澳立平说明书

Azithromycin for Injection

阿奇霉素

化学名称：（2R，3 S，4R，5R，8R，10R，11R，12 S，13 S，14R）-13-[（2,6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-已吡喃糖基）氧]-2-乙基-3,4,10-三羟基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15 酮。 分子式：C₃₈H₇₂N₂O₁₂ 分子量：749.00

本品为白色至类白色块状粉末或冻干输送装块物。

本品适用于敏感致病菌株所引起的下列感染 由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他摩拉菌、肺炎支原体、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的社区获得性肺炎。 由沙眼衣原体、淋病奈瑟菌、人型支原体引起的需要首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎。

将本品用适量注射用水充分溶解，配制成 0.1 g/ml，再加入至 250 ml 或 500 ml 的氯化钠注射液或 5% 葡萄糖注射液中，最终阿奇霉素浓度为 1.0～2.0 mg/ml，然后静脉滴注。浓度为 1.0 mg/ml，滴注时间为 3 小时；浓度为 2.0 mg/ml，滴注时间为 1 小时。 治疗社区获得性肺炎: 成人一次 0.5 g，一日 1 次，至少连续用药 2 日，继之换用阿奇霉素口服制剂一日 0.5 g，7～10 日为一个疗程。转为口服治疗时间应由医师根据临床治疗反应确定。 治疗盆腔炎: 成人一次 0.5 g，一日 1 次，用药 1 日或 2 日后，改用阿奇霉素口服制剂一日 0.25 g，7 日为一个疗程。转为口服治疗时间应由医师根据临床治疗反应确定。

本品常见不良反应有： 胃肠道反应：腹泻、腹痛、稀便、恶心、呕吐等。 局部反应：注射部位疼痛、局部炎症等。 皮肤反应：皮疹、瘙痒。 其他反应：如厌食、阴道炎、口腔炎、头晕或呼吸困难等。 本品也可引起下列反应： 消化系统：消化不良、胃肠胀气、粘膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等。 神经系统：头痛、嗜睡等。 过敏反应：支气管痉挛等。 其他反应：味觉异常等。 实验室检查：血清氨基转移酶、肌酐、乳酸脱氢酶、胆红素及碱性磷酸酶升高，白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。

已知对阿奇霉素、红霉素、其他大环内酯类或酮内酯类药物过敏的患者禁用。 以前使用阿奇霉素后有胆汁淤积性黄疸/肝功能不全病史的患者禁用。

过敏反应 已有采用阿奇霉素治疗引起严重变态反应，包括血管神经性水肿、过敏性休克反应、皮肤反应，包括急性全身发疹性脓疱病（AGEP）、Stevens-Johnson 综合征和中毒性表皮坏死松解症的报告（见【禁忌】）。 已有死亡的报道。也有伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应（DRESS）案例的报道。某些患者出现过敏症状时，起初给予对症治疗有效，若过早停止治疗，即使未再用阿奇霉素，过敏症状仍可迅速复发。对这类患者需延长对症治疗和观察的时间。目前尚不知这些事件的发生是否与阿奇霉素在组织中的半衰期长因而机体暴露于抗原的时间较长有关。 如发生变态反应，应马上停药并给予适当的治疗。医生应知道，停止对症治疗后，过敏症状可能再次出现。 肝毒性 曾有肝功能异常，肝炎，胆汁淤积性黄疸，肝坏死以及肝衰竭的报道，其中某些病例可能致死。如果出现肝炎症状和体征，应立即停止使用本品。 婴儿肥厚性幽门狭窄（IHPS） 在新生儿中使用阿奇霉素之后（出生后 42 天内的治疗），有发生婴儿肥厚性幽门狭窄（IHPS）的报告。指导家长和看护者，如果婴儿有伴随哺乳的呕吐和应激反应发生，需要联系医生。难辨梭菌相关性

