米非司酮软胶囊说明书_医药百科

米非司酮软胶囊说明书

Mifepristone Soft Capsules

药品成分：

米非司酮

化学成分：

本品主要成份为米非司酮。

性状：

本品为微黄色片。

适应症：

米非司酮与前列腺素类药物序贯合并使用，可用于终止停经49天内的妊娠。

用法用量：

停经≤49天之健康早孕妇女，空腹或进食2小时后，首次口服25mg米非司酮二片，当晚再服一片，以后每隔12小时服一片，第三天晨服一片25mg米非司酮后1小时，在医院口服米索前列醇片600μg，或于阴道后穹窿放置卡前列甲酯栓1枚（1mg）。卧床休息2小时，门诊观察6小时，或遵医嘱。注意用药后出血情况，有无妊娠物排出和副反应。

不良反应：

部分早孕妇女服药后，有轻度恶心、呕吐、眩晕、乏力和下腹痛，肛门坠胀感和子宫出血。个别妇女可出现皮疹。使用前列腺素类药后有腹痛，部分对象发生呕吐、腹泻、少数有潮红和发麻现象。

禁忌：

有下列任何情况之一者，禁止使用米非司酮和米索前列醇终止妊娠： 1. 确证或怀疑宫外孕，或未诊断明确的附件肿块（adnexal mass）（治疗程序对于终止宫外孕是无效的） 2. 宫内节育器在位 3. 慢性肾上腺衰竭 4. 长期伴随使用可的松治疗 5. 米非司酮、米索前列醇或其他前列腺素类药物过敏史； 6. 出血异常或伴随使用抗凝治疗； 7. 遗传性卟啉症； 8. 心、肝、肾疾病患者及肾上腺皮质功能不全者； 9. 有使用前列腺素类药物禁忌者：如青光眼、哮喘等。

注意事项：

确诊为正常宫内孕者，停经天数一般不超过49天，最长不得超过56天。米非司酮必须在具有急诊、刮宫手术和输液、输血条件的临床单位使用。服用前必须向服药者详细告知治疗效果，及可能出现的副反应。服药后，一般会较早出现少量阴道出血，部分妇女流产后出血时间较长。少数早孕妇女服用米非司酮片后，即可自然流产。约80%的孕妇在使用前列腺素类药物后，6小时内排出绒毛胎囊，约10%孕妇在服药后一周内排出妊娠物。服药后8~15天应去原治疗单位复诊，以确定流产效果。必要时作B超检查或血β-HCG测定，如确诊为流产不全或继续妊娠，应及时处理。使用本品终止早孕失败者，必须进行人工流产。出血：在药物流产过程中几乎所有对象都发生阴道出血。如出现长期大量出血（每4小时或在连续2小时内湿透2条加厚卫生巾）是不全流产或其他并发症的征兆，可能需要即时的药物或手术干预来防止失血引起休克。告知病人，如果她们在药物流产后经历长期大量阴道出血，应当立即就医。感染和脓血症：与其他类型流产一样，在使用米非司酮和米索前列醇后，国外已有严重细菌感染病例，包括极罕见的致命的败血症休克病例的报告（这些死亡发生在使用阴道给予米索前列醇的妇女中，但是在阴道使用米索前列醇和感染或死亡风险增加之间没有确定的因果关系）。医生对经历药物流产的病人进行评估时应当警惕这种罕见事件的可能性。特别是，持续发热38℃或更高，重度腹痛，或药物流产后数天盆腔触痛可能是感染的指征。

药物过量：

根据文献报道，在耐受性研究中，给予健康非妊娠妇女和男性对象单次口服1800mg米非司酮，未见有严重不良反应报告。如果病人摄入大大超过剂量，应当密切注意肾上腺衰竭征兆。

用药人群：

尚不知道米非司酮是否被分泌在乳汁中。但是，许多有相似化学结构的激素被分泌到乳汁中。由于米非司酮对婴儿的影响尚不清楚，哺乳妇女应当咨询保健医生以决定是否应在用药后舍弃乳汁若干天。尚不知道米非司酮是否被分泌在乳汁中。但是，许多有相似化学结构的激素被分泌到乳汁中。由于米非司酮对婴儿的影响尚不清楚，哺乳妇女应当咨询保健医生以决定是否应在用药后舍弃乳汁若干天。尚缺乏本品儿童用药的安全性和有效性研究资料。尚缺乏本品的安全性和有效性研究资料。

FDA妊娠药物分级：

X级：

药物相互作用：

服用本品1周内，避免服用阿司匹林和其他非甾体抗炎药。虽然尚未见有药物或食物与米非司酮有相互作用的专门研究，鉴于米非司酮被CYP3A4代谢，其代谢有可能被酮康唑，伊曲康唑，红霉素和葡萄柚汁抑制（增加血清米非司酮水平）。此外，利福平、地塞米松、S.John’麦芽汁和某些抗惊厥药（苯妥英、苯巴比妥、卡马西平）可能诱导米非司酮代谢（降低米非司酮血清水平）。根据体外抑制资料，联合给予米非司酮可以导致本身是CYP3A4底物的药物血清水平增加。由于米非司酮从体内消除减缓，这种相互作用可以从给药后体内时间延长观察到。因此，当米非司酮与CYP3A4底物或治疗窗窄的药物，包括普通麻醉期间所用某些药物一起给药时，应当谨慎。

药理作用：

药理作用米非司酮为受体水平抗孕激素，具有终止早孕、抗着床、诱导月经及促进宫颈成熟等作用，与孕酮竞争受体而达到拮抗孕酮作用，与糖皮质激素受体亦有一定结合力。米非司酮能明显增高妊娠子宫对前列腺素的敏感性，小剂量米非司酮序贯合并前列腺素类药物，可得到满意的终止早孕效果。

毒理研究：

致突变试验：包括Ames试验，小鼠微核试验及人工培养细胞染色体畸变试验，结果皆为阴性。生殖毒性试验：本品对大鼠致畸及胚胎毒性试验，结果无致畸作用。

药代动力学：

口服25mg片剂吸收迅速，平均达峰时间为0.9±0.5小时，平均血药峰值为1.1±0.41mg/L，呈明显个体差异。消除半衰期约为26小时。非孕妇一般达峰时间较快，血药浓度较高，消除半衰期较长。本品有明显首过效应，口服1-2小时后血中代谢产物水平已可超过母体化合物。

剂型：

胶囊剂

规格：

25mg

包装：

铝塑复合易撕膜包装，每板6片，每小盒1板