，至少部分是通过单磷酸转移酶基因产物UL97来实现。因此，阿昔洛韦的选择性与病毒的特异性酶的活化有关。进一步磷酸化过程是通过细胞激酶来完成（从单磷酸盐转化为三磷酸盐）。阿昔洛韦三磷酸盐完全抑制病毒多聚酶并掺入到DNA链中导致强制性链中止，中断DNA合成，从而阻止病毒复制。 对单独接受阿昔洛韦治疗或预防患者的大量临床监测表明，在免疫功能健全的患者中罕见病毒对阿苷昔洛韦的敏感性降低，这种情况仅在严重免疫抑制的病人，如实体器官和骨髓移植患者、病人接受抗肿瘤化疗以及人类免疫缺陷病毒 (HIV）感染者中偶见。

一般毒性：对哺乳动物宿主细胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃给药的LD50分别为4.4g／kg和1.51g／kg。由于本品在体内很快转化为阿昔洛韦，其代谢物在体内没有蓄积现象。在不同阶段的长期毒性试验中，本品与阿昔洛韦具有相同的安全性。 遗传毒性：在小鼠微核试验中，250mg／kg无致突变性，而500mg／kg（阿昔洛韦浓度是人血浆水平的26到51倍）具致突变性。

文献资料：本药口服后迅速吸收转化为阿昔洛韦，血中阿昔洛韦达峰时间为0.88〜1.75小时。口服生物利用度为67±13%，是阿昔洛韦的3〜5倍。本药进入体内后可分布至多种组织中，其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高，脑组织中的浓度最低。本药在体内全部转化为阿昔洛韦，代谢物主要从尿中排除，其中阿昔洛韦占46%〜59%， 8-轻基-9-鸟嘌呤占25%〜30%，9-羟基甲氧基鸟嘌呤占11%〜12%，阿昔洛韦原形为单相消除，血消除半衰期（t_1/2β）为 2.86 ±0.39小时。

片剂

0.3g

双铝包装。

密封，置30℃以下干燥处保存。

暂定24个月

J05AB11

国药准字H20090101

国家基本医疗保险和工伤保险药品