一般事项： 由于阿奇霉素主要经肝脏清除, 故肝功能损害的患者应慎用阿奇霉素。GFR<10 mL/min 的受试者的资料有限, 这类患者也应慎用阿奇霉素。（详见【药代动力学】, 特殊人群-肾功能不全）曾有肝功能异常、肝炎、胆汁淤积性黄疸、肝坏死和肝衰竭的报道，其中某些病例可能致死。如果出现肝炎的体征和症状，应立即停用阿奇霉素。 本品应按说明书溶解和稀释，静脉滴注的时间不能少于 60 分钟（详见【用法用量】）。有报道静脉应用阿奇霉素时注射局部可出现不良反应。给予阿奇霉素 500 mg，配制成浓度 2 mg/ml，250 ml 的溶液在 1 小时内滴完或配成 1 mg/ml，500 ml 的溶液在 3 小时内滴完。 注射局部不良反应的发生率和严重程度均相似（详见【不良反应】）。 所有接受阿奇霉素药液浓度大于 2.0 mg/ml 的志愿者均出现注射局部反应，所以静滴时的药液浓度不能太高。 QT 间期延长 有报道，应用其他大环内酯类抗生素包括阿奇霉素可引起心室复极化和 QT 间期延长，从而有发生心律失常和尖端扭转型室性心动过速的风险。在对使用阿奇霉素患者的上市后监测中，有尖端扭转型室性心动过速案例的自发性报告。在权衡高危人群使用阿奇霉素的风险和获益时，医疗卫生保健人员应考虑可能致命的 QT 间期延长的风险，高危人群包括： 已知有 QT 间期延长、尖端扭转型室性心动过速病史、先天性 QT 间期延长综合征、缓慢性心律失常或失代偿性心力衰竭的患者。 服用已知可延长 QT 间期药物的患者，如抗精神病药物；抗抑郁药物；和氟喹诺酮类药物治疗的患者。 处于致心律失常状态的患者，如未纠正的低钾血症或低镁血症、有临床意义的心动过缓，以及正在接受 IA 型（奎尼丁、普鲁卡因胺）和 III 型（多非利特、胺碘达隆、索他洛尔）抗心律失常药物的患者。 老年患者：老年患者可能对药物相关的 QT 间期影响更为敏感。 阿奇霉素治疗的患者中曾有重症肌无力症状加重或新发肌无力综合征的报告。 在未确诊或并非高度怀疑细菌感染，或无预防指征的情况下，使用本品可能对患者无益，还会增加耐药菌产生的风险。 患者需知： 出现任何变态反应征象时，应立即停用阿奇霉素，并与医生联系。 患者应被告知抗菌药物包括本品(阿奇霉素)只能用于治疗细菌感染，不能用于治疗病毒感染（例如普通感冒）。使用本品(阿奇霉素)治疗细菌感染时，必须告知患者虽然通常治疗初期会感觉好转，仍应当按照医师指导精确服药。漏服或未完成整个疗程可能会： 降低当前治疗的疗效 增加细菌耐药的可能性，将导致将来阿奇霉素或其他抗菌药物无法治疗这些耐药菌。 抗生素治疗常常可引起腹泻，停用抗生素后通常可恢复。有时给予抗生素治疗后，患者甚至在最后 1 次用抗生素后 2 个月或更久后出现水样便或血性便（伴或不伴胃痉挛和发热）。如果出现这种情况，患者应尽快与医生联系。

患者需知： 出现任何变态反应征象时，应立即停用阿奇霉素，并与医生联系。 患者应被告知抗菌药物包括本品(阿奇霉素)只能用于治疗细菌感染，不能用于治疗病毒感染（例如普通感冒）。使用本品(阿奇霉素)治疗细菌感染时，必须告知患者虽然通常治疗初期会感觉好转，仍应当按照医师指导精确服药。漏服或未完成整个疗程可能会： 降低当前治疗的疗效 增加细菌耐药的可能性，将导致将来阿奇霉素或其他抗菌药物无法治疗这些耐药菌。 抗生素治疗常常可引起腹泻，停用抗生素后通常可恢复。有时给予抗生素治疗后，患者甚至在最后 1 次用抗生素后 2 个月或更久后出现水样便或血性便（伴或不伴胃痉挛和发热）。如果出现这种情况，患者应尽快与医生联系。

