爱米琦说明书

Azithromycin for Injection

阿奇霉素

本品主要成份为阿奇霉素。 化学名称为：（2R，3 S，4R，5R，8R，10R，11R，12 S，13 S，14R）-13-[（2,6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-已吡喃糖基）氧]-2-乙基-3,4,10-三羟基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15 酮。 分子式：C₃₈H₇₂N₂O₁₂ 分子量：749.00 辅 料: 甘露醇、枸橼酸

本品为白色至类白色块状粉末或冻干输送装块物。

本品适用于敏感病原菌所致的下列感染 社区获得性肺炎 由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他莫拉菌、肺炎支原体、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌等病原菌所致，且起始治疗需静脉给药的患者。 盆腔炎性疾病 由沙眼衣原体、淋病奈瑟氏球菌或人型支原体所致，且起初治疗需静脉给药的患者。若怀疑可能合并厌氧菌感染者，需加用一种抗厌氧菌的药物与本品联合治疗。 需要时在停用希舒美注射剂 (注射用阿奇霉素) 后可继以口服希舒美进行序贯治疗。 (详见【用法用量】) 给药前应进行细菌培养和药敏试验以查明致病菌及其对阿奇霉素的敏感性。采集标本后即可以开始希舒美治疗，在获知药敏结果后再作相应的调整。 为减少耐药菌的产生以及维持本品（阿奇霉素）和其他抗菌药物的效果，本品（阿奇霉素）应只用于治疗或预防经确诊或高度怀疑敏感菌引起的感染。如果获得了培养和药敏资料，选择或调整抗菌药物治疗时应予以考虑。如果没有这些数据，当地的流行病学和药物敏感模式可帮助选择经验性治疗。

将本品用适量注射用水充分溶解，配制成 0.1 g/ml，再加入至 250 ml 或 500 ml 的氯化钠注射液或 5% 葡萄糖注射液中，最终阿奇霉素浓度为 1.0～2.0 mg/ml，然后静脉滴注。浓度为 1.0 mg/ml，滴注时间为 3 小时；浓度为 2.0 mg/ml，滴注时间为 1 小时。 治疗社区获得性肺炎: 成人一次 0.5 g，一日 1 次，至少连续用药 2 日，继之换用阿奇霉素口服制剂一日 0.5 g，7～10 日为一个疗程。转为口服治疗时间应由医师根据临床治疗反应确定。 治疗盆腔炎: 成人一次 0.5 g，一日 1 次，用药 1 日或 2 日后，改用阿奇霉素口服制剂一日 0.25 g，7 日为一个疗程。转为口服治疗时间应由医师根据临床治疗反应确定。

本品常见不良反应有： 胃肠道反应：腹泻、腹痛、稀便、恶心、呕吐等。 局部反应：注射部位疼痛、局部炎症等。 皮肤反应：皮疹、瘙痒。 其他反应：如厌食、阴道炎、口腔炎、头晕或呼吸困难等。 本品也可引起下列反应： 消化系统：消化不良、胃肠胀气、粘膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等。 神经系统：头痛、嗜睡等。 过敏反应：支气管痉挛等。 其他反应：味觉异常等。 实验室检查：血清氨基转移酶、肌酐、乳酸脱氢酶、胆红素及碱性磷酸酶升高，白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。

己知对阿奇霉素、红霉素或其他大环内酯类药物过敏的患者禁用希舒美。

轻度肾功能不全患者（肌酐清除率＞40ml/分钟）不需作剂量调整，但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料，给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。 由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。 用药期间如果发生过敏反应（如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevens-Johnson综合征及毒性表皮坏死等），应立即停药，并采取适当措施。 治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。 本品每次滴注时间不得少于60分钟，滴注峰浓度不得高于2.0mg/ml。 治疗盆腔炎时若怀疑合并厌氧菌感染，应合用抗厌氧菌药物。

尚无相关研究资料

16岁以下患者使用本品的安全性尚不清楚。目前尚缺乏详细的研究资料。动物实验显示本品对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚缺乏经验，故在孕妇中应用须充分权衡利弊。尚无资料显示本品是否可分泌至母乳中，故哺乳期妇女应用须谨慎考虑。动物实验显示本品对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚缺乏经验，故在孕妇中应用须充分权衡利弊。尚无资料显示本品是否可分泌至母乳中，故哺乳期妇女应用须谨慎考虑。

B级：

与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度，应注意检测血浆茶碱水平。 与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间。 与下列药物同时使用时，建议密切观察患者：地高辛-使地高辛水平升高；麦角胺或二氢麦角胺-急性麦角毒性，症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝（触物感痛）；三唑仑-通过减少三唑仑的降解，而使三唑仑的药理作用增强；细胞色素P450系统代谢药-提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环己巴比妥、苯妥英的水平。 与利福布汀合用会增加后者的毒性。

美罗药业股份有限公司

86901122000469,86901122000896,86901122000919

阿/奇霉素为 15 元环大`环内酯类抗生素。体外试验证明阿奇霉素对临床上^多种常见致病菌有抗菌作用，包括： 革兰阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌（A 组β溶血性链球菌）、肺炎（链）球菌、α溶血性链球菌（草绿色链球菌）和其他链球菌、白-喉（棒状）杆菌。本品对于耐红霉素的革兰阳性细菌，包括粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。 革兰阴性需氧菌：流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。 本品对下列革兰阴性菌的活性视菌株而定，并需作敏感性测定：大肠埃希菌、伤寒沙门菌、肠肝菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。 厌氧菌：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。 性传播疾病微生物：梅毒螺旋体、淋病奈瑟菌、杜克嗜血杆菌。 其他微生物：包括特南包柔螺旋体（Lyme 病体）、肺炎支原体、人型支原体、解脲交原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。 下列革兰阴性菌通常是耐药的：变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、假单胞杆菌。 作用机制与红霉素相同，主要与细菌核糖体的 50 S 亚单位结合，抑制依赖于 RNA 的蛋白合成。

每/日静脉滴注阿奇`霉素 0.5 g，连续 2～5 日，平均血浆峰浓度（Cmax）为 3.63±1.60 μg/ml，平均血浆谷浓度（Cmin）为 0.20±0.15 μg/ml，AUC24 为 9.60±4.80 μg﹒h/ml。单^次静脉滴注阿奇霉素 1～4 g，滴注时间大于 2 小时，其清除率（CLt）和表观分布体积（Vd）分别为 10.18 ml/min/kg 和 33.3L/kg。 本品在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓度的 10～100 倍，在巨噬细胞及-纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。 每日静滴阿奇霉素 0.5 g，连续 5 日，第 1 次给药后的 24 小时内约 11% 的给药量以原形从尿液中排出，第 5 次给药后排到尿液中的阿奇霉素约为 14%。 此外，阿奇霉素可经胆道以原形（胆汁内可见高浓度的阿奇霉素）及 10 种代谢物排出。 阿奇霉素的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，当血药浓度为 0.02 μg/ml 时，血清蛋白结合率为 15%；当血药浓度为 2 μg/ml 时，血清蛋白结合率为 7%。阿奇霉素单剂给药后的血消除半衰期（T1/2β）为 35～48 小时。

注射剂

0.125g(12.5万单位)；0.5g(50万单位)；0.25g

管制注射璃瓶＋丁基橡胶瓶塞；每盒10支。

密闭，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。

24个月

J01FA10

国药准字H20010188,国药准字H20041421,国药准字H20030297

国家基本医疗保险和工伤保险药品