尚无相关研究资料

16岁以下患者使用本品的安全性尚不清楚。目前尚缺乏详细的研究资料。动物实验显示本品对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚缺乏经验，故在孕妇中应用须充分权衡利弊。尚无资料显示本品是否可分泌至母乳中，故哺乳期妇女应用须谨慎考虑。

B级：

与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度，应注意检测血浆茶碱水平。 与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间。 与下列药物同时使用时，建议密切观察患者：地高辛-使地高辛水平升高；麦角胺或二氢麦角胺-急性麦角毒性，症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝（触物感痛）；三唑仑-通过减少三唑仑的降解，而使三唑仑的药理作用增强；细胞色素P450系统代谢药-提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环己巴比妥、苯妥英的水平。 与利福布汀合用会增加后者的毒性。

杭州澳亚生物技术有限公司

86904470000020,86904470000136,86904470000037

阿奇霉素为 15 元环大环内酯类抗生素。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用，包括： 革兰阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌（A 组β溶血性链球菌）、肺炎（链）球菌、α溶血性链球菌（草绿色链球菌）和其他链球菌、白-喉（棒状）杆菌。本品对于耐红霉素的革兰阳性细菌，包括粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。 革兰阴性需氧菌：流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。 本品对下列革兰阴性菌的活性视菌株而定，并需作敏感性测定：大肠埃希菌、伤寒沙门菌、肠肝菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。 厌氧菌：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。 性传播疾病微生物：梅毒螺旋体、淋病奈瑟菌、杜克嗜血杆菌。 其他微生物：包括特南包柔螺旋体（Lyme 病体）、肺炎支原体、人型支原体、解脲交原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。 下列革兰阴性菌通常是耐药的：变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、假单胞杆菌。 作用机制与红霉素相同，主要与细菌核糖体的 50 S 亚单位结合，抑制依赖于 RNA 的蛋白合成。

每日静脉滴注阿奇霉素 0.5 g，连续 2～5 日，平均血浆峰浓度（Cmax）为 3.63±1.60 μg/ml，平均血浆谷浓度（Cmin）为 0.20±0.15 μg/ml，AUC24 为 9.60±4.80 μg﹒h/ml。单^次静脉滴注阿奇霉素 1～4 g，滴注时间大于 2 小时，其清除率（CLt）和表观分布体积（Vd）分别为 10.18 ml/min/kg 和 33.3L/kg。 本品在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓度的 10～100 倍，在巨噬细胞及-纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。 每日静滴阿奇霉素 0.5 g，连续 5 日，第 1 次给药后的 24 小时内约 11% 的给药量以原形从尿液中排出，第 5 次给药后排到尿液中的阿奇霉素约为 14%。 此外，阿奇霉素可经胆道以原形（胆汁内可见高浓度的阿奇霉素）及 10 种代谢物排出。 阿奇霉素的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，当血药浓度为 0.02 μg/ml 时，血清蛋白结合率为 15%；当血药浓度为 2 μg/ml 时，血清蛋白结合率为 7%。阿奇霉素单剂给药后的血消除半衰期（T_1/2β）为 35～48 小时。

注射剂

0.5g(按C38H72N2O12计)；0.25g(按C38H72N2O12计)；0.125g(按C38H72N2O12计)

玻璃管制注射剂瓶，药用卤化丁基橡胶塞。2支/盒；10支/盒。

遮光，密闭，在干燥处保存。

24个月

J01FA10

国药准字H20040450,国药准字H19990389,国药准字H20051380

国家基本医疗保险和工伤保险